Цефотаксим, 1 г

Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик-цефалоспорин

Код АТХ: J01DD01

Фармакодинамика:

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно. нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

К цефотаксиму обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella catarrhalis; Citrobacrer diversus; Curobacler freundii*; Clostridium perfringens; Corynebacterium diphtheriae Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.; Haemophilus spp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы включая ампициллин-резистентные): Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные включая продуцируюшие и непродуцирующие пениниллиназу штаммы); Мorganella morganii Neisseria gonorrhoea (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis: Propionibacterium spp ; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris: Providencia spp.; Streptococcus spp (включая Streptococcus pneumoniae): Salmonella spp. Serratia spp *; Shigella spp.. Veillonella spp*; Yersinia spp*; Pseudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa Pseudomonas cepacia).

* – чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.

К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii; Bacteroidcs fragilis; Clostridium difficile; Entcrococcus spp.; грамотрицательные анаэробы: Listeria monocytogenes Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa; Pscudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика:

После однократного в/в (внутривенного) введения в дозах 05 1 и 2 г время достижения максимальной концентрации (ТСmax) – 5 мин максимальная концентрация (Сmах) составляет 39 1017 и 214 мкг/мл соответственно. После в/м (внутримышечного) введения к лозах 05 и 1 г ТСmах – 05 ч и Сmах составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30 – 50 %. Биолоступность – 90 – 95 %.

Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард костная ткань желчный пузырь кожа мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная перикардиальная плевральная мокрота желчь моча спинномозговая жидкость (СМЖ) организма. Объем распределения – 025 – 039 л/кг.

Период полувыведения (Т1/2) – 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч – при в/м введении. Выводится почками – 20 – 36 % в неизмененном виде остальное количество в виде метаболитов (15-25 % в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20 – 25 % – в виде 2 неактивных метаболитов М2 и МЗ).

При хронической почечной недостаточности и у пожилых пациентов Т1/2 увеличивается в 2 раза. У новорожденных Т1/2 составляет от 0.75 до 15 ч у недоношенных новорожденных возрастает до 64 ч.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций но частоте развития согласно реко­мендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 10 %): часто (> 1 % и < 10 %); нечасто (> 0.1 % и < 1 %); редко (> 001 % и < 0Л %); очень редко (< 001 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту разви­тия побочного действия).

Инфекционные и паразитарные заболевания

Частота неизвестна: суперинфекции. Как и при назначении других антибиотиков при­менение цефотаксима особенно длительное может привести к чрезмерному росту нечув­ствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом следует при­нять соответствующие меры.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения эозинофилия тромбоцитопения.

Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения панцитопения нейтропения агранулоцитоз гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: реакция Яриша – Геркегеймер.а Как и при применении других антибиотиков при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яри­ша – Геркегеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симпто­мов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь зуд лихорадка лейкопе­ния повышение активности “печеночных” ферментов затрудненное дыхание диском­форт в области суставов. Следует учитывать что в некоторой степени эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания по поводу которого пациент получает лечение.

Частота неизвестна: анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм анафилактический шок.

Нарушении со стороны нервной системы

Нечасто: судороги.

Частота неизвестна энцефалопатия (например нарушение сознания нарушения двига­тельной активности) головная боль головокружение.

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).

Нарушения со стороны желудочно – кишечного тракта

Нечасто: диарея

Частота неизвестна: тошнота рвота боль в животе псевдомембранозный колит

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности “печеночных” ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) лактатдегидрогеназы (ЛДГ) гамма- глутамилтрансферазы (гамма – ГТ) щелочной фосфатазы (ЩФ) и/или концентрации би­лирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции) в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени проявляющееся холестазом и часто протекающее бес­симптомно.

Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: сыпь зуд крапивница.

Частота неизвестна: мультиформная эритема синдром Стивснса – Джонсона токсиче­ский эпидермальный некролиз острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: снижение функции почек увеличение концентрации креатинина особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте сведения

Часто: боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).

Нечасто: лихорадка воспалительные реакции в месте введения включая флебит/тромбофлебит.

Частота неизвестна: при внутримышечном введении если в качестве растворителя при­меняется лидокаин возможно развитие системных реакций связанных с лидокаином особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата инъекции в высоко васкуляризованные ткани или при передозировке.

Передозировка

Применение при беременности

Аналоги