Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 – 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде – 3%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Vd и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше – конъюгированный глюкуронид.
Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Показания
Препарат предназначен к применению у детей в возрасте от 3 мес до 12 лет.
У детей в возрасте от 1 до 3 мес возможно однократное применение препарата для снижения температуры после вакцинации (возможность применения препарата по другим показаниям решается врачом индивидуально).
Применяют в качестве:
жаропонижающего средства при ОРВИ, гриппе, детских инфекциях, поствакцинальных реакциях и других состояниях, сопровождающихся повышением температуры тела;
анальгезирующего средства при болевом синдроме слабой и умеренной интенсивности, в т.ч.: головная боль, зубная боль, боли в мышцах, невралгии, боли при травмах и ожогах.
Фармакологическое действие
Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. Блокирует циклооксигеназу в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В очаге воспаления клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного действия.
Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-электролитный обмен (не приводит к задержке натрия и воды) и слизистую оболочку ЖКТ.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Быстро и в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 30-60 мин. Связывание с белками плазмы – 15%. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени; 80% вступает в реакцию с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые затем конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 – 2-3 ч. В течение 24 ч 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, в неизмененном виде – 3%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Vd и биодоступность у детей (в т.ч. новорожденных) подобна таковым у взрослых. У новорожденных первых 2 дней жизни и у детей в возрасте 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше – конъюгированный глюкуронид.
Значимой возрастной разницы в скорости элиминации парацетамола и в общем количестве препарата, которое выделяется с мочой, нет.
Специальные указания
Пациент должен быть предупрежден о необходимости обратиться к врачу при продолжении лихорадки более 3 дней и болевого синдрома более 5 дней.
Следует избегать одновременного применения с другими парацетамолосодержащими препаратами, т.к. это может вызвать передозировку парацетамола.
При применении препарата более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени. Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют препарат при нарушениях функции печени.
Действующее вещество
Парацетамол
Состав
Один суппозиторий содержит:
Активное вещество:
Парацетамол — 50 мг, 100 мг или 250 мг;
Основы для суппозиториев:
Жир твердый (витепсол, суппосир) — до получения суппозитория массой 1,25 г.
Беременность
При беременности, кормлении грудью и детям в возрасте до 3-х месяцев применять с осторожностью.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период новорожденности (до 1 мес).
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, беременность, период лактации, генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием других парацетамолсодержащих препаратов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, боли в животе.
Аллергические реакции: сыпь на коже и слизистых оболочках, зуд, крапивница, отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.
При длительном применении в высоких дозах возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического (интерстициальный нефрит и папиллярный некроз) действия, гемолитической анемии, апластической анемии, метгемоглобинемии, панцитопении.
Взаимодействие
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол, гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают
продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелой интоксикации даже при небольшой передозировке.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.
При приеме одновременно с салицилатами вероятность развития нефротоксического действия возрастает.
При совместном применении с парацетамолом усиливаются токсические эффекты хлорамфеникола.
При совместном применении с парацетамолом усиливается действие антикоагулянтов непрямого действия и снижается эффективность урикозурических средств.
Передозировка
Симптомы:
в течение первых 24 ч после приема — бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке — печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Лечение:
введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона — метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина — через 12 часов.
Необходимость проведения дальнейших терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также времени, прошедшего после его приема.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 20 °C
Срок годности
3 года
Производитель
Нижфарм АО, Россия
Отзывы
Очень хорошо снимают боль когда режутся зубки
хорошие свечи мне нравятся
хорошие свечи, хооошо снижает температуру. купили на всякий случай.
Срок годности | 3 года |
---|---|
Условия хранения | В сухом месте, при температуре не выше 20 °C |
Производитель | Нижфарм АО, Россия |
Лекарственная форма | суппозитории ректальные |
Бренд | Нижфарм АО |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Цефекон Д для детей, ректальные 50 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.