Фенигидин, таблетки 10 мг 50 шт

Фармгруппа:

блокатор “медленных” кальциевых каналов.

Фармдействие:

Селективный БМКК, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток Ca2+ в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий; в высоких дозах подавляет высвобождение Ca2+ из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Ca2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен.
Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена “обкрадывания”, активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку, потребность миокарда в кислороде и увеличивает длительность диастолического расслабления ЛЖ. Практически не влияет на SA и AV узлы и не обладает антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез.

Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.

Время наступления эффекта: 20 мин – при пероральном приеме, 5 мин – при сублингвальном приеме содержимого капсул; длительность эффекта: 4-6 ч – для таблеток и капсул, 12-24 ч – для пролонгированных форм.

Фармакокинетика:

Абсорбция – высокая (более 92-98%). Биодоступность – 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Ретард формы обеспечивают постепенное высвобождение активного вещества в системный кровоток. TCmax и Cmax зависят от лекарственной формы: 1-2 ч для капсул (в случае сублингвального приема – 0.5-1 ч); 1-3 ч и 65 нг/мл для таблеток 10 мг; 1.6-4.2 ч и 47-76 нг/мл для ретард таблеток 20 мг; 1.2-4 ч для таблеток ретард 30 мг. Связь с белками плазмы – 90%.

При в/в введении T1/2 – 3.6 ч, объем распределения – 3.9 л/кг, плазменный клиренс – 900 мл/мин, Css – 17 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. T1/2 для таблеток 10 мг, капсул – 2-4 ч, для ретард таблеток – 3.8-16.9 ч. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%).

Кумулятивный эффект отсутствует. ХПН, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата. Плазмаферез может усиливать элиминацию.

Показания

Профилактика и лечение приступов стенокардии; артериальная гипертензия различного генеза, гипертонический криз.

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит фенигидина 0,01 г;

вспомогательные вещества:

крахмал картофельный или кукурузный,

сахар молочный,

сахар-рафинад,

кальция стеарат,

твин-80.

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Одновременный прием пищи замедляет, но не уменьшает степень всасывания препарата (некоторые продукты влияют на биодоступность препарата). Дозу устанавливают индивидуально.

Начальная доза для взрослых – по 10 мг (1 таблетка), 3-4 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают до 20 мг, 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза препарат применяют сублингвально: 1 таблетку по 0,01 г разжевывают и помещают под язык; через некоторое время (5-10 мин) можно проглотить препарат, запивая небольшим количеством воды, при этом рекомендуется находиться в положении лежа в течение 30-60 мин. Длительность лечения устанавливается врачом.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект Фенигидина может усиливаться при одновременном применении других антигипертензивных средств. Циметидин повышает уровень нифедипина в плазме крови и может усиливать антигипертензивный эффект Фенигидина.

При сочетании с блокаторами адренорецепторов возможно развитие артериальной гипотензии и сердечной недостаточности. Фенигидин снижает клиренс дигоксина и повышает его концентрацию в сыворотке крови; необходим регулярный контроль и при необходимости снижение дозы дигоксина.

При одновременном приеме Фенигидина и хинидина в отдельных случаях наблюдалось понижение, а после отмены Фенигидина – значительное повышение хинидина в плазме крови.

При назначении или отмене препарата на фоне терапии хинидином рекомендуется контролировать уровень хинидина и, если необходимо, проводить коррекцию его доз. Применение Фенигидина в комбинации с рифампицином противопоказано (в связи с индуцирующим действием на печеночные ферменты рифампицин ускоряет метаболизм Фенигидина и может ослаблять его терапевтический эффект).

Дилтиазем снижает клиренс Фенигидина; назначать оба препарата одновременно следует с осторожностью, при необходимости – снизить дозы Фенигидина. Несовместимость с рентгеноконтрастными средствами не отмечалась.

Специальные указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам со значительно сниженным АД (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.), при выраженной сердечной недостаточности или аортальном стенозе.
При нарушениях функции печени необходимо обеспечить тщательное медицинское наблюдение за пациентов, в случае необходимости – снизить дозу Фенигидина.

Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении алкоголя.

Употребление грейпфрутового сока во время лечения Фенигидином может привести к повышению концентрации препарата в плазме крови и усилению его гипотензивного эффекта.

Прием Фенигидина может обусловить ложное повышение уровня ванилил-миндалевой кислоты в моче при спектрофотометрическом исследовании; не искажаются результаты определения этого показателя методом жидкостной хроматографии под высоким давлением.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Фенигидину, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, тахикардия, острый период инфаркта миокарда (первые 8 дней), сердечная недостаточность, беременность, детский возраст.

Поскольку Фенигидин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации или прекращать грудное кормление во время лечения

Побочные действия

Побочные эффекты возникают преимущественно в начале лечения, обычно слабо выражены и носят временный характер. Более чем у 1 % пациентов могут наблюдаться головная боль, гиперемия кожи лица и других частей тела, сопровождающаяся ощущением жжения (эритема, эритромегалия), сердцебиение, отеки голеней (связанные с вазодилатацией), головокружение, повышенная утомляемость, тошнота, чувство тяжести в желудке, диарея, запор; менее чем в 1 % случаев возможны одышка, миалгия, тремор, повышенная возбудимость, парестезии, тахикардия, артериальная гипотензия, кожная сыпь и зуд; менее чем у 0,1 % пациентов (у некоторых мужчин пожилого возраста, при длительной терапии) может развиваться гинекомастия, полностью регрессирующая после отмены препарата; при длительном лечении возможна также гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата.

Крайне редко отмечаются инициальная гипергликемия, преходящие нарушения зрения, увеличение суточного диуреза (может расцениваться как положительный эффект при повышенном АД), нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, внутрипеченочный холестаз), эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, системные аллергические реакции, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз; указанные явления исчезают после отмены препарата. Вследствие снижения АД может развиться коллапс.

Резкое снижение АД вследствие вазодилатации возможно у больных, находящихся на диализе, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии. При лечении пациентов со стабильной стенокардией в течение 1 ч после приема Фенигидина может появиться боль за грудиной по типу стенокардической.

У некоторых пациентов, обычно в начале лечения, возможно увеличение частоты, длительности и тяжести приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительная системная гипотензия, брадикардия, брадиаритмия.

При тяжелом отравлении возможен коллапс, угнетения синусного узла.

Лечение: введение норадреналина, внутривенное введение кальция хлорида или кальция глюконата в растворе атропина.

Аналоги