Фелодип, 2,5мг 30 шт

Фармакодинамика

Фелодип относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Оказывает гипотензивное, антиангинальное действие.

Снижает артериальное давление (АД) за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Обладает дозозависимым антиишемическим эффектом. Уменьшает размеры инфаркта миокарда, защищает от осложнений реперфузии. Практически не обладает отрицательным инотропным эффектом, оказывает минимальное действие на проводящую систему сердца.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Замедленное высвобождение фелодипина из таблеток, покрытых оболочкой, приводит к удлинению фазы всасывания препарата и обеспечивает равномерную концентрацию фелодипина в плазме крови в течение 24 часов. Фелодипин почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность не зависит от дозы внутри терапевтического интервала и составляет приблизительно 15%. 99% фелодипина связывается с белками крови, прежде всего с альбуминами.

Метаболизм и выведение

Фелодипин полностью метаболизируется в печени, и все его метаболиты неактивны.
Период полувыведения фелодипина составляет 25 часов. При длительном применении кумуляции фелодипина не происходит.

Фармакокинетика у особых групп:

У пожилых больных и в случаях нарушения функции печени концентрация фелодипина в плазме крови выше, чем у молодых пациентов. Фармакокинетические показатели фелодипина не изменяются у больных с нарушенной функцией почек, в том числе и при проведении гемодиализа. Около 70% принятой дозы выводится с мочой, а остальная часть с калом в форме метаболитов. В неизмененном виде с мочой выводится менее 0,5% принятой дозы. Фелодипин проникает через гематоплацентарный барьер в плаценту и выделяется с грудным молоком.

Показания

Артериальная гипертензия, стабильная стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала)

Действующее вещество

Состав

1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество:

фелодипина 2,5 мг.

вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат,

целлюлоза микрокристаллическая,

гипромеллоза,

повидон,

пропилгаллат,

магния стеарат,

кремний коллоидный безводный,

железа оксид желтый,

железа оксид красный,

титана диоксид,

тальк,

пропиленгликоль.

Как принимать, дозировка

Препарат лучше всего принимать утром внутрь, перед едой или после легкого завтрака.
Таблетки, покрытые оболочкой, нельзя раскусывать, делить или размельчать.

Артериальная гипертензия

Взрослые (в том числе пожилые):
Дозировка всегда определяется индивидуально. Терапия начинается с дозы 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозировку можно увеличить; обычно поддерживающая доза составляет 5-10 мг 1 раз в день. Для определения индивидуальной дозы лучше всего использовать таблетки с содержанием фелодипина 2,5 мг. У пожилых людей или больных с нарушением функции печени рекомендуемая начальная дозировка 2,5 мг 1 раз в день.

Стабильная стенокардия

Взрослые:
Дозировка всегда определяется индивидуально. Лечение начинается с дозы 5 мг 1 раз в день, в случае необходимости можно увеличить дозу до 10 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в день.

Препарат фелодип может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) или диуретиками.

Комбинированная терапия обычно усиливает гипотензивное действие препарата.

Необходимо остерегаться развития артериальной гипотензии. У пациентов с выраженными нарушениями функции печени терапевтическую дозу необходимо снизить.

У больных с нарушенной функцией почек фармакокинетика препарата значимо не меняется.

Взаимодействие

Фелодипин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, однако изменения дозировки фелодипина не требуется.
Ингибиторы цитохрома Р450 (например циметидин, эритромицин, итраконазол, кетоконазол) замедляют метаболизм фелодипина в печени, повышая концентрацию препарата в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин, барбитураты) понижают концентрацию фелодипина в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты не ослабляют гипотензивный эффект фелодипина.

Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других лекарственных средств (например, варфарина). Не следует применять фелодипин одновременно с грейпфрутовым соком. Бета-адреноблокаторы, верапамил, трициклические антидепрессанты и диуретики усиливают гипотензивный эффект фелодипина.

Ингибиторы цитохрома Р450 (циметидин, эритромицин, кетоконазол, итраконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы, грейпфрутовый сок), замедляя метаболизм препарата в печени, повышают его концентрацию в плазме: с итраконазолом – AUC фелодипина повышается в 8 раз, Сmах – в 6 раз, с эритромицином – AUC и Сmах в 2,5 раза, с грейпфрутовым соком – в 2 раза соответственно.

Индукторы микросомального окисления – фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка травы зверобоя продырявленного – снижают AUC фелодипина на 93% и Сmах- на 82%.

Повышает концентрацию такролимуса в плазме крови при совместном применении (рекомендуется контроль концентрации такролимуса в плазме крови и возможная коррекция дозы).

Циклоспорин повышает Сmах фелодипина на 150%, AUC на 60% (воздействие фелодипина на фармакокинетические параметры циклоспорина минимально). Циметидин повышает Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Специальные указания

Препарат фелодип, также как и другие вазодилататоры, в редких случаях может вызывать значимую артериальную гипотензию, которая у ряда предрасположенных пациентов может приводить к развитию ишемии миокарда. В настоящее время нет данных о целесообразности применения препарата в качестве вторичной профилактики инфаркта миокарда.

Фелодипин эффективен и хорошо переносится больными независимо от пола и возраста, а также пациентами с сопутствующими заболеваниями, такими как бронхиальная астма и другие заболевания легких; нарушение почечной функции; сахарный диабет; подагра; гиперлипидемия; синдром Рейно, а также после трансплантации легких.

Фелодипин не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и липидный профиль.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

пациентам, у которых во время лечения фелодипином наблюдается слабость, головокружение, следует отказаться от вождения автотранспорта и работы, требующей повышенного внимания и концентрации.

Противопоказания

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, аортальный стеноз, лабильность АД и сердечная недостаточность после инфаркта миокарда

Побочные действия

Также как и при применении других блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препарат может вызвать покраснение лица, головную боль, сердцебиение, головокружение и повышенную утомляемость.

Эти реакции носят обратимый характер и чаще всего проявляются в начале лечения или при увеличении дозы препарата. Также в зависимости от дозы могут появиться периферические отеки, которые являются следствием прекапиллярной вазодилатации. У пациентов с воспалением десен или периодонтитом может возникнуть легкий отек десен. Этому можно воспрепятствовать соблюдением тщательной гигиены полости рта.

Частота побочных эффектов обусловлена согласно следующим определениям: часто (1/100 и более), менее часто (1/1000-1/100) редко (1/10000-1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – «приливы» крови к коже лица, сопровождающиеся гиперемией лица, отек лодыжек; менее часто – тахикардия, сердцебиение; редко – обморок; очень редко – экстрасистолия, выраженное снижение АД, сопровождающееся рефлекторной тахикардией и ухудшением течения стенокардии, лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; менее часто – парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: менее часто – тошнота, абдоминальная боль; редко – рвота; очень редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко -гиперплазия десен, слизистой оболочки языка, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: менее часто – кожная сыпь, зуд; редко – крапивница; очень редко – ангионевротический отек губ или языка, реакция фотосенсибилизации.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – часто мочеиспускание.

Прочие: менее часто – усталость; редко- импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко – лихорадка, гипергликемия.

Со стороны кожных покровов: редко- крапивница и зуд. В единичных случаях- реакции фотосенсибилизации;

Причинно-следственная связь не установлена: боль в груди, отек лица, гриппоподобный синдром, снижение АД, инфаркт миокарда, синкопе, стенокардия, аритмия, экстрасистолия, диарея, сухость во рту, метеоризм, гинекомастия, анемия, артралгия, боль в спине, миалгия, боль в верхних и нижних конечностях, депрессия, бессонница, тревожность, нервозность, сонливость, раздражительность, фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение, эритема, кровоподтеки, лейкоцитокластический васкулит, нарушение зрения, полиурия, дизурия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженном снижении АД больному следует придать горизонтальное положение, ноги приподнять. При развитии брадикардии показано внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1,0 мг.

Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы крови путем инфузии раствора декстрозы (глюкозы), натрия хлорида или декстрана. При неэффективности вышеперечисленных мер назначают симптоматические препараты с преобладающим действием на альфа-адренорецепторы.

Аналоги