Фармакодинамика
Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1,5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Распределение
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) – 99,5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сутки).
Метаболизм и выведение
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сутки (2-10 сутки).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита – N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена – 11 сут (4-20 сутки). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс – 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% – почками.
Показания
ÐÑÑÑогенозавиÑимÑй Ñак молоÑной Ð¶ÐµÐ»ÐµÐ·Ñ Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин в поÑÑменопаÑзном пеÑиоде.
Действующее вещество
Состав
1 ÑаблеÑка ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑие веÑеÑÑва:
ÑоÑемиÑен (в ÑоÑме ÑиÑÑаÑа) 20 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
кÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» кÑкÑÑÑзнÑй,
лакÑоза,
повидон,
наÑÑÐ¸Ñ ÐºÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð»Ð° Ð³Ð»Ð¸ÐºÐ¾Ð»Ð°Ñ (Ñип Ð),
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ,
кÑемний коллоиднÑй безводнÑй.
РконÑÑÑной ÑÑейковой Ñпаковке 10 ÑаблеÑок.
РкаÑÑонной Ñпаковке 3 конÑÑÑнÑе ÑÑейковÑе Ñпаковки.
Как принимать, дозировка
ÐазнаÑаÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ. Режим дозиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÑÑÑанавливаеÑÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно.
РкаÑеÑÑве ÑÑандаÑÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð»Ñ Ð¿ÐµÑвой линии гоÑмоноÑеÑапии ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿Ñием в дозе 60 мг ежедневно длиÑелÑно.
ÐÑи назнаÑении ФаÑеÑÑона в каÑеÑÑве вÑоÑой линии гоÑмоналÑного леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÑвелиÑена до 240 мг/ÑÑÑки (по 120 мг 2 Ñаза/ÑÑÑки).
ÐÑи поÑвлении пÑизнаков пÑогÑеÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ñием пÑепаÑаÑа оÑменÑÑÑ.
Взаимодействие
ÐÑепаÑаÑÑ, ÑнижаÑÑие поÑеÑнÑÑ ÑкÑкÑеÑÐ¸Ñ ÐºÐ°Ð»ÑÑÐ¸Ñ (в Ñ.Ñ. ÑиазиднÑе диÑÑеÑики), могÑÑ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑ ÑиÑк Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалÑÑиемии.
ÐндÑкÑоÑÑ Ð¼Ð¸ÐºÑоÑомалÑного окиÑÐ»ÐµÐ½Ð¸Ñ (напÑимеÑ, ÑенобаÑбиÑал, ÑениÑоин или каÑбамазепин), могÑÑ ÑÑкоÑÑÑÑ Ð¼ÐµÑаболизм ÑоÑемиÑена, ÑÐ½Ð¸Ð¶Ð°Ñ ÐµÐ³Ð¾ конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке. Ð ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ ÑÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑледÑÐµÑ ÑдвоиÑÑ.
ÐзаимодейÑÑвие Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ Ð°Ð½ÑиÑÑÑÑогенами и ваÑÑаÑином Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к вÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ñемени кÑовоÑеÑÐµÐ½Ð¸Ñ (ÑледÑÐµÑ Ð¸Ð·Ð±ÐµÐ³Ð°ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменного пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑоÑемиÑена и пÑепаÑаÑов ÑÑой гÑÑппÑ).
ТеоÑеÑиÑеÑки меÑаболизм ÑоÑемиÑена Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð·Ð°Ð¼ÐµÐ´Ð»ÑÑÑÑÑ Ð¿Ð¾Ð´ влиÑнием пÑепаÑаÑов, ингибиÑÑÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑÐ¼ÐµÐ½Ñ CYP3A4, пÑи ÑÑаÑÑии коÑоÑого оÑÑÑеÑÑвлÑеÑÑÑ Ð¼ÐµÑаболизм ÑоÑемиÑена. Ð Ñаким пÑепаÑаÑам оÑноÑÑÑÑÑ ÐºÐµÑоконазол и дÑÑгие подобнÑе пÑоÑивогÑибковÑе пÑепаÑаÑÑ, а Ñакже ÑÑиÑÑомиÑин, олеандомиÑин.
Специальные указания
ÐеÑед наÑалом леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑка должна пÑойÑи обÑледование Ñ Ð³Ð¸Ð½ÐµÐºÐ¾Ð»Ð¾Ð³Ð°. ÐÑобое внимание ÑледÑÐµÑ ÑделиÑÑ ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ ÑлизиÑÑой ÑндомеÑÑиÑ. ÐаÑем гинекологиÑеÑкие обÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ повÑоÑÑÑÑ Ð½Ðµ менее 1 Ñаза в год.
ÐаÑиенÑки, ÑÑÑадаÑÑие Ñакими заболеваниÑми как аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑй диабеÑ, имеÑÑие вÑÑокий ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð¸Ð½Ð´ÐµÐºÑа маÑÑÑ Ñела (>30) или полÑÑавÑие длиÑелÑнÑÑ ÐÐТ, Ð½Ð°Ñ Ð¾Ð´ÑÑÑÑ Ð² гÑÑппе ÑиÑка по Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñака ÑндомеÑÑÐ¸Ñ Ð¸ поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð½ÑждаÑÑÑÑ Ð² ÑÑаÑелÑном мониÑоÑинге.
ТоÑемиÑен не ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑок, Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð² анамнезе бÑли ÑлÑÑаи ÑÑжелой ÑÑомбоÑмболиÑеÑкой болезни.
ÐолÑнÑе Ñ Ð´ÐµÐºÐ¾Ð¼Ð¿ÐµÐ½ÑиÑованной ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ ÑÑжелой ÑÑенокаÑдией нÑждаÑÑÑÑ Ð² ÑÑаÑелÑном мониÑоÑинге.
ÐоÑколÑÐºÑ Ñ Ð±Ð¾Ð»ÑнÑÑ Ñ Ð¼ÐµÑаÑÑазами в коÑÑи в наÑале леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑазвиÑÑÑÑ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалÑÑиемиÑ, ÑÑи паÑиенÑки нÑждаÑÑÑÑ Ð² ÑÑаÑелÑном мониÑоÑинге.
Противопоказания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ: назнаÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи лейкопении, ÑÑомбоÑиÑопении, гипеÑкалÑÑиемии (в Ñ.Ñ. пÑи меÑаÑÑÐ°Ð·Ð°Ñ Ð² коÑÑнÑÑ ÑканÑ).
Побочные действия
ÐÑÑекÑÑ, обÑÑловленнÑе анÑиÑÑÑÑогеннÑм дейÑÑвием: наиболее ÑаÑÑо – пÑиÑÑÑпообÑазнÑе оÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¶Ð°Ñа (пÑиливÑ), повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð¿Ð¾ÑливоÑÑÑ, влагалиÑнÑе кÑовоÑеÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ вÑделениÑ, повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑомлÑемоÑÑÑ, ÑоÑноÑа, ÑÑпÑ, зÑд в облаÑÑи гениÑалий, задеÑжка жидкоÑÑи, головокÑÑжение, депÑеÑÑиÑ. ÐÑи ÑÑÑекÑÑ Ð²ÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ñ Ð¾Ð±ÑÑно в легкой ÑÑепени.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑндокÑинной ÑиÑÑемÑ: Ñедко – ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: Ñедко – аноÑекÑиÑ, ÑвоÑа, запоÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¦ÐС: Ñедко – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, беÑÑонниÑа, повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÑÑанÑаминаз; в оÑделÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ – ÑÑжелÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии пеÑени (желÑÑÑ Ð°).
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñгана зÑениÑ: Ñедко – наÑÑÑение зÑениÑ, вклÑÑÐ°Ñ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑоговиÑÑ, каÑаÑакÑÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: Ñедко – ÑÑомбоз глÑÐ±Ð¾ÐºÐ¸Ñ Ð²ÐµÐ½, ÑÐ¼Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ñ Ð»ÐµÐ³Ð¾Ñной аÑÑеÑии.
ÐеÑмаÑологиÑеÑкие ÑеакÑии: Ñедко – ÐºÐ¾Ð¶Ð½Ð°Ñ ÑÑпÑ, алопеÑиÑ.
ÐÑоÑие: Ñедко – одÑÑка.
У паÑиенÑок Ñ Ð¼ÐµÑаÑÑазами в коÑÑи оÑмеÑалиÑÑ ÑлÑÑаи ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалÑÑиемии в Ñамом наÑале леÑениÑ.
ÐовÑÑаеÑÑÑ ÑиÑк изменений ÑндомеÑÑиÑ, ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÐºÐ°Ðº гипеÑплазиÑ, полипоз и Ñак. ÐÑо Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð²Ñзвано главнÑм ÑаÑмакологиÑеÑким ÑвойÑÑвом пÑепаÑаÑа – ÑÑÑÑогенной ÑÑимÑлÑÑией.
Передозировка
СимпÑомÑ: пÑи ÑÑÑоÑной дозе ФаÑеÑÑона 680 мг наблÑдалиÑÑ Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð¾ÐºÑÑжение, головнÑе боли, ÑоÑноÑа и/или ÑвоÑа. ТеоÑеÑиÑеÑки пеÑедозиÑовка Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑоÑвлÑÑÑÑÑ ÑÑилением анÑиÑÑÑÑогеннÑÑ ÑÑÑекÑов (пÑиливÑ) или ÑÑÑÑогеннÑÑ ÑÑÑекÑов (вагиналÑнÑе кÑовоÑеÑениÑ).
ÐеÑение: пÑоведение ÑимпÑомаÑиÑеÑкой ÑеÑапии.
Применение при беременности
ФаÑеÑÑон пÑоÑивопоказан к пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ñи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод лакÑаÑии (гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ).
Вес | 0.029 kg |
---|---|
Срок годности | 5 лет |
Условия хранения | В сухом месте, при температуре 15–25 °C |
Производитель | Орион Корпорейшн, Финляндия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Орион Корпорейшн |
Похожие товары
Купить Фарестон, таблетки 20 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.