Ультоп, 40 мг 14 шт

Ультоп – ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

Показания

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (фаза обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. рефлюкс-эзофагит и неэрозивные формы рефлюксной болезни (НЭРБ);
эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;
синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Фармакологическое действие

Ультоп – ингибирующее протонный насос.

Фармакодинамика

Ингибирует фермент Н+-К+-АТФ-азу (протонный насос) в париетальных клетках желудка и тем самым блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч.

После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут. Базальная желудочная секреция снижается до 94% после приема 40 мг омепразола. Кислотность желудочного сока в течение 24 ч снижается на 80–97% при приеме 20 мг омепразола и на 92–94% при приеме 40 мг. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч.

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность составляет 30–40%. Биодоступность несколько увеличивается у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени, и в значительной степени — у пациентов с хронической печеночной недостаточностью (может достигать 100%). Связывание с белками плазмы — около 90–95%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов. Является ингибитором ферментной системы CYP2C19. T1/2 — 0,5–1 ч. Выведение почками — 70–80% и с желчью — 20–30%. При нарушениях функции почек выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. При нарушениях функции печени T1/2 составляет 2–3 ч. Общий клиренс — 500–600 мл/мин.

Специальные указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ (т.к. лечение может маскировать симптоматику и затруднить диагностику).
В особых случаях, при возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

Действующее вещество

Омепразол

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество:

омепразол40 мг;

Вспомогательные вещества:

сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная);

гипролоза;

магния гидроксикарбонат;

сахароза;

крахмал кукурузный;

натрия лаурилсульфат.

Беременность

Не следует применять Ультоп при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания

повышенная чувствительность к омепразолу или другим компонентам препарата;
детский возраст;
беременность;
период лактации;
наследственная непереносимость фруктозы;
синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
дефицит сахаразы/изомальтазы.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч.с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны ССС: стенокардия, тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, повышение АД, васкулиты, переферические отеки.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, инфекции мочевыводящих путей, микроскопическая пиурия, протеинурия, гематурия, глюкозурия, повышение концентрации креатинина в сыворотке, гинекомастия, боль в яичках.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия, боль в костях, мышечные судороги.

Со стороны системы кроветворения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: петехии, кожный зуд, кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, выпадение волос, алопеция, сухость кожи, эпидермальный токсический некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны органов дыхания: боль в горле, кашель, обильное носовое кровотечение.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, невыраженные нарушения зрения и слуха.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, лихорадка.

Лабораторные показатели: гипогликемия, гипонатриемия.

Прочие: боль в спине, усиление потоотделения; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер), общая утомляемость, общая слабость, повышение массы тела, лихорадка.

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия омепразола с одновременно принимаемыми антацидами.
Омепразол может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (т.к. омепразол повышает рН желудка).
Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств.
При одновременном приеме усиливается всасывание омепразола и кларитромицина.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, сонливость, головная боль, головокружение, сухость во рту, тахикардия, аритмия, нечеткость зрения, возбуждение, спутанность сознания, повышение потоотделения, тошнота; в редких случаях — судороги, одышка, гипотермия.

Специфического антидота не существует.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре ниже 25 °C

Срок годности

3 года

Производитель

КРКА-РУС, Россия