Траксараения 50 мг/мл 5 мл, 10 шт.

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, гранексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл крови, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Показания

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Трансксамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения Vd – 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь иод кривой “концентрация/время” AUCимеет трехфазную форму с Т1/2 в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакологическое действие

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, гранексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл крови, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Специальные указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотра окулиста (острота зрения, цветное зрение, глазное дно).
При возникновении нарушений зрения на фоне лечения, необходима отмена препарата. При гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках, уретре и развитии анурии. Терапия транексамовой кислотой не показана при гематурии, вызванной заболеваниями паренхимы почек. В этих условиях часто наблюдается внутрисосудистое осаждение фибрина, что может усугубить состояние. Кроме того, в случаях массивного почечного кровотечения любой этиологии, антифибринолитическая терапия повышает риск-задержки сгустка в почечной лоханке.
Хотя клинические данные не демонстрируют значительного повышения частоты развития тромбоза, однако возможный риск тромботических осложнений не может быть полностью исключен. Сообщалось о случаях венозных и артериальных тромбозов и тромбоэмболии у пациентов, получавших транексамовую кислоту. Кроме того, сообщалось о случаях окклюзии центральной артерии сетчатки и центральной вены сетчатки. У нескольких пациентов развился внутричерепной тромбоз па фоне лечения транексамовой кислотой, однако необходимы дальнейшие исследования, чтобы оценить значение данного возможного риска.
Отсутствуют данные о применении транексамовой кислоты у женщин, принимающих одновременно пероральные контрацептивы.
У пациентов с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события и анамнезе, случаи тромбоэмболии в семейном анамнезе) транексамовую кислоту следует применять только в случае крайней необходимости и под строгим врачебным контролем. Наличие крови в полостях тела, например, плевральной полости, суставной полости и мочевыводящих путях (в т.ч. почки, малый таз, мочевой пузырь) может приводить к образованию в них “нерастворимого сгустка” вследствие внесосудистого свертывания крови, который может быть устойчив к физиологическому фибринолизу. Пациенткам с нерегулярным менструальным кровотечением необходимо вводить транексамовую кислоту только после установления причины. Если объем менструального кровотечения неадекватно снижается на фоне лечения транексамовой кислотой, необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения.
Эффективность препарата при лечении меноррагии у пациенток младше 15 лет не установлена.
Пациенты с ДВС-синдромом, которые нуждаются в лечении транексамовой кислотой, должны находиться под строгим контролем врача, имеющего опыт в лечении данного заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В случаях возникновения побочных реакций со стороны ЦНС и/или органа зрения нужно воздержаться от управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами, требующими повышенной концен трации и высокой скорости психомоторных реакций.

Действующее вещество

Транексамовая кислота

Состав

Состав на 1 мл
Активное вещество: Транексамовая кислота 50.0 мг
Вспомогательные вещества: Вода для инъекций до 1 мл.

Противопоказания

Гиперчувствительность к транексамовой кислоте или другим компонентам препарата. Пациенты с наличием в анамнезе и с риском развития тромбоза при невозможности одновременного лечения антикоагулянтами, активное тромбоэмболическое заболевание, в т.ч. тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, церебральный тромбоз, приобретенное нарушение цветового зрения, субарахноидальное кровоизлияние (риск развития отека и инфаркта головного мозга), гематурия, вызванная заболеваниями паренхимы почек, одновременное лечение фактором свертывания IX или антиингибиторным коагулянтным комплексом.Применение в педиатрии
Отсутствует клинический опыт применения транексамовой кислоты у пациенток в возрасте до 15 лет при меноррагии.
Клинический опыт у детей младше 2 лет ограничен, поэтому транексамовая кислота должна применяться у данной категории пациентов только, если потенциальная польза превышает риск. Польза применения антифибринолитических препаратов у новорожденных и детей младше 2 лет остается дискутабельной, поскольку кровотечение у данной категории пациентов в большей степени связано с незрелостью системы свертывания, чем фибринолиза.
Опубликованные данные по эффективности и безопасности применения транексамовой кислоты не позволяют сделать окончательный вывод о пользе применения транексамовой кислоты у новорожденных, детей до 2 лет. В связи с физиологическими особенностями новорожденных и младенцев (незрелость гематоэнцефалического барьера и функции ночек) существует потенциальный риск развития судорог на фоне применения транексамовой кислоты.

С осторожностью:
Почечная недостаточность (риск кумуляции), кровотечения из верхних отделов мочевыводящих путей (риск вторичной механической обструкции сгустком крови), пациенты с высоким риском развития тромбоза (тромбоэмболические события в анамнезе или семейный анамнез тромбоэмболии), синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения, судороги (при быстром внутривенном введении).

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоз, тромбоэмболия (риск развития минимален).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении). Аллергические реакции: кожная сыпь. зуд. крапивница.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином), дипиридамолом, диазепамом.Нe допускается смешивать раствор транексамовой кислоты с растворами антибиотиков (бензилпенициллин, терациклины), белками крови.
Может препятствовать развитию тромболитического эффекта фибринолитических препаратов.
Одновременное применение транексамовой кислоты с фактором свертывания IX или антиингибиторным коагулянтным комплексом повышает риск развития тромбоза.

Передозировка

Имеются ограниченные данные о случаях передозировки. Сообщается об одном случае передозировки (37 г).

Симптомы передозировки могут включать головокружение, головную боль, тошноту, рвоту, диарею, ортостатические симптомы и снижение артериального давления. Антидот неизвестен. При подозрении на передозировку необходима госпитализация. С целью оказания помощи применяются симптоматическая терапия, промывание желудка, активированный уголь в течение 1-2 ч после случайного приема внутрь; форсированный диурез.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Верофарм ООО, Россия