Траксараения 50 мг/мл 5 мл, 10 шт.

Антифибринолитическое средство, является конкурентным (при высоких концентрациях -неконкурентным) ингибитором активации плазминогена и его превращения в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Также транексамовая кислота за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.Транексамовая кислота в концентрации 1 мг/мл не агрегирует тромбоциты in vitro, в концентрации до 10 мг/мл крови не оказывает влияния на число тромбоцитов, время свертывания крови или различных факторов свертывания крови в цельной крови или нитратной крови у здорового человека. С другой стороны, гранексамовая кислота как в концентрации 1 мг/мл крови, так и 10 мг/мл крови удлиняет тромбиновое время.

Показания

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Трансксамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч. Начальный объем распределения Vd – 9-12 л. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) – менее 3%.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч. в плазме – до 7-8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь иод кривой “концентрация/время” AUCимеет трехфазную форму с Т1/2 в терминальной фазе – 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путем клубочковой фильтрации выводится около 90% транексамовой кислоты. Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

0.6 мг/кг – введением в первичный объем заполнения аппарата искусственного кровообращения (АИК).

При местном фибринолизе – по 250-500 мг 2-3 раза в сутки. При простатэктомии или операциях на мочевом пузыре – 1 г во время операции, затем по

1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь в лекарственной форме “таблетки” до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при синдроме системной воспалительной реакции – по 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Пациентам с коагулопатиями, перед экстракцией зуба вводят в дозе 10 мг/кг, после экстракции зуба переходят на прием внутрь лекарственной форме “таблетки”.

Режим введения

Раствор транексамовой кислоты (ТК) предназначен для внутривенного введения (внутривенные инъекции и инфузии). Рекомендуется скорость введения составляет 50 мг/мин:

– для неразведенного раствора ТК (50 мг/мл) – 1 мл/мин;

– для разведенного до 1 % (10 мг/мл) раствора ТК – 5 мл/мин;

– для разведенного до 2% (20 мг/мл) – раствора ТК – 2.5 мл/мин.

В кардиохирургии у взрослых нагрузочную дозу вводят до операции с последующей продленной инфузией во время операции. Рекомендуется скорость продленной инфузии составляет 4.5 мг/кг массы тела пациента в час. Пациенту с массой тела 100 кг неразбавленный раствор ТК (50 мг/мл) вводится со скоростью 45 мл/ч: и разбавленный до

2 % (20 мг/мл) р-р ТК вводится со скоростью 22.5 мл/ч.

Быстрое внутривенное введение может вызвать головокружение и/или гипотензию (снижение артериального давления).

Для разведения препарата Траксара, раствора для внутривенного введения, можно использовать следующие растворы:

– 0.9% раствор натрия хлорида

– 5% раствор глюкозы

– декстран 40

– декстран 70

– раствор Рингера.

Требуемый объем препарата Траксара. раствора для внутривенного введения, может быть добавлен к выбранному инфузионному раствору для достижения конечных концентраций 1 или 2 г в 100 мл (10 или 20 мг/мл. 1% или 2%). Разбавленный раствор следует использовать сразу после приготовления. Если необходимо хранение приготовленного раствора, его следует хранить при 2 – 8 ° С в течение не более 24 часов. Неиспользованный в течение 24 часов раствор должен быть утилизирован.

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения, судороги (при быстром внутривенном введении).

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоз, тромбоэмболия (риск развития минимален).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении). Аллергические реакции: кожная сыпь. зуд. крапивница.

Передозировка

Аналоги