Тетрациклин, 100 мг 20 шт

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик, тетрациклин

Код АТХ

J01AA07

Фармакодинамика:

Бактериостатический антибиотик из группы тетрациклинов. Нарушает образование комплекса между транспортнрй РНК и рибосомой что приводит к подавлению синтеза белка.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов – Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus включая продуцирующие пенициллиназу штаммы) Streptococcus spp. (некоторые штаммы’в том числе Streptococcus pneumoniae) Listeria monocytogenes Bacillus anthracis Clostridium spp. Actinomyces spp. Propionibacterium acnes Bacillus fusifonnis;

– грамотрицательных микроорганизмов – Haemophilus influenzae Haemophilus ducreyi Bordetella pertussis Escherichia coli Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes) Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae Shigella spp. Yersinia pestis Bartonella bacilliformis Vibrio cholerae Vibrio fetus Rickettsia prawazekii-Rickettsia reckettsn Rickettsia akari Borrelia Vinceni Borrelia “recurrentis Borrelia burgdorferi Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); Calymmatobacterium granulomatis’ Francisella tularensis Treponema pallidum Treponema pertenue;

– при противопоказаниях к назначению пенициллинов – Clostridiumspp. Neisseria gonorrhoeae Actinomyces spp.;

– активен в отношении Chlamydia trachomatis; Chlamydia psittaci Entamoeba histolytica;

– к тетрациклину устойчивы микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa Proteus spp.

Serratia spp. большинство штаммов Bacteroides. spp. и грибов вирусы бета-гемолитические; Стрептококки группыА (включая 44 % штаммов Streptococcus pyogenes и 74% штаммов Streptococcus faecalis). Фармакокинетика:

Абсорбция – 75-77 % при приеме пищи снижается связь с белками плазмы – 55-65 %.

Время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме – 2-3 ч (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 ч концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация – 15 г. 35 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1мг/л).

В организме распределяется неравномерно: в максимальной концентрации содержится в печени почках легких и в органах с хорошо развитой ретикулоэндотелиальной системой – селезенке лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы содержание тетрациклина такое же как в плазме; в плевральной асцитической жидкости слюне молоке кормящих женщин – 60-100 % концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани тканях опухолей в дентине и эмали молочных зубов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10 % от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36 % концентрации”’в’плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения -13-16 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения -6-11 ч при анурии – 57-108 ч. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20 % дозы. В меньших количествах (5-10 % общей дозы) выводится с желчью в кишечник где происходит частичное обратное всасывание что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция).

Выведение через кишечник 20-50 %. При гемодиализе удаляется медленно.

Показания

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: Тетрациклина гидрохлорид в пересчете на активное вещество -100 мг.

Вспомогательные вещества: сахароза (сахар-рафинад) – 7,1 мг, кальция стеарата моно-гидрат – 1,26 мг, магния гидросиликат (тальк) – 1,26 мг, желатин – 0,54 мг, крахмал картофельный-15,84 мг.

Пленочная оболочка: гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) -г 1,332 мг, парафин, жидкий (масло вазелиновое) – 0,25 мг, полисорбат-80 (твин-80) – 0,388 мг, краситель азору бин(кислотныйкрасный 2 С)-0,03 мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь запивая большим количеством жидкости.

Взрослым- по 03-05 г каждые 6 часов (4 раза в сутки)или по 05-1 г каждые 12 часов (2 раза в сутки).’Максимальная суточная доза- 4 г. Курс лечения 5-10 дней.

Детям старше 8 лет – по 625-125 мг/кг каждые 6 часов или по 125-25 мг/кг каждые 12 часов.

При угревой сыпи: 05-2 г/сут в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 недели) дозу постепенно снижают до поддерживающей – 01-1 г. Адекватная ремиссия угревой сыпи может быть достигнута при использовании препарата через день или прерывистой терапии.

Бруцеллез: по 05 г каждые 6 часов в течение 3 недель одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 недели и 1 раз в сутки в течение 2 недель.

Неосложненная гонорея – начальная разовая доза – 15 г затем по 05 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г).

Сифилис: по 05 г каждые 6 часовв течение Л5 ‘дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).

Неосложненные уретральные эндоцервикалъные и ректальные инфекции вызванные Chlamydia trachomatis – по 05 г каждые 6 часов в течение не менее 7 дней.

Болезнь Лайма (только ранняя стадия) – 10-15 г в сутки 10-14 дней.

Листериоз – по 02-03 г каждые 6 часов в течение 7-10 дней.

Актиномикоз – по 3 г в сутки в первые 10 дней затем по 05 г каждые 6 часов в течение последних 18 дней.

Хламидиоз – по 15-2 г в сутки в течение 10 дней (“свежие” формы) и 15-20 дней (хронические осложненные формы).

Паховая гранулема венерическая лимфогранулема – по 05 г каждые 6 часов в течение 3-4недель.

Пситтакоз: по 05 г каждые 6 часов (ослабление и исчезновение симптомов заболевания происходит через 24-48 часов). Лечение продолжают в течение 7-14 дней после нормализации температуры тела чтобы предотвратить рецидив.

Везикулезный риккетсиоз – по 08-12 г в сутки 8-10 дней.

Туляремия – по 15-2 г в сутки. После нормализации температуры лечение продолжают еще 5-7 дней.

Фрамбезия-по 05 г каждые 6 часов в течение 14 дней.

Чума – до 6 г в сутки. При улучшении состояния дозу уменьшают до 2 г. в сутки до нормализации температуры но в течение не менее 3 дней. Контактным лицам следует провести курс по 0Зг каждые 6 часов.

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков нарушающих синтез клеточной стенки (пенициллины цефалоспорины).

Снижает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и увеличивает риск развития кровотечений “прорыва”; ретинол – риск развития повышения внутричерепного давления.

Абсорбцию снижают антациды содержащие алюминий; магний и кальций препараты железа и колестирамин.

Химотрипсин повышает концентрацию и продолжительность циркуляции.

Специальные указания

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек печени органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса в связи с чем при возможности смешанной инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4месяцев.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с кальцием в любой костнообразующей ткани. В связи с этим приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет а также гипоплазии эмали.

Для профилактики гиповитаминоза следует назначать витамины группы В и К пивные ДРОЖЖИ.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита рвота диарея тошнота глоссит эзофагит гастрит изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки гипертрофия сосочков языка дисфагия гепатотоксическое действие панкреатит кишечный дисбактериоз энтероколит повышение активности “печеночных” трансаминаз антибиотик- ’ассоциированная диарея.

Со стороны центральной нервной системы: повышение внутричерепного давления головная боль токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение или неустойчивость).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия тромбоцитопения нейтропения эозинофилия.

Со стороны мочевыделительной системы’ азотемия гиперкреатининемия нефротоксическоедействие.

Аллергические и иммунопатологоческие реакции: макулопапулезная сыпь; гиперемия кожи ангионевротический отек анафилактоидные реакции лекарственная системная красная волчанка фотосенсибилизация.

Передозировка

Применение при беременности

Противопоказано при беременности (тетрациклины проходят через плаценту накапливаются в костях и зубных зачатках плода нарушая их минерализацию могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани).

Категория действия на плод по FDA – D.

Аналоги