Сульфадиметоксин, таблетки 500 мг, 10 шт.

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ: J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1 – 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (T_Cmax) – 8 – 12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г – в последующие дни. Связь с белками крови – 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма.

В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до 83,3%.

Показания

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит, бронхит, пневмония, дизентерия, пиодермия, рожистое воспаление, трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство, сульфаниламид

Код АТХ: J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1 – 2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 8 – 12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1 день и 0,5-1 г – в последующие дни. Связь с белками крови – 90-99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого.

Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93-97,5%), способствует медленному выведению препарата из организма.

В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10-25% ацетильных производных и 75-90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до 83,3%.

Специальные указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Действующее вещество

Сульфадиметоксин

Состав

Действующее вещество: сульфадиметоксин – 500,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристалическая – 42,0 мг, кросповидон (тип В) – 26,5 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К 25) – 25,5 мг, кальция стеарат – 6,0 мг.

Противопоказания

Повышенная чувствительность с сульфадиметоксину или другим компонентам препарата; угнетение костномозгового кроветворения; почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; порфирия; азотемия; беременность и период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет

Производитель

Фармстандарт-Лексредства, Россия