Сульфадиметоксин, таблетки 200 мг, 10 шт.

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella dysenteria spp., Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации – 8 – 12 ч. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает.

Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1 – 2 г в 1-ый день и 0,5 – 1 г – в последующие дни.Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90 – 99 %). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60 – 90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5 – 4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, – НАДФ-Н- зависимого и связанного с цитохромом P450.

Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93 – 97,5 %). В крови содержится 5 – 15 % ацетилированных метаболитов, в моче – 10 – 25 % ацетильных производных и 75 – 90 % – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20 – 44 % принятой дозы, через 48 ч – до 56 %, через 96 ч – до 83,3 %.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Сульфадиметоксин принимают внутрь. Принимают каждые 24 ч: в 1-й день — 1-2 г, в последующие — 0,5-1 г/сут; детям — по 25 мг/кг/сут в первый день и 12,5 мг/кг/сут — в последующие.

Взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).

Специальные указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.

Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.

Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.

Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, агранулоцитоз.