Сафоцид, набор, таблетки 4 шт.

Сафоцид – комбинированный набор, содержащий противогрибковый препарат, антибиотик и антибактериальный препарат с противопротозойной активностью.

Флуконазол

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома Р450.

Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома Р450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома Р450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis

(включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulation (в т.ч. при иммунодепрессии).

Азитромицин

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Чувствительные к азитромицину микроорганизмы:

аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;

анаэробные микроорганизмы – Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;

другие микроорганизмы – Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus,

включая Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Секнидазол

Противомикробное бактерицидное средство – синтетическое производное нитроимидазола.

Активен в отношении облигатных анаэробных бактерий(споро- и неспорообразующих), возбудителей некоторых протозойных инфекций: Trichomonas spp., Giardia lamblia, Entamoeba histolytica. Не активен в отношении аэробных бактерий.

Взаимодействует с ДНК микробной клетки, вызывает нарушение спиральной структуры, разрыв нитей, подавление синтеза нуклеиновых кислот и гибель клетки. Вызывает сенсибилизацию к алкоголю (тетурамоподобное действие).

Фармакокинетика

Флуконазол

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая, биодоступность – 90%.

Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию препарата, принятого внутрь.

После приема внутрь натощак 150 мг Tmax – 0.5-1.5 ч, Cmax флуконазола в плазме составляет 90% от его концентрации в плазме при в/в введении в той же дозе.

Связь с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогична таковой в плазме.

Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме.

В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. Vd приближается к общему содержанию воды в организме.

Метаболизм и выведение

T1/2 флуконазола составляет около 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов).

Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК.

После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Азитромицин

Всасывание и распределение

Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37% (эффект “первого прохождения” через печень).

После перорального приема 500 мг Cmax составляет 0.4 мг/л, Тmax – 2.5-2.9 ч.

В тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Vd – 31.1 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей).

Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами (не оказывая существенного влияния на их функцию).

Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека.

В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы – 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

Метаболизм и выведение

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. Плазменный клиренс – 630 мл/мин.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч. Выводится с желчью в неизмененном виде (50%) и почками (6%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Прием пищи изменяет фармакокинетику: при приеме азитромицина в лекарственной форме таблетки Cmax увеличивается на 31%, при этом AUC не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Секнидазол

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, биодоступность составляет 80%. После однократного приема внутрь в дозе 2 г Tmax составляет 4 ч.

Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени.

Выводится с мочой в течение 72 ч (16% дозы).

Показания

Сочетанные инфекции мочеполового тракта, передающиеся половым путем:

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Флуконазол150 мг;

Вспомогательные вещества:

МКЦ — 153 мг;

Кальция гидрофосфат — 14,5 мг;

Кроскармеллоза натрия — 5 мг;

Магния стеарат — 4 мг;

Кремния диоксид коллоидный — 1 мг,

Краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 1,06 мг.

Азитромицин

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Азитромицина дигидрат1048 мг;

Вспомогательные вещества:

Натрия лаурилсульфат — 12 мг;

Кроскармеллоза натрия — 37,24 мг;

Повидон К30 — 40 мг;

Магния стеарат — 16 мг;

Кремния диоксид коллоидный — 2 мг;

Оболочка пленочная:

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 24,5 мг;

Диэтилфталат — 3,8 мг;

Тальк — 5,2 мг;

Титана диоксид — 6 мг;

Макрогол 4000 — 4,2 мг;

Краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124) — 1,06 мг;

Секнидазол

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

Секнидазол1000 мг;

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный — 95 мг;

МКЦ — 130 мг;

Кремния диоксид коллоидный — 6 мг;

Карбоксиметилкрахмал натрия — 20 мг;

Повидон (PVPK30) — 2,5 мг;

Тальк — 11,5 мг;

Магния стеарат — 10 мг;

Оболочка пленочная:

Гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 27,1 мг;

Диэтилфталат — 4 мг;

Тальк — 5,7 мг;

Титана диоксид — 11,2 мг;

Макрогол 4000 — 4,6 мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь, однократно. Принимают одновременно все 4 таблетки, входящие в состав блистера, с учетом приема пищи (т.к. всасывание азитромицина меняется при одновременном приеме пищи, его лучше принять за час до еды или через 2 часа после еды).

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Случаи передозировки набора таблеток Сафоцид не описаны. В случае передозировки следует немедленно обратиться к врачу.

Флуконазол

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка (при необходимости), форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию флуконазола в плазме крови приблизительно на 50%.

Азитромицин

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: симптоматическое; прием активированного угля, контроль жизненно важных функций.

Секнидазол

В случае подозрения на передозировку необходимо проводить поддерживающее и симптоматическое лечение; промывание желудка, прием активированного угля.

Применение при беременности

Сафоцид противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).