Саноксал, 400 мг

Саноксал – противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при “первом прохождении” через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита – албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.

Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.

Выведение

T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmaxалбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.

Показания

нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium);
эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванной личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus);
нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, стронгилоидоз;
трематодозы: описторхоз;
некоторые протозойные инфекции: лямблиоз, микроспоридиоз;
смешанные гельминтозы;
в качестве вспомогательного средства при хирургическом лечении эхинококкозных кист.

Фармакологическое действие

Саноксал – противогельминтное и противопротозойное средство. Избирательно подавляет полимеризацию бета-тубулина, что приводит к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; изменяет течение биохимических процессов (подавляет утилизацию глюкозы), блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Наиболее эффективен в отношении личиночных форм цестод – Echinococcus granulosus и Taenia solium; нематод – Strongyloides stercolatis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь плохо абсорбируется из ЖКТ вследствие плохой растворимости в воде. Препарат быстро метаболизируется при “первом прохождении” через печень, поэтому плазменные концентрации албендазола в неизмененном виде ничтожно малы и не определяются. Биодоступность при приеме внутрь низкая. Однако одновременный прием жирной пищи значительно повышает всасывание и концентрацию албендазола в плазме крови (в 5 раз). Cmax албендазола сульфоксида достигается через 2-5 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 70%. Албендазол хорошо распределяется в организме, достигая высоких концентраций в моче и желчи, печени, стенке и жидкости паразитарных кист, цереброспинальной жидкости.

Метаболизм

Албендазол быстро метаболизируется в печени с образованием первичного метаболита – албендазола сульфоксида, также обладающего противогельминтной активностью. Албендазола сульфоксид в свою очередь превращается в албендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты, лишенные фармакологической активности.

Албендазол является индуктором микросомальных ферментов CYP1A2 в клетках печени человека.

Выведение

T1/2 албендазола сульфоксида составляет 8-12 ч. Препарат выводится в виде различных метаболитов с мочой и с желчью, при этом почечное выведение незначительно (менее 1%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фоне поражения печени биодоступность албендазола повышается. Cmaxалбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется.

У пациентов с нарушение функции почек клиренс албендазола и его метаболитов не меняется.

Действующее вещество

Албендазол

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество:

албендазол400 мг;

Вспомогательные вещества:

сахароза – 382 мг,

лактоза – 200 мг,

натрия бензоат – 1 мг,

краситель солнечный закат желтый (краситель закатно-желтый) – 0.2 мг,

вода очищенная – 0.1 мг,

магния стеарат – 6 мг,

тальк – 10.6 мг,

ароматизатор мяты перечной (эссенция мяты перечной) – 0.008 мг,

ментол (левоментол) – 0.2 мг.

Противопоказания

детский возраст до 3 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим производным бензимидазола.

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени, цистицеркоз с вовлечением сетчатой оболочки глаза.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени с изменением функциональных печеночных тестов (слабое или умеренное повышение активности трансаминаз), боли в области живота, тошнота, рвота.

Со стороны системы кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, менингеальные симптомы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: повышение температуры тела, повышение АД, острая почечная недостаточность, обратимая алопеция.

Взаимодействие

При совместном применении дексаметазон, циметидин, празиквантел увеличивают концентрацию албендазола сульфоксида в крови.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года

Производитель

Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд., Индия