Розарт, 10 мг 30 шт
€25.84 €21.53
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
Код АТХ: C10AA07
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы – фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина.
Увеличивает число рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Снижает повышенную концентрацию холестерина-ЛПНП, холестерина-липопротеинов невысокой плотности (не-ЛПВП), холестерина-ЛПОНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения холестерин-ЛПНП/холестерин-ЛПВП, общий холестерин/холестерин-ЛПВП, холестерин-неЛПВП/холестерин-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина A-I (АпоА-I), повышает концентрацию холестерина-ЛПВП и АпоA-I.
Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным. Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в том числе у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средним исходным показателем холестерина-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация холестерина-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих препарат в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации холестерина-ЛПНП составляет 22%.
Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах ≥1 г/сут (в отношении повышения концентрации холестерина-ЛПВП).
Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация (Cmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность – примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.
Распределение
Проникает через плацентарный барьер. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Объем распределения – 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.
Метаболизм
Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик – полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными метаболитами розувастатина являются N-десметил и лактоновые метаболиты. N-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Выведение
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками. Период полувыведения (T1/2) – примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21,7%).
У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-десметила существенно не меняется. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме выше в 3 раза, а N-десметила – в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности с баллом 7 и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у больных с баллами 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует.
Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры зависят от расовой принадлежности: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у японцев и китайцев в 2 раза выше таковой у жителей Европы и Северной Америки. У представителей монголоидной расы и индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличивается в 1,3 раза.
Показания
Действующее вещество
Состав
1 ÑаблеÑка 5 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво: ÑозÑваÑÑаÑин калÑÑÐ¸Ñ 5,21 мг (в пеÑеÑÑеÑе на ÑозÑваÑÑаÑин 5,00 мг);
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва: ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, Ñип 102 11,55 мг, кÑоÑповидон, Ñип Ð 3,50 мг, калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ 17,15 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 31,71 мг, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 0,88 мг;
ÐпадÑай белÑй II 33G28435 â 2,10 мг (гипÑомеллоза-2910 0,8400 мг, ÑиÑана диокÑид 0,5250 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 0,4410 мг, макÑогол-3350 0,1680 мг, ÑÑиаÑеÑин 0,1260 мг).
1 ÑаблеÑка 10 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво: ÑозÑваÑÑаÑин калÑÑÐ¸Ñ 10,42 мг (в пеÑеÑÑеÑе на ÑозÑваÑÑаÑин 10,00 мг);
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва: ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, Ñип 102 23,10 мг, кÑоÑповидон, Ñип Ð 7,00 мг, калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ 34,30 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 63,42 мг, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 1,76 мг;
ÐпадÑай ÑозовÑй II 33G240007 â 4,20 мг (гипÑомеллоза-2910 1,6800 мг, ÑиÑана диокÑид 1,0441 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 0,8820 мг, макÑогол-3350 0,3360 мг, ÑÑиаÑеÑин 0,2520 мг, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ ÐºÐ°Ñмин кÑаÑнÑй 0,0059 мг).
1 ÑаблеÑка 20 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво: ÑозÑваÑÑаÑин калÑÑÐ¸Ñ 20,84 мг (в пеÑеÑÑеÑе на ÑозÑваÑÑаÑин 20,00 мг);
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва: ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, Ñип 102 46,20 мг, кÑоÑповидон, Ñип Ð 14,00 мг, калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ 68,60 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 126,84 мг, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 3,52 мг;
ÐпадÑай ÑозовÑй II 33G240007 â 8,40 мг (гипÑомеллоза-2910 3,3600 мг, ÑиÑана диокÑид 2,0882 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 1,7640 мг, макÑогол-3350 0,6720 мг, ÑÑиаÑеÑин 0,5040 мг, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ ÐºÐ°Ñмин кÑаÑнÑй 0,0118 мг).
1 ÑаблеÑка 40 мг ÑодеÑжиÑ:
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑво: ÑозÑваÑÑаÑин калÑÑÐ¸Ñ 41,68 мг (в пеÑеÑÑеÑе на ÑозÑваÑÑаÑин 40,00 мг);
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва: ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ, Ñип 102 92,40 мг, кÑоÑповидон, Ñип Ð 28,00 мг, калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑаÑа дигидÑÐ°Ñ 137,20 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 253,68 мг, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 7,04 мг;
ÐпадÑай ÑозовÑй II 33G240007 â 16,80 мг (гипÑомеллоза-2910 6,7200 мг, ÑиÑана диокÑид 4,1765 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 3,5280 мг, макÑогол-3350 1,3440 мг, ÑÑиаÑеÑин 1,0080 мг, кÑаÑиÑÐµÐ»Ñ ÐºÐ°Ñмин кÑаÑнÑй 0,0235 мг).
Как принимать, дозировка
ÐнÑÑÑÑ, не ÑазжевÑваÑ, не измелÑÑаÑ, пÑоглаÑÑÐ²Ð°Ñ Ñеликом, Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð²Ð°Ñ Ð²Ð¾Ð´Ð¾Ð¹, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð²Ñемени ÑÑÑок и пÑиема пиÑи.
Ðо наÑала ÑеÑапии пÑепаÑаÑом РозаÑÑ Ð¿Ð°ÑÐ¸ÐµÐ½Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½ наÑаÑÑ ÑоблÑдаÑÑ ÑÑандаÑÑнÑÑ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾Ð»Ð¸Ð¿Ð¸Ð´ÐµÐ¼Ð¸ÑеÑкÑÑ Ð´Ð¸ÐµÑÑ Ð¸ пÑодолжаÑÑ ÑоблÑдаÑÑ ÐµÐµ во вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑениÑ. ÐÐ¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа ÑледÑÐµÑ Ð¿Ð¾Ð´Ð±Ð¸ÑаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно в завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ð¹ и ÑеÑапевÑиÑеÑкого оÑвеÑа, пÑÐ¸Ð½Ð¸Ð¼Ð°Ñ Ð²Ð¾ внимание ÑекÑÑие обÑепÑинÑÑÑе ÑекомендаÑии по ÑелевÑм конÑенÑÑаÑиÑм липидов. РекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, наÑинаÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¿ÑепаÑаÑ, или Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пеÑеведеннÑÑ Ñ Ð¿Ñиема дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 или 10 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ. ÐÑи вÑбоÑе наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑледÑÐµÑ ÑÑководÑÑвоваÑÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑией Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа и пÑинимаÑÑ Ð²Ð¾ внимание ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений, а Ñакже Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ оÑениваÑÑ Ð¿Ð¾ÑенÑиалÑнÑй ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий. Ð ÑлÑÑае Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи ÑеÑез 4 недели доза пÑепаÑаÑа Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ ÑвелиÑена.
Ð ÑвÑзи Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñм ÑазвиÑием побоÑнÑÑ ÑÑÑекÑов пÑи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ 40 мг по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ низкими дозами пÑепаÑаÑа (Ñм. Ñаздел «ÐобоÑное дейÑÑвие»), оконÑаÑелÑное ÑиÑÑование до макÑималÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ 40 мг ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑоводиÑÑ ÑолÑко Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑÑжелой ÑоÑмой гипеÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемии и вÑÑоким ÑиÑком ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений (оÑобенно Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑледÑÑвенной гипеÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией), Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð¿Ñи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ 20 мг не бÑла доÑÑигнÑÑа ÑÐµÐ»ÐµÐ²Ð°Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина, и коÑоÑÑе бÑдÑÑ Ð½Ð°Ñ Ð¾Ð´Ð¸ÑÑÑÑ Ð¿Ð¾Ð´ вÑаÑебнÑм наблÑдением.
РекомендÑеÑÑÑ Ð¾Ñобенно ÑÑаÑелÑное наблÑдение за паÑиенÑами, полÑÑаÑÑими пÑепаÑÐ°Ñ Ð² дозе 40 мг. ÐоÑле 2-4-Ñ Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ ÑеÑапии и/или повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼ конÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñелей липидного обмена.
У пожилÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑÑаÑÑе 70 Ð»ÐµÑ ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа РозаÑÑ ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 мг, иной коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ.
У паÑиенÑов Ñ Ð¿ÐµÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð¿Ð¾ Ñкале Чайлд-ÐÑÑ Ð½Ð¸Ð¶Ðµ 7 баллов коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа не ÑÑебÑеÑÑÑ. У паÑиенÑов Ñо знаÑениÑми 8 и 9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ð° бÑÑÑ Ð¿Ñоведена пÑедваÑиÑелÑÐ½Ð°Ñ Ð¾Ñенка ÑÑнкÑии поÑек. ÐпÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÐµÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ Ð²ÑÑе 9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ Ð¾ÑÑÑÑÑÑвÑеÑ. РозÑваÑÑаÑин пÑоÑивопоказан Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸ÐµÐ¼ пеÑени в акÑивно ÑоÑме.
ÐÑи поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи легкой или ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ. РекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа 5 мг Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (ÐРменее 60 мл/мин). ÐаÑиенÑам Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (ÐРменее 30-60 мл/мин) назнаÑение пÑепаÑаÑа в дозе 40 мг пÑоÑивопоказано. ÐÑием пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð¿ÑоÑивопоказан в лÑбÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ ÑÑжелой ÑÑепенÑÑ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (ÐРменее 30 мл/мин).
ÐÑниÑеÑкие гÑÑппÑ
У паÑиенÑов монголоидной ÑаÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ повÑÑение ÑиÑÑемной конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина. ÐаÑалÑÐ½Ð°Ñ ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов монголоидной ÑаÑÑ ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 мг. ÐÑименение пÑепаÑаÑа в дозе 40 мг Ñаким паÑиенÑам пÑоÑивопоказано.
ÐенеÑиÑеÑкий полимоÑÑизм
ÐзвеÑÑÐ½Ñ ÑазновидноÑÑи генеÑиÑеÑкого полимоÑÑизма, коÑоÑÑй Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑÑемной конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина. У паÑиенÑов Ñ Ð²ÑÑвленнÑм ÑпеÑиÑиÑеÑким полимоÑÑизмом ÑекомендÑÑÑÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ низкие ÑÑÑоÑнÑе Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина.
ÐаÑиенÑÑ, пÑедÑаÑположеннÑе к ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии
ÐаÑалÑÐ½Ð°Ñ ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° Ð´Ð»Ñ ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 мг. ÐÑименение пÑепаÑаÑа в дозе 40 мг Ñ ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пÑоÑивопоказано.
ÐомбиниÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ ÑеÑапиÑ
РозÑваÑÑаÑин ÑвлÑеÑÑÑ ÑÑбÑÑÑаÑом Ð´Ð»Ñ ÑазлиÑнÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑÑ Ð±ÐµÐ»ÐºÐ¾Ð² (напÑимеÑ, OATP1B1 и BCRP). ÐовÑÑаеÑÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии, вклÑÑÐ°Ñ Ñабдомиолиз, пÑи одновÑеменном пÑиеме ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами, повÑÑаÑÑими конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина в плазме кÑови за ÑÑÐµÑ Ð¸Ñ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑÐ²Ð¸Ñ Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑми белками. Рданной гÑÑппе веÑеÑÑв оÑноÑÑÑÑÑ ÑиклоÑпоÑин, ингибиÑоÑÑ ÐÐЧ-пÑоÑеаз, вклÑÑÐ°Ñ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð°ÑÐ¸Ñ ÑиÑонавиÑа Ñ Ð°ÑазанавиÑом, Ð»Ð¾Ð¿Ð¸Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ Ð¸/или ÑипÑанавиÑ; Ñм. Ñаздел ÐÑобÑе ÑÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами). Ð ÑлÑÑае, когда ÑÑо возможно, ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинÑÑÑ ÑеÑение о назнаÑении алÑÑеÑнаÑивной ÑеÑапии и, в ÑлÑÑае Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи, вÑеменно пÑекÑаÑиÑÑ Ð¿Ñием ÑозÑваÑÑаÑина. Ð ÑлÑÑае, когда одновÑеменного пÑиема избежаÑÑ Ð½ÐµÐ»ÑзÑ, ÑледÑÐµÑ ÑÑаÑелÑно оÑениÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñй ÑиÑк взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¸ поÑенÑиалÑнÑÑ Ð¿Ð¾Ð»ÑÐ·Ñ Ð¾Ñ ÑовмеÑÑного леÑÐµÐ½Ð¸Ñ (Ñм. Ñаздел ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами).
Взаимодействие
ÐлиÑние пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´ÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов на ÑозÑваÑÑаÑин
ÐнгибиÑоÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑÑ Ð±ÐµÐ»ÐºÐ¾Ð²
РозÑваÑÑаÑин ÑвÑзÑваеÑÑÑ Ñ Ð½ÐµÐºÐ¾ÑоÑÑми ÑÑанÑпоÑÑнÑми белками, в ÑаÑÑноÑÑи, Ñ OATP1B1 и BCRP. СопÑÑÑÑвÑÑÑее пÑименение пÑепаÑаÑов, коÑоÑÑе ÑвлÑÑÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑами ÑÑÐ¸Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑÑ Ð±ÐµÐ»ÐºÐ¾Ð², Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ ÑопÑовождаÑÑÑÑ ÑвелиÑением конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина в плазме и повÑÑеннÑм ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии (Ñм. ÑаблиÑÑ 1 и ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«Ð¡Ð¿Ð¾Ñоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ дозÑ» и «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ЦиклоÑпоÑин
ÐÑи одновÑеменном пÑименении ÑозÑваÑÑаÑина и ÑиклоÑпоÑина AUC ÑозÑваÑÑаÑина бÑла в ÑÑеднем в 7 Ñаз вÑÑе знаÑениÑ, коÑоÑое оÑмеÑалоÑÑ Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев (Ñм. ÑаблиÑÑ 1). РозÑваÑÑаÑин не влиÑÐµÑ Ð½Ð° плазменнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ ÑиклоÑпоÑина. РозÑваÑÑаÑин пÑоÑивопоказан паÑиенÑам, пÑинимаÑÑим ÑиклоÑпоÑин (Ñм. Ñаздел «ÐÑоÑивопоказаниÑ»).
ÐнгибиÑоÑÑ Ð¿ÑоÑÐµÐ°Ð·Ñ Ð²Ð¸ÑÑÑа иммÑнодеÑиÑиÑа Ñеловека (ÐÐЧ)
ХоÑÑ ÑоÑнÑй Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼ взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¸Ð·Ð²ÐµÑÑен, одновÑеменное пÑименение ингибиÑоÑов пÑоÑÐµÐ°Ð·Ñ ÐÐЧ и ÑозÑваÑÑаÑина Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº знаÑиÑелÑÐ½Ð¾Ð¼Ñ ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑкÑпозиÑии ÑозÑваÑÑаÑина (Ñм. ÑаблиÑÑ 1). ФаÑмакокинеÑиÑеÑкое иÑÑледование по одновÑÐµÐ¼ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ 20 мг ÑозÑваÑÑаÑина Ñ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð¸ÑованнÑм пÑепаÑаÑом, ÑодеÑжаÑим два ингибиÑоÑа пÑоÑÐµÐ°Ð·Ñ ÐÐЧ (400 мг лопинавиÑа/100 мг ÑиÑонавиÑа), Ñ Ð·Ð´Ð¾ÑовÑÑ Ð´Ð¾Ð±ÑоволÑÑев пÑиводило к пÑиблизиÑелÑно двÑкÑаÑÐ½Ð¾Ð¼Ñ Ð¸ пÑÑикÑаÑÐ½Ð¾Ð¼Ñ ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ AUC(0-24) и Cmax ÑозÑваÑÑаÑина ÑооÑвеÑÑÑвенно. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина и ингибиÑоÑов пÑоÑÐµÐ°Ð·Ñ ÐÐЧ не ÑекомендÑеÑÑÑ (Ñм. ÑаблиÑÑ 1 и ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«Ð¡Ð¿Ð¾Ñоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ дозÑ», «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ÐемÑибÑозил и дÑÑгие гиполипидемиÑеÑкие ÑÑедÑÑва
ÐдновÑеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина и гемÑибÑозила пÑÐ¸Ð²Ð¾Ð´Ð¸Ñ Ðº ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Cmax в плазме кÑови и AUC ÑозÑваÑÑаÑина в 2 Ñаза (Ñм. Ñаздел «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»). ÐÑÑ Ð¾Ð´Ñ Ð¸Ð· даннÑÑ Ð¿Ð¾ ÑпеÑиÑиÑеÑÐºÐ¾Ð¼Ñ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑвиÑ, не ожидаеÑÑÑ ÑаÑмакокинеÑиÑеÑки знаÑимого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ ÑозÑваÑÑаÑином и ÑеноÑибÑаÑом, однако возможно ÑаÑмакодинамиÑеÑкое взаимодейÑÑвие.
ÐемÑибÑозил, ÑеноÑибÑаÑ, дÑÑгие ÑибÑаÑÑ Ð¸ липидÑнижаÑÑие Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ð¸ÐºÐ¾Ñиновой киÑлоÑÑ ÑвелиÑивали ÑиÑк Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии пÑи одновÑеменном пÑименении Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑами ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, возможно, в ÑвÑзи Ñ Ñем, ÑÑо ÑказаннÑе ÑÑедÑÑва могÑÑ Ð²ÑзваÑÑ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑÐ¸Ñ Ð¿Ñи пÑименении в моноÑеÑапии (Ñм. Ñаздел «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»). ÐÑи одновÑеменном пÑиÑме ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð³ÐµÐ¼ÑибÑозилом, ÑибÑаÑами, никоÑиновой киÑлоÑой в липидÑнижаÑÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ (более 1 г/ÑÑÑки) паÑиенÑам ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа 5 мг. ÐÑоÑивопоказано пÑинимаÑÑ ÑозÑваÑÑаÑин в дозе 40 мг одновÑеменно Ñ ÑибÑаÑами (Ñм. ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ Â«ÐÑоÑивопоказаниÑ», «СпоÑоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ дозÑ», «ÐÑобÑе ÑказаниÑ»).
ÐзеÑимиб
ÐдновÑеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина в дозе 10 мг и ÑзеÑимиба в дозе
10 мг Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ
олеÑÑеÑинемией пÑиводило к ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ AUC ÑозÑваÑÑаÑина (Ñм. ÑаблиÑÑ 1). ÐелÑÐ·Ñ Ð¸ÑклÑÑиÑÑ ÑвелиÑение ÑиÑка Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ
ÑÑÑекÑов из-за ÑаÑмакодинамиÑеÑкого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ ÑозÑваÑÑаÑином и ÑзеÑимибом.
ÐнÑаÑидÑ
ÐдновÑеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина и ÑÑÑпензий анÑаÑидов, ÑодеÑжаÑÐ¸Ñ Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑокÑид и алÑÐ¼Ð¸Ð½Ð¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑокÑид, пÑÐ¸Ð²Ð¾Ð´Ð¸Ñ Ðº ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина в плазме кÑови пÑимеÑно на 50%. ÐаннÑй ÑÑÑÐµÐºÑ Ð²ÑÑажен Ñлабее, еÑли анÑаÑÐ¸Ð´Ñ Ð¿ÑименÑÑÑÑÑ ÑеÑез 2 ÑаÑа поÑле пÑиема ÑозÑваÑÑаÑина. ÐлиниÑеÑкое знаÑение данного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½Ðµ изÑÑалоÑÑ.
ÐÑиÑÑомиÑин
ÐдновÑеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина и ÑÑиÑÑомиÑина пÑиводило к ÑменÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ AUC ÑозÑваÑÑаÑина на 20% и Сmax ÑозÑваÑÑаÑина на 30%. ÐÑо взаимодейÑÑвие Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ°ÑÑ Ð² ÑезÑлÑÑаÑе ÑÑÐ¸Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð¾ÑоÑики киÑеÑника, вÑзÑваемого пÑиемом ÑÑиÑÑомиÑина.
ÐзоÑеÑменÑÑ ÑиÑÐ¾Ñ Ñома P450
РезÑлÑÑаÑÑ Ð¸ÑÑледований, пÑоведеннÑÑ in vivo и in vitro показали, ÑÑо ÑозÑваÑÑаÑин не ÑвлÑеÑÑÑ Ð½Ð¸ ингибиÑоÑом, ни индÑкÑоÑом изоÑеÑменÑов ÑиÑÐ¾Ñ Ñома Ð 450. ÐÑоме Ñого, ÑозÑваÑÑаÑин ÑвлÑеÑÑÑ ÑлабÑм ÑÑбÑÑÑаÑом Ð´Ð»Ñ ÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð·Ð¾ÑеÑменÑов. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð½Ðµ ожидаеÑÑÑ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами на ÑÑовне меÑаболизма Ñ ÑÑаÑÑием изоÑеÑменÑов ÑиÑÐ¾Ñ Ñома P450. Ðе оÑмеÑено клиниÑеÑки знаÑимого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñ ÑлÑконазолом (ингибиÑоÑом изоÑеÑменÑов CYP2C9 и CYP3A4) и ÑозÑваÑÑаÑина Ñ ÐºÐµÑоконазолом (ингибиÑоÑом изоÑеÑменÑов CYP2A6 и CYP3A4).
ФÑÐ·Ð¸Ð´Ð¾Ð²Ð°Ñ ÐºÐ¸ÑлоÑа
ÐÑÑледований по изÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина и ÑÑзидовой киÑлоÑÑ Ð½Ðµ пÑоводилоÑÑ. Ðак и пÑи пÑиеме дÑÑÐ³Ð¸Ñ ÑÑаÑинов, бÑли полÑÑÐµÐ½Ñ Ð¿Ð¾ÑмаÑкеÑинговÑе ÑообÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ ÑлÑÑаÑÑ Ñабдомиолиза пÑи ÑовмеÑÑном пÑиеме ÑозÑваÑÑаÑина и ÑÑзидовой киÑлоÑÑ. ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑÑаÑелÑное наблÑдение за паÑиенÑами. ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи, возможно вÑеменное пÑекÑаÑение пÑиема ÑозÑваÑÑаÑина.
ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами, ÑÑебÑÑÑими коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина (Ñм. ÑаблиÑÑ 1)
ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина ÑовмеÑÑно Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами, повÑÑаÑÑими ÑкÑпозиÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина, Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑиÑоваÑÑ. СледÑÐµÑ Ð¾Ð·Ð½Ð°ÐºÐ¾Ð¼Ð¸ÑÑÑÑ Ñ Ð¸Ð½ÑÑÑÑкÑией по пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов пеÑед Ð¸Ñ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°Ñением ÑовмеÑÑно Ñ ÑозÑваÑÑаÑином. ÐаÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑозÑваÑÑаÑина должна ÑоÑÑавлÑÑÑ 5 мг один Ñаз в ÑÑÑки, еÑли ожидаеÑÑÑ ÑвелиÑение ÑкÑпозиÑии (AUC) ÑозÑваÑÑаÑина в 2 Ñаза или более. Также ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑиÑоваÑÑ Ð¼Ð°ÐºÑималÑнÑÑ ÑÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñаким обÑазом, ÑÑÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð¶Ð¸Ð´Ð°ÐµÐ¼Ð°Ñ ÑкÑпозиÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина не пÑевÑÑала ÑаковÑÑ Ð´Ð»Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ 40 мг, пÑинимаемой без одновÑеменного назнаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑÑ ÑÑедÑÑв, взаимодейÑÑвÑÑÑÐ¸Ñ Ñ ÑозÑваÑÑаÑином. ÐапÑимеÑ, пÑи одновÑеменном пÑименении Ñ Ð³ÐµÐ¼ÑибÑозилом макÑималÑÐ½Ð°Ñ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑозÑваÑÑаÑина ÑоÑÑавлÑÐµÑ 20 мг (ÑвелиÑение ÑкÑпозиÑии в 1,9 Ñаза), пÑи пÑименении Ñ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð°Ñией ÑиÑонавиÑ/ аÑÐ°Ð·Ð°Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ – 10 мг (ÑвелиÑение ÑкÑпозиÑии в 3,1 Ñаза).
ТаблиÑа 1. ÐлиÑние ÑовмеÑÑно назнаÑаемÑÑ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑÑ ÑÑедÑÑв на ÑкÑпозиÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина (AUC, в поÑÑдке ÑбÑÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð²ÐµÐ»Ð¸ÑинÑ), ÑоглаÑно ÑезÑлÑÑаÑам опÑбликованнÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований.
Режим дозиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð²Ð·Ð°Ð¸Ð¼Ð¾Ð´ÐµÐ¹ÑÑвÑÑÑего пÑепаÑаÑа
Режим дозиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина
Ðзменение AUC
ÑозÑваÑÑаÑина
ЦиклоÑпоÑин 75-200 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 6 меÑÑÑев
10 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 10 дней
УвелиÑение в 7,1 Ñаза
РегоÑаÑениб 160 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 14 дней
5 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 3.8 Ñаза
ÐÑÐ°Ð·Ð°Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 300 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 100 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 8 дней
10 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 3,1 Ñаза
СимепÑÐµÐ²Ð¸Ñ 150 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 7 дней
10 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 2,8 Ñаза
ÐелпаÑаÑÐ²Ð¸Ñ 100 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки
10 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 2.7 Ñаза
ÐмбиÑаÑÐ²Ð¸Ñ 25 мг/ паÑиÑапÑÐµÐ²Ð¸Ñ 150 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 100 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки/ даÑабÑÐ²Ð¸Ñ 400 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 14 дней
5 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 2.6 Ñаза
ÐÑазопÑÐµÐ²Ð¸Ñ 200 мг/ ÑлбаÑÐ²Ð¸Ñ 50 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 11 дней
10 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 2.3 Ñаза
ÐлекапÑÐµÐ²Ð¸Ñ 400 мг/ пибÑенÑаÑÐ²Ð¸Ñ 120 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 7 дней
5 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 7 дней
УвелиÑение в 2.2 Ñаза
ÐÐ¾Ð¿Ð¸Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 400 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 100 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 17 дней
20 мг однокÑаÑно, 7 дней
УвелиÑение в 2,1 Ñаза
ÐлопидогÑел 300 мг (нагÑÑзоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°), заÑем 75 мг ÑеÑез 24 ÑаÑа
20 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 2,0 Ñаза
ÐемÑибÑозил 600 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 7 дней
80 мг
однокÑаÑно
УвелиÑение в 1,9 Ñаза
ÐлÑÑомбопаг 75 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 10 дней
10 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 1,6 Ñаза
ÐаÑÑÐ½Ð°Ð²Ð¸Ñ 600 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 100 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 7 дней
10 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 7 дней
УвелиÑение в 1,5 Ñаза
ТипÑÐ°Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 500 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 200 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 11 дней
10 мгоднокÑаÑно
УвелиÑение в 1,4 Ñаза
ÐÑонедаÑон 400 мг 2 Ñаз в ÑÑÑки
ÐÐµÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ
УвелиÑение в 1,4 Ñаза
ÐÑÑаконазол 200 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 5 дней
10 мг или 80 мг однокÑаÑно
УвелиÑение в 1,4 Ñаза
ÐзеÑимиб 10 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 14 дней
10 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 14 дней
УвелиÑение в 1,2 Ñаза
ФоÑампÑÐµÐ½Ð°Ð²Ð¸Ñ 700 мг/ ÑиÑÐ¾Ð½Ð°Ð²Ð¸Ñ 100 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 8 дней
10 мг однокÑаÑно
Ðез изменений
ÐлеглиÑÐ°Ð·Ð°Ñ 0,3 мг, 7 дней
40 мг, 7 дней
Ðез изменений
СилимаÑин 140 мг 3 Ñаза в ÑÑÑки, 5 дней
10 мгоднокÑаÑно
Ðез изменений
ФеноÑибÑÐ°Ñ 67 мг 3 Ñаза в ÑÑÑки, 7 дней
10 мг, 7 дней
Ðез изменений
РиÑампин 450 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 7 дней
20 мг однокÑаÑно
Ðез изменений
ÐеÑоконазол 200 мг 2 Ñаза в ÑÑÑки, 7 дней
80 мг однокÑаÑно
Ðез изменений
ФлÑконазол 200 мг 1 Ñаз в ÑÑÑки, 11 дней
80 мг однокÑаÑно
Ðез изменений
ÐÑиÑÑомиÑин 500 мг 4 Ñаза в ÑÑÑки, 7 дней
80 мг однокÑаÑно
Снижение на 28%
Ðайкалин 50 мг 3 Ñаз в ÑÑÑки, 14 дней
20 мг однокÑаÑно
Снижение на 47%
ÐлиÑние пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина на дÑÑгие пÑепаÑаÑÑ
ÐнÑагониÑÑÑ Ð²Ð¸Ñамина Ð
ÐаÑало ÑеÑапии ÑозÑваÑÑаÑином или ÑвелиÑение Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменно анÑагониÑÑÑ Ð²Ð¸Ñамина Ð (напÑимеÑ, ваÑÑаÑин), Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´ÑнаÑодного ноÑмализованного оÑноÑÐµÐ½Ð¸Ñ (ÐÐÐ). ÐÑмена ÑозÑваÑÑаÑина или Ñнижение его Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑиводиÑÑ Ðº ÑменÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐÐ. Ð ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ ÑекомендÑеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑÐ¾Ð»Ñ ÐÐÐ.
ÐеÑоÑалÑнÑе конÑÑаÑепÑивÑ/ гоÑмонозамеÑÑиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ (ÐÐТ)
ÐдновÑеменное пÑименение ÑозÑваÑÑаÑина и пеÑоÑалÑнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑаÑепÑивов ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ AUC ÑÑинилÑÑÑÑадиола и AUC ноÑгеÑÑÑела на 26% и 34% ÑооÑвеÑÑÑвенно. Такое ÑвелиÑение плазменной конÑенÑÑаÑии должно ÑÑиÑÑваÑÑÑÑ Ð¿Ñи подбоÑе Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÐµÑоÑалÑнÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑаÑепÑивов. ФаÑмакокинеÑиÑеÑкие даннÑе по одновÑÐµÐ¼ÐµÐ½Ð½Ð¾Ð¼Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина и ÐÐТ оÑÑÑÑÑÑвÑÑÑ, ÑледоваÑелÑно, возникновение аналогиÑного ÑÑÑекÑа не Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð¸ÑклÑÑено. Ðднако Ð¿Ð¾Ð´Ð¾Ð±Ð½Ð°Ñ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð°ÑÐ¸Ñ ÑиÑоко пÑименÑлаÑÑ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ Ð¿ÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований и Ñ Ð¾ÑоÑо пеÑеноÑилаÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑами.
ÐÑÑгие лекаÑÑÑвеннÑе ÑÑедÑÑва
Ðе ожидаеÑÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимого взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð´Ð¸Ð³Ð¾ÐºÑином.
Специальные указания
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек
У паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ð²ÑÑокие Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина (в оÑновном 40 мг), в Ñ Ð¾Ð´Ðµ анализа моÑи ÑеÑÑ-полоÑками наблÑдалаÑÑ ÐºÐ°Ð½Ð°Ð»ÑÑÐµÐ²Ð°Ñ Ð¿ÑоÑеинÑÑиÑ, коÑоÑÐ°Ñ Ð² болÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев бÑла ÑÑанзиÑоÑной. Ð¢Ð°ÐºÐ°Ñ Ð¿ÑоÑеинÑÑÐ¸Ñ Ð½Ðµ ÑвидеÑелÑÑÑвовала об оÑÑÑом заболевании поÑек или пÑогÑеÑÑиÑовании Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек. ЧаÑÑоÑа ÑообÑений о ÑазвиÑии ÑеÑÑезнÑÑ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ñек в поÑÑмаÑкеÑинговÑй пеÑиод бÑла вÑÑе Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимавÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑин в дозе 40 мг.
ÐÑи пÑименении пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² дозе 40 мг ÑекомендÑеÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑолиÑоваÑÑ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñели ÑÑнкÑии поÑек во вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑениÑ.
ÐлиÑние на опоÑно-двигаÑелÑнÑй аппаÑаÑ
ÐÑи пÑименении вÑÐµÑ Ð´Ð¾Ð· ÑозÑваÑÑаÑина и, в оÑобенноÑÑи пÑи пÑиеме доз, пÑевÑÑаÑÑÐ¸Ñ 20 мг, ÑообÑалоÑÑ Ð¾ ÑазвиÑии миалгии, миопаÑии и в ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð¾ Ñабдомиолизе. РоÑÐµÐ½Ñ ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ ÑообÑалоÑÑ Ð¾ ÑазвиÑии Ñабдомиолиза пÑи одновÑеменном пÑиеме ингибиÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð¸ ÑзеÑимиба. Рданном ÑлÑÑае нелÑÐ·Ñ Ð¸ÑклÑÑиÑÑ ÑаÑмакодинамиÑеÑкого взаимодейÑÑвиÑ, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÑледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи Ð¸Ñ ÑовмеÑÑном пÑиеме. Ðак пÑи пÑиеме дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ ÑаÑÑоÑа ÑообÑений в поÑÑмаÑкеÑинговÑй пеÑиод наблÑÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ ÑазвиÑии Ñабдомиолиза, ÑвÑзанного Ñ Ð¿Ñиемом ÑозÑваÑÑаÑина, бÑла вÑÑе пÑи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ 40 мг.
ÐпÑеделение кÑеаÑинÑоÑÑокиназÑ
ÐпÑеделение акÑивноÑÑи ÐФРне ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ð¿Ð¾Ñле инÑенÑивнÑÑ ÑизиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð½Ð°Ð³ÑÑзок или пÑи налиÑии дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½ÑÑ Ð¿ÑиÑин ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐµÐµ акÑивноÑÑи, ÑÑо Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿ÑивеÑÑи к невеÑной инÑеÑпÑеÑаÑии полÑÑеннÑÑ ÑезÑлÑÑаÑов. Ð ÑлÑÑае, еÑли иÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ ÐФРÑÑÑеÑÑвенно повÑÑена, ÑеÑез 5-7 дней ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑовеÑÑи повÑоÑное измеÑение – не ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°ÑинаÑÑ ÑеÑапиÑ, еÑли повÑоÑнÑй ÑеÑÑ Ð¿Ð¾Ð´ÑвеÑÐ¶Ð´Ð°ÐµÑ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½ÑÑ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ ÐФР(в 5 Ñаз вÑÑе ноÑмÑ).
Ðо наÑала ÑеÑапии
СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи назнаÑении пÑепаÑаÑа РозаÑÑ, Ñакже как и пÑи назнаÑении дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, паÑиенÑам Ñ Ð¸Ð¼ÐµÑÑимиÑÑ ÑакÑоÑами ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии/Ñабдомиолиза (Ñм. Ñаздел С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ). ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ ÑооÑноÑение ожидаемой полÑÐ·Ñ Ð¾Ñ ÑеÑапии и поÑенÑиалÑного ÑиÑка и пÑоводиÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкое наблÑдение на пÑоÑÑжении вÑего кÑÑÑа леÑениÑ. Ð ÑлÑÑае, еÑли иÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ ÐФРÑÑÑеÑÑвенно повÑÑена (в 5 Ñаз вÑÑе ÐÐÐ), Ñо не ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°ÑинаÑÑ Ð»ÐµÑение пÑепаÑаÑом.
Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑениÑ
СледÑÐµÑ Ð¿ÑоинÑоÑмиÑоваÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑа о Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи немедленного ÑообÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²ÑаÑÑ Ð¾ ÑлÑÑаÑÑ Ð½ÐµÐ¾Ð¶Ð¸Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð³Ð¾ поÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÑÑеÑнÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ¹, мÑÑеÑной ÑлабоÑÑи или ÑÐ¿Ð°Ð·Ð¼Ð°Ñ , оÑобенно в ÑоÑеÑании Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾Ð¼Ð¾Ð³Ð°Ð½Ð¸ÐµÐ¼ и Ð»Ð¸Ñ Ð¾Ñадкой. У ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑледÑÐµÑ Ð¾Ð¿ÑеделÑÑÑ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ ÐФÐ. ТеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ, еÑли акÑивноÑÑÑ ÐФРзнаÑиÑелÑно ÑвелиÑен (более Ñем в 5 Ñаз по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÐÐÐ) или еÑли мÑÑеÑнÑе ÑимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ñезко вÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ñ Ð¸ вÑзÑваÑÑ ÐµÐ¶ÐµÐ´Ð½ÐµÐ²Ð½Ñй диÑкомÑоÑÑ (даже, еÑли акÑивноÑÑÑ ÐФРв 5 Ñаз менÑÑе по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÐÐÐ). ÐÑли ÑимпÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¸ÑÑезаÑÑ, и акÑивноÑÑÑ ÐФРвозвÑаÑаеÑÑÑ Ðº ноÑме, ÑледÑÐµÑ ÑаÑÑмоÑÑеÑÑ Ð²Ð¾Ð¿ÑÐ¾Ñ Ð¾ повÑоÑном назнаÑении пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð² менÑÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð¿Ñи ÑÑаÑелÑном наблÑдении за паÑиенÑом. Ð ÑÑиннÑй мониÑоÑинг акÑивноÑÑи ÐФРпÑи оÑÑÑÑÑÑвии ÑимпÑомов неÑелеÑообÑазен.
ÐÑмеÑÐµÐ½Ñ Ð¾ÑÐµÐ½Ñ Ñедкие ÑлÑÑаи иммÑно-опоÑÑедованной некÑоÑизиÑÑÑÑей миопаÑии Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкими пÑоÑвлениÑми в виде ÑÑойкой ÑлабоÑÑи пÑокÑималÑнÑÑ Ð¼ÑÑÑ Ð¸ повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи ÐФРв ÑÑвоÑоÑке кÑови во вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ пÑекÑаÑении пÑиема ÑÑаÑинов, в Ñом ÑиÑле ÑозÑваÑÑаÑина.
Ðе оÑмеÑено пÑизнаков ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð´ÐµÐ¹ÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½Ð° ÑкелеÑнÑÑ Ð¼ÑÑкÑлаÑÑÑÑ Ð¿Ñи пÑиеме ÑозÑваÑÑаÑина и ÑопÑÑÑÑвÑÑÑей ÑеÑапии. Ðднако, ÑообÑалоÑÑ Ð¾Ð± ÑвелиÑении ÑиÑла ÑлÑÑаев миозиÑа и миопаÑии Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, пÑинимавÑÐ¸Ñ Ð´ÑÑгие ингибиÑоÑÑ ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð² ÑоÑеÑании Ñ Ð¿ÑоизводнÑми ÑибÑиновой киÑлоÑÑ (вклÑÑÐ°Ñ Ð³ÐµÐ¼ÑибÑозил), ÑиклоÑпоÑин, никоÑиновÑÑ ÐºÐ¸ÑлоÑÑ Ð² липидÑнижаÑÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ >1 г/ÑÑÑ, азолÑнÑе пÑоÑивогÑибковÑе пÑепаÑаÑÑ, ингибиÑоÑÑ Ð¿ÑоÑеаз и макÑолиднÑе анÑибиоÑики. ÐемÑибÑозил ÑвелиÑÐ¸Ð²Ð°ÐµÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии пÑи одновÑеменном пÑиеме Ñ Ð½ÐµÐºÐ¾ÑоÑÑми ингибиÑоÑами ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменное пÑименение гемÑибÑозила и ÑозÑваÑÑаÑина не ÑекомендÑеÑÑÑ. СледÑÐµÑ ÑÑаÑелÑно взвеÑиÑÑ ÑооÑноÑение ожидаемой полÑÐ·Ñ Ð¸ поÑенÑиалÑного ÑиÑка пÑи ÑовмеÑÑном пÑименении пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð¸ ÑибÑаÑов или никоÑиновой киÑлоÑÑ Ð² липидÑнижаÑÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ >1 г/ÑÑÑ.
ÐÑоÑивопоказан пÑием пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² дозе 40 мг одновÑеменно Ñ ÑибÑаÑами (Ñм. ÑÐ°Ð·Ð´ÐµÐ»Ñ ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами и ÐÑоÑивопоказаниÑ).
Ðо вÑÐµÐ¼Ñ Ð»ÐµÑениÑ, оÑобенно в пеÑиод коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ, каждÑе 2-4 недели ÑледÑÐµÑ Ð¾ÑÑÑеÑÑвлÑÑÑ Ð¼Ð¾Ð½Ð¸ÑоÑинг липидного пÑоÑÐ¸Ð»Ñ Ð¸ ÑоглаÑно Ð½ÐµÐ¼Ñ Ð¿Ñи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи изменÑÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа. ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð Ð¾Ð·Ð°ÑÑ Ð½Ðµ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам пÑи пÑоÑвлении оÑÑÑÑÑ Ð¸ вÑÑаженнÑÑ ÑимпÑомов миопаÑии или Ñ Ð½Ð°Ð»Ð¸Ñием ÑакÑоÑов ÑиÑка, пÑедÑаÑполагаÑÑÐ¸Ñ Ðº ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½Ð°ÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии поÑек и вÑоÑиÑного Ñабдомиолиза (напÑимеÑ, ÑепÑиÑ, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, обÑиÑнÑе Ñ Ð¸ÑÑÑгиÑеÑкие вмеÑаÑелÑÑÑва, ÑÑавмÑ, вÑÑаженнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑаболизма, вÑÑаженнÑе ÑндокÑиннÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ ÑÑжелÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð¾Ð´Ð½Ð¾-ÑлекÑÑолиÑного баланÑа, неконÑÑолиÑÑемÑе ÑÑдоÑоги).
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿ÐµÑени
Ðак и дÑÑгие ингибиÑоÑÑ ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑин ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, злоÑпоÑÑеблÑÑÑÐ¸Ñ Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»ÐµÐ¼ и/или Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸ÐµÐ¼ пеÑени в анамнезе. РекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ð¾Ð¿Ñеделение показаÑелей ÑÑнкÑии пеÑени до наÑала ÑеÑапии и ÑеÑез 3 меÑÑÑа поÑле наÑала ÑеÑапии. ÐÑием пÑепаÑаÑа РозаÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ ÑменÑÑиÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа, еÑли ÑÑÐ¾Ð²ÐµÐ½Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи âпеÑеноÑнÑÑ â ÑÑанÑаминаз в ÑÑвоÑоÑке кÑови в 3 Ñаза пÑевÑÑÐ°ÐµÑ ÐÐÐ.
У паÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑинемией вÑледÑÑвие гипоÑиÑеоза или неÑÑоÑиÑеÑкого ÑиндÑома ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾ÑновнÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹ должна пÑоводиÑÑÑÑ Ð´Ð¾ наÑала леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом РозаÑÑ. ÐÑи поÑÑмаÑкеÑинговом наблÑдении ÑозÑваÑÑаÑина ÑаÑÑоÑа ÑообÑений о ÑазвиÑии ÑеÑÑезнÑÑ Ð½Ð°ÑÑÑений ÑÑнкÑии пеÑени (вÑÑажаÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð¿ÑеимÑÑеÑÑвенно в повÑÑении акÑивноÑÑи «пеÑеноÑнÑÑ Â» ÑÑанÑаминаз) бÑла вÑÑе пÑи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ 40 мг.
ÐÑниÑеÑкие гÑÑппÑ
Ð Ñ Ð¾Ð´Ðµ ÑаÑмакокинеÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований ÑÑеди паÑиенÑов монголоидной ÑаÑÑ Ð¿Ð¾ ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÐµÐ²Ñопеоидной оÑмеÑено ÑвелиÑение ÑиÑÑемной конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина (Ñм. Ñаздел СпоÑоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¸ ФаÑмакокинеÑика).
ÐнгибиÑоÑÑ ÐÐЧ-пÑоÑеаз
Ð Ñ Ð¾Ð´Ðµ ÑовмеÑÑного пÑиема ÑозÑваÑÑаÑина и комбинаÑии ÑазлиÑнÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐЧ- пÑоÑеаз Ñ ÑиÑонавиÑом наблÑдаеÑÑÑ ÑвелиÑение ÑиÑÑемной конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина. СледÑÐµÑ ÑÑаÑелÑно оÑениваÑÑ Ñнижение конÑенÑÑаÑии липидов в кÑови, а Ñакже ÑÑиÑÑваÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾Ðµ повÑÑение ÑозÑваÑÑаÑина в плазме кÑови в наÑале леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ в пеÑиод повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐÐЧ, пÑинимаÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑÑ ÐÐЧ-пÑоÑеаз. ÐдновÑеменнÑй пÑием ингибиÑоÑов ÐÐЧ-пÑоÑеаз не ÑекомендÑеÑÑÑ Ð±ÐµÐ· коÑÑекÑии Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина (Ñм. Ñаздел СпоÑоб пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¸ ÐзаимодейÑÑвие Ñ Ð´ÑÑгими лекаÑÑÑвеннÑми пÑепаÑаÑами).
ÐнÑеÑÑÑиÑиалÑное заболевание легкиÑ
ÐÑи пÑименении некоÑоÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, оÑобенно в ÑеÑение длиÑелÑного вÑемени, ÑообÑалоÑÑ Ð¾ единиÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ð¸Ð½ÑеÑÑÑиÑиалÑного Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ñ . ÐÑоÑвлениÑми Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¼Ð¾Ð³ÑÑ ÑвлÑÑÑÑÑ Ð¾Ð´ÑÑка, непÑодÑкÑивнÑй каÑÐµÐ»Ñ Ð¸ ÑÑ ÑдÑение обÑего ÑамоÑÑвÑÑÐ²Ð¸Ñ (ÑлабоÑÑÑ, Ñнижение веÑа и Ð»Ð¸Ñ Ð¾Ñадка). ÐÑи подозÑении на инÑеÑÑÑиÑиалÑное заболевание Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑами ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ.
Ð¡Ð°Ñ Ð°ÑнÑй Ð´Ð¸Ð°Ð±ÐµÑ II Ñипа
ÐекоÑоÑÑе даннÑе подÑвеÑждаÑÑ Ñо, ÑÑо ингибиÑоÑÑ ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð¿Ð¾Ð²ÑÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð³Ð»ÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови и ÑвелиÑиваÑÑ Ñ Ð½ÐµÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов веÑоÑÑноÑÑÑ ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÐ°Ñ Ð°Ñного диабеÑа II Ñипа. Ðднако даннÑй ÑиÑк пеÑевеÑиваеÑÑÑ ÑпоÑобноÑÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ ÑнижаÑÑ ÑиÑк ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑоÑÑдиÑÑÑÑ Ð¾Ñложнений, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½Ñй ÑÐ°ÐºÑ Ð½Ðµ ÑвлÑеÑÑÑ Ð¿ÑиÑиной Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑеÑÑÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑином. ÐÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑÑÑановиÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкое наблÑдение и пÑоводиÑÑ Ð±Ð¸Ð¾Ñ Ð¸Ð¼Ð¸ÑеÑкий анализ кÑови ÑоглаÑно наÑионалÑнÑм ÑÑандаÑÑам Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑиÑком ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑгликемии (конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð³Ð»ÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови 5,6-6,9 ммолÑ/л, Ð¸Ð½Ð´ÐµÐºÑ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела >30 кг/м2, ÑÑиглиÑеÑидемиÑ, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ). Родном из иÑÑледований ÑозÑваÑÑаÑина ÑообÑалаÑÑ Ð¾Ð±ÑÐ°Ñ ÑаÑÑоÑа ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÐ°Ñ Ð°Ñного диабеÑа: 2,8% в гÑÑппе ÑозÑваÑÑаÑина и 2,3% в плаÑебо гÑÑппе в оÑновном Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð»Ñкозой наÑоÑак 5,6 – 6,9 ммолÑ/л.
ÐепеÑеноÑимоÑÑÑ Ð»Ð°ÐºÑозÑ
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð Ð¾Ð·Ð°ÑÑ Ð½Ðµ ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ Ð½ÐµÐ¿ÐµÑеноÑимоÑÑÑÑ Ð»Ð°ÐºÑозÑ, деÑиÑиÑом лакÑÐ°Ð·Ñ Ð¸ глÑкозно-галакÑозной малÑабÑоÑбÑией, поÑколÑÐºÑ Ð² его ÑоÑÑав Ð²Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ñ Ð»Ð°ÐºÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ.
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸.
Ðе пÑоводилоÑÑ Ð¸ÑÑледований по изÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð²Ð»Ð¸ÑÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸. ÐÑи ÑпÑавлении ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и занÑÑии поÑенÑиалÑно опаÑнÑми видами деÑÑелÑноÑÑи паÑиенÑам ÑледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ, Ñак как во вÑÐµÐ¼Ñ ÑеÑапии Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ°ÑÑ Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð¾ÐºÑÑжение.
Краткое описание
ТаблеÑки 5 мг
ÐÑÑглÑе, двоÑковÑпÑклÑе ÑаблеÑки, покÑÑÑÑе плÑноÑной оболоÑкой белого ÑвеÑа Ñ Ð³ÑавиÑовкой «ST 1» на одной ÑÑоÑоне ÑаблеÑки.
ТаблеÑки 10 мг
ÐÑÑглÑе, двоÑковÑпÑклÑе ÑаблеÑки, покÑÑÑÑе плÑноÑной оболоÑкой Ñозового ÑвеÑа Ñ Ð³ÑавиÑовкой «ST 2» на одной ÑÑоÑоне ÑаблеÑки.
ТаблеÑки 20 мг
ÐÑÑглÑе, двоÑковÑпÑклÑе ÑаблеÑки, покÑÑÑÑе плÑноÑной оболоÑкой Ñозового ÑвеÑа Ñ Ð³ÑавиÑовкой «ST 3» на одной ÑÑоÑоне ÑаблеÑки.
ТаблеÑки 40 мг
ÐвалÑнÑе, двоÑковÑпÑклÑе ÑаблеÑки, покÑÑÑÑе плÑноÑной оболоÑкой Ñозового ÑвеÑа Ñ Ð³ÑавиÑовкой «ST 4» на одной ÑÑоÑоне ÑаблеÑки.
Противопоказания
ÐÑоÑÐ¸Ð²Ð¾Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² ÑÑÑоÑной дозе 5, 10 и 20 мг:
ÐÑоÑÐ¸Ð²Ð¾Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð»Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² ÑÑÑоÑной дозе 40 мг:
ÐепеÑеноÑимоÑÑÑ Ð»Ð°ÐºÑозÑ, деÑиÑÐ¸Ñ Ð»Ð°ÐºÑазÑ, глÑкозо-галакÑÐ¾Ð·Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°Ð»ÑабÑоÑбÑÐ¸Ñ (пÑепаÑÐ°Ñ ÑодеÑÐ¶Ð¸Ñ Ð»Ð°ÐºÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ);
С ÐСТÐÐ ÐÐÐÐСТЬЮ
ÐÐ»Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² ÑÑÑоÑной дозе 5, 10 и 20 мг:
ÐалиÑие ÑакÑоÑов ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии и/или Ñабдомиолиза – поÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (ÐРболее 30 мл/мин), гипоÑиÑеоз, лиÑнÑй или ÑемейнÑй анамнез наÑледÑÑвеннÑÑ Ð¼ÑÑеÑнÑÑ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹ и пÑедÑеÑÑвÑÑÑий анамнез миоÑокÑиÑноÑÑи пÑи пÑименении дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑибÑаÑов; ÑÑезмеÑное ÑпоÑÑебление алкоголÑ, возÑаÑÑ ÑÑаÑÑе 70 леÑ; ÑоÑÑоÑниÑ, пÑи коÑоÑÑÑ Ð¾ÑмеÑено повÑÑение плазменной конÑенÑÑаÑии ÑозÑваÑÑаÑина; ÑаÑÐ¾Ð²Ð°Ñ Ð¿ÑинадлежноÑÑÑ (Ð¼Ð¾Ð½Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð¸Ð´Ð½Ð°Ñ ÑаÑа), одновÑеменное
пÑименение Ñ ÑибÑаÑами, Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑени в анамнезе, ÑепÑиÑ, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, обÑиÑнÑе Ñ Ð¸ÑÑÑгиÑеÑкие вмеÑаÑелÑÑÑва, ÑÑавмÑ, ÑÑжелÑе меÑаболиÑеÑкие, ÑндокÑиннÑе или водно-ÑлекÑÑолиÑнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ неконÑÑолиÑÑÐµÐ¼Ð°Ñ ÑпилепÑиÑ.
ÐÐ»Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ð² ÑÑÑоÑной дозе 40 мг:
ÐалиÑие ÑакÑоÑов ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°Ñии и/или Ñабдомиолиза – поÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (ÐРболее 60 мл/мин), возÑаÑÑ ÑÑаÑÑе 70 леÑ; Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑени в анамнезе, ÑепÑиÑ, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ, обÑиÑнÑе Ñ Ð¸ÑÑÑгиÑеÑкие вмеÑаÑелÑÑÑва, ÑÑавмÑ, ÑÑжелÑе меÑаболиÑеÑкие, ÑндокÑиннÑе или водно-ÑлекÑÑолиÑнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ неконÑÑолиÑÑÐµÐ¼Ð°Ñ ÑпилепÑиÑ.
Побочные действия
СоглаÑно даннÑм клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований ÑозÑваÑÑаÑина, а Ñакже даннÑм его поÑÑмаÑкеÑингового пÑименениÑ, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов наблÑдалиÑÑ Ð¿ÐµÑеÑиÑленнÑе ниже нежелаÑелÑнÑе ÑеакÑии.
ЧаÑÑоÑа Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий пÑиведена в ÑооÑвеÑÑÑвии Ñо ÑледÑÑÑей клаÑÑиÑикаÑией: оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо (³1/10); ÑаÑÑо (³1/100, < 1/10); неÑаÑÑо (³1/1000, < 1/100); Ñедко (³1/10000, < 1/1,000); оÑÐµÐ½Ñ Ñедко (< 1/10000); ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна (не Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð¾Ð¿Ñеделена на оÑновании имеÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ ).
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÑови и лимÑаÑиÑеÑкой ÑиÑÑемÑ: Ñедко – ÑÑомбоÑиÑопениÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð¼Ð¼Ñнной ÑиÑÑемÑ: Ñедко – ÑеакÑии повÑÑенной ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи, вклÑÑÐ°Ñ Ð°Ð½Ð³Ð¸Ð¾Ð½ÐµÐ²ÑоÑиÑеÑкий оÑек.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑндокÑинной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑй диабеÑ1.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¸ÐºÐ¸: ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – депÑеÑÑиÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, головокÑÑжение, аÑÑениÑеÑкий ÑиндÑом; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – полинейÑопаÑиÑ, Ñнижение памÑÑи; ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – пеÑиÑеÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð½ÐµÐ¹ÑопаÑиÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñна, вклÑÑÐ°Ñ Ð±ÐµÑÑонниÑÑ Ð¸ коÑмаÑнÑе ÑновидениÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ, оÑганов гÑÑдной клеÑки и ÑÑедоÑÑениÑ: ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – каÑелÑ, одÑÑка.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¶ÐµÐ»ÑдоÑно-киÑеÑного ÑÑакÑа: ÑаÑÑо â запоÑ, ÑоÑноÑа, Ð±Ð¾Ð»Ñ Ð² живоÑе; Ñедко – панкÑеаÑиÑ; ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – диаÑеÑ.
ÐаÑÑÑение Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿ÐµÑени и желÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей: Ñедко – повÑÑение акÑивноÑÑи «пеÑеноÑнÑÑ Â» ÑÑанÑаминаз; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – гепаÑиÑ, желÑÑÑ Ð°;
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾Ð¶Ð¸ и подкожнÑÑ Ñканей: неÑаÑÑо – кожнÑй зÑд, ÑÑпÑ, кÑапивниÑа; ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑкелеÑно-мÑÑеÑной и ÑоединиÑелÑной Ñкани: ÑаÑÑо – миалгиÑ; Ñедко – миопаÑÐ¸Ñ (вклÑÑÐ°Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð·Ð¸ÑÑ), Ñабдомиолиз, волÑаноÑноподобнÑй ÑиндÑом, ÑазÑÑв мÑÑÑ; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – аÑÑÑалгиÑ; ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – иммÑноопоÑÑÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð½ÐµÐºÑоÑизиÑÑÑÑÐ°Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑиÑ; поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑÑ Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¸Ð¹, иногда Ñ ÑазÑÑвами,
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ñек и моÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей: оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – гемаÑÑÑиÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ð¾Ð²ÑÑ Ð¾Ñганов и молоÑной железÑ: оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – гинекомаÑÑиÑ.
ÐбÑие ÑаÑÑÑÑойÑÑва и наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² меÑÑе введениÑ: ÑаÑÑо – аÑÑениÑеÑкий ÑиндÑом; ÑаÑÑоÑа неизвеÑÑна – пеÑиÑеÑиÑеÑкие оÑеки.
1ЧаÑÑоÑа завиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñ Ð½Ð°Ð»Ð¸ÑÐ¸Ñ ÑакÑоÑов ÑиÑка (конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð³Ð»ÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови наÑоÑак >5,6 ммолÑ/л, Ð¸Ð½Ð´ÐµÐºÑ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела >30 кг/м2, повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð¢Ð, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑÐµÐ½Ð·Ð¸Ñ Ð² анамнезе).
Ðак и пÑи пÑименении дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑазÑ, ÑаÑÑоÑа Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑеакÑий ноÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð¾Ð·Ð°Ð²Ð¸ÑимÑй Ñ Ð°ÑакÑеÑ, побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ð¾Ð±ÑÑно вÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ñ Ð½ÐµÐ·Ð½Ð°ÑиÑелÑно и пÑÐ¾Ñ Ð¾Ð´ÑÑ ÑамоÑÑоÑÑелÑно.
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек
У паÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑин, в Ñ Ð¾Ð´Ðµ анализа моÑи ÑеÑÑ-полоÑками бÑла вÑÑвлена пÑоÑеинÑÑиÑ, пÑеимÑÑеÑÑвенно каналÑÑеваÑ. ÐÐ·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑва белка в моÑе (Ð¾Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑледовÑÑ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑв до ++ или болÑÑе) наблÑдалиÑÑ Ñ Ð¼ÐµÐ½ÐµÐµ 1% паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ 10-20 мг ÑозÑваÑÑаÑина, и Ñ Ð¿ÑиблизиÑелÑно 3% паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ 40 мг ÑозÑваÑÑаÑина. ÐезнаÑиÑелÑное изменение колиÑеÑÑва белка в моÑе (Ð¾Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑледовÑÑ ÐºÐ¾Ð»Ð¸ÑеÑÑв до +) оÑмеÑалоÑÑ Ð¿Ñи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ 20 мг. РболÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев пÑоÑеинÑÑÐ¸Ñ ÑменÑÑаеÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ иÑÑÐµÐ·Ð°ÐµÑ Ð² пÑоÑеÑÑе ÑеÑапии и не ознаÑÐ°ÐµÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ÑÑÑого или пÑогÑеÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÑÑÑеÑÑвÑÑÑего Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек.
У паÑиенÑов, полÑÑаÑÑÐ¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑин, наблÑдалаÑÑ Ð³ÐµÐ¼Ð°ÑÑÑиÑ, имеÑÑиеÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½Ñе показали низкÑÑ ÑаÑÑоÑÑ Ð¿Ð¾ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½Ð¾Ð¹ нежелаÑелÑной ÑеакÑии.
ÐлиÑние на опоÑно-двигаÑелÑнÑй аппаÑаÑ
ÐÑи пÑименении вÑÐµÑ Ð´Ð¾Ð· ÑозÑваÑÑаÑина и, в оÑобенноÑÑи пÑи пÑиеме доз, пÑевÑÑаÑÑÐ¸Ñ 20 мг, ÑообÑалоÑÑ Ð¾ ÑазвиÑии миалгии, миопаÑии, вклÑÑÐ°Ñ Ð¼Ð¸Ð¾Ð·Ð¸Ñ, в ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ Ð¾ Ñабдомиолизе Ñ
ÑазвиÑием оÑÑÑой поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи или без неÑ.
ÐÑи пÑиеме ÑозÑваÑÑаÑина наблÑдалоÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ð¾Ð·Ð°Ð²Ð¸Ñимое повÑÑение акÑивноÑÑи кÑеаÑинÑоÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ð½Ð°Ð·Ñ (ÐФÐ). РболÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев оно бÑло незнаÑиÑелÑнÑм, беÑÑимпÑомнÑм и вÑеменнÑм. Ð ÑлÑÑае повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи ÐФР(более Ñем в 5 Ñаз по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ ÐÐÐ) ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶Ð½Ð° бÑÑÑ Ð¿ÑиоÑÑановлена (Ñм. Ñаздел ÐÑобÑе ÑказаниÑ).
ÐлиÑние на ÑÑнкÑÐ¸Ñ Ð¿ÐµÑени
У незнаÑиÑелÑного ÑиÑла паÑиенÑов пÑи пÑименении ÑозÑваÑÑаÑина наблÑдаеÑÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ð¾Ð·Ð°Ð²Ð¸Ñимое повÑÑение акÑивноÑÑи «пеÑеноÑнÑÑ Â» ÑÑанÑаминаз. РболÑÑинÑÑве ÑлÑÑаев оно невелико, беÑÑимпÑомно и вÑеменно.
ÐÑи пÑименении некоÑоÑÑÑ Ð¸Ð½Ð³Ð¸Ð±Ð¸ÑоÑов ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð½Ð°Ð±Ð»ÑдалиÑÑ
ÑекÑÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¸ÑÑÑнкÑиÑ, бÑли заÑикÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ ÐµÐ´Ð¸Ð½Ð¸ÑнÑе ÑлÑÑаи инÑеÑÑÑиÑиалÑного Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ñ (Ñм. Ñаздел ÐÑобÑе ÑказаниÑ).
ЧаÑÑоÑа ÑообÑений о ÑазвиÑии Ñабдомиолиза, ÑеÑÑезнÑÑ Ð½Ð°ÑÑÑений ÑÑнкÑии поÑек и пеÑени (вÑÑажаÑÑееÑÑ Ð¿ÑеимÑÑеÑÑвенно в повÑÑении акÑивноÑÑи «пеÑеноÑнÑÑ Â» ÑÑанÑаминаз) вÑÑе пÑи пÑиеме Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑозÑваÑÑаÑина 40 мг.
Передозировка
Применение при беременности
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð Ð¾Ð·Ð°ÑÑ Ð¿ÑоÑивопоказан пÑи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод лакÑаÑии.
ÐÑименение пÑепаÑаÑа РозаÑÑ Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин ÑепÑодÑкÑивного возÑаÑÑа возможно ÑолÑко в ÑлÑÑае иÑполÑÐ·Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð½Ð°Ð´ÐµÐ¶Ð½ÑÑ Ð¼ÐµÑодов конÑÑаÑепÑии и еÑли паÑиенÑка инÑоÑмиÑована о возможном ÑиÑке леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð»Ð¾Ð´Ð°.
ÐоÑколÑÐºÑ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑин и веÑеÑÑва, ÑинÑезиÑÑемÑе из Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина Ð²Ð°Ð¶Ð½Ñ Ð´Ð»Ñ ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð¿Ð»Ð¾Ð´Ð°, поÑенÑиалÑнÑй ÑиÑк ингибиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÐÐÐ-ÐоÐ-ÑедÑкÑÐ°Ð·Ñ Ð¿ÑевÑÑÐ°ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð»ÑÐ·Ñ Ð¾Ñ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа во вÑÐµÐ¼Ñ Ð±ÐµÑеменноÑÑи. Ð ÑлÑÑае диагноÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð±ÐµÑеменноÑÑи в пÑоÑеÑÑе ÑеÑапии пÑепаÑаÑом РозаÑÑ, пÑием пÑепаÑаÑа должен бÑÑÑ Ð½ÐµÐ¼ÐµÐ´Ð»ÐµÐ½Ð½Ð¾ пÑекÑаÑен, а паÑиенÑки пÑедÑпÑÐµÐ¶Ð´ÐµÐ½Ñ Ð¾ поÑенÑиалÑном ÑиÑке Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð»Ð¾Ð´Ð°.
ÐаннÑе в оÑноÑении вÑÐ´ÐµÐ»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑозÑваÑÑаÑина Ñ Ð³ÑÑднÑм молоком оÑÑÑÑÑÑвÑÑÑ, поÑÑÐ¾Ð¼Ñ Ð¿Ñи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа в пеÑиод лакÑаÑии, ÑÑиÑÑÐ²Ð°Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ÑÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ Ñвлений Ñ Ð³ÑÑднÑÑ Ð´ÐµÑей, ÑледÑÐµÑ ÑеÑиÑÑ Ð²Ð¾Ð¿ÑÐ¾Ñ Ð¾ пÑекÑаÑении гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ.
Аналоги
Вес | 0.022 kg |
---|---|
Срок годности | 2 года. Не применять по истечении срока годности. |
Условия хранения | Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте! |
Производитель | Актавис Лтд, Мальта |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Актавис Лтд |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Розарт, 10 мг 30 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.