Ригевидон 21+7, 0,15 мг+0,03 мг 28 шт

Фармакодинамика

Ригевидон является пероральным монофазным комбинированным эстроген- гестагенным контрацептивным препаратом.
При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов.

Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона – левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего – прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.

Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения рилизинг-гормонов (ЛГ и ФСГ) гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.

Фармакокинетика

Левоноргестрел быстро абсорбируется (менее, чем за 4 часа). У левоноргестрела отсутствует эффект первого прохождения через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. TCmax (время достижения максимальной концентрации) левоноргестрела составляет 2 ч, Т1/2 (период полувыведения) – 8-30 час. (в среднем 16 час). Большая часть левоноргестрела связывается в крови с альбумином и ГСПГ (Глобулином, связывающим половые гормоны).

Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Этинилэстрадиолу присущ эффект первичного прохождения через печень, TCmax составляет 1,5 часа, время полувыведения – около 26 час.

При приёме внутрь этинилэстрадиол выделяется из плазмы крови в течение 12 час., время полувыведения составляет 5,8 час.
Метаболизм этинилэстрадиола осуществляется в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола – водорастворимые продукты сульфатной или глюкуронидной конъюгации, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.

Оба компонента (левоноргестрел и этинилэстрадиол) выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени, Т1/2 составляет 2-7 ч.

ыведение левоноргестрела осуществляется почками (60%) и через кишечник (40%); этинилэстрадиола – почками (40%) и через кишечник (60%).

Показания

Пероральная контрацепция, функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия, предменструальный синдром).

Действующее вещество

Состав

Таблетки этинилэстрадиол+левоноргестрел

1 таблетка содержит:

активные вещества:

этинилэстрадиол 0,03 мг,

левоноргестрел 0,15 мг,

вспомогательные вещества:

ядро:

кремния диоксид коллоидный — 0,275 мг; магния стеарат — 0,55 мг; тальк — 1,1 мг; крахмал кукурузный — 19,895 мг; лактозы моногидрат — 33 мг

оболочка:

сахароза — 22,459 мг; тальк — 6,826 мг; кальция карбонат — 3,006 мг; титана диоксид — 1,706 мг; коповидон — 0,592 мг; макрогол 6000 — 0,148 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,146 мг; повидон — 0,088 мг; кармеллоза натрия — 0,029 мг

Таблетки плацебо железосодержащие

1 таблетка содержит:

ядро:

железа фумарат — 76,05 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,5 мг; кроскармеллоза натрия — 0,6 мг; магния стеарат — 1,2 мг; повидон — 2,4 мг; тальк — 2,4 мг; крахмал картофельный — 2,1 мг; крахмал кукурузный — 10,2 мг; лактозы моногидрат — 24,55 мг

оболочка:

сахароза — 38,295 мг; тальк — 11,752 мг; кальция карбонат — 5,103 мг; титана диоксид — 2,226 мг; кополивидон — 1,124 мг; кремния диоксид коллоидный — 0,24 мг; железа оксид красный (Е172) — 0,787 мг; повидон — 0,144 мг; макрогол 6000 — 0,281 мг; кармеллоза натрия — 0,048 мг

Как принимать, дозировка

Внутрь. По 1 табл. в день, желательно в одно и то же время суток.

Если женщина в предыдущем цикле не принимала контрацептивное средство и врач не назначил иначе: 1-ю табл. следует принимать в 1-й день менструации, и прием таблеток продолжать в течение 21-го дня. Затем терапию рекомендуется продолжать принимая красновато-бурые таблетки в течение 7 дней, во время которых идет менструальноподобное кровотечение. После этого следует продолжать прием следующей упаковки, содержащей 21 табл. белого цвета, а затем 7 табл. красновато-бурого цвета — без перерыва. Каждый цикл приема начинается в один и тот же день недели.

Если женщина принимала контрацептивное средство в предыдущем цикле и в предыдущем пакете была 21 табл.: прием препарата надо начинать после 7-дневного перерыва, на 8-й день.

Состав таблеток разного цвета неодинаковый. Поэтому начало и правильная последовательность приема — сначала 21 белая таблетка, затем 7 красновато-бурых таблеток — указываются на упаковке номерами и стрелками.

При переходе на Ригевидон® 21+7 с другого контрацептивного средства, следует воспользоваться вышеизложенной схемой.

После родов или аборта: можно начинать не раньше 1-го дня менструации 1-го двухфазного цикла. 1-й двухфазный цикл из-за преждевременной овуляции обычно укорачивается. Если прием препарата начинается уже при 1-м спонтанном кровотечении, препарат не может успешно препятствовать преждевременной овуляции, поэтому в первые 2 нед цикла контрацепция может оказаться ненадежной.

Если прием таблетки был пропущен в установленный срок: пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. В этом случае нет необходимости в применении дополнительных методов контрацепции. Остальные таблетки рекомендуется принимать в обычное время. В случае если прошло более 12 ч, следует принять последнюю пропущенную таблетку (пропустив остальные непринятые таблетки) и продолжать прием препарата в нормальном режиме. В этом случае в следующие 7 сут необходимо применять дополнительные методы контрацепции (барьерные методы, спермициды).

Это не относится к таблеткам красновато-бурого цвета, т.к. они не содержат гормонов.

В лечебных целях: доза препарата и схема применения подбираются врачом для каждой больной индивидуально.

Взаимодействие

Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты ( карбамазепин, фенитоин ), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.

Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.

При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.

При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.

При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.

При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.

При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

С осторожностью следует применять Ригевидон в комбинации с перечисленными выше лекарственными средствами.

Специальные указания

Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи).

Назначение Ригевидона женщинам с тромбоэмболическими заболеваниями в молодом возрасте и повышением свертываемости крови в семейном анамнезе не рекомендуется.

Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации печеночных функций.

При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить.

При нарушении функции печени во время приема Ригевидона необходима консультация терапевта.

При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием Ригевидона следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.

В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.

У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт ). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).

Прием препарата следует прекратить в следующих случаях:

– При появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли.
– Появлении непривычно сильной головной боли.
– При появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах).
– При возникновении желтухи или гепатита без желтухи.
– При цереброваскулярных расстройствах.
– При появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке.
– При остром ухудшении остроты зрения.
– При подозрении на тромбоз или инфаркт.
– При резком повышении АД.
– При возникновении генерализованного зуда.
– При учащении эпилептических припадков.
– За 3 месяца до планируемой беременности.
– Ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства.
– При длительной иммобилизации.
– При наступившей беременности.

– Применение при нарушениях функции печени: Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии – синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора; опухоли печени).

– Применение при нарушениях функции почек: Требуется осторожность при необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями функции почек.

– Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Прием препарата не влияет на способность к вождению транспортных средств и к управлению другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.

Противопоказания

– Тяжелые заболевания печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии – синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора ).
– Холецистит.
– Наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно- сосудистые и цереброваскулярные заболевания.
– Тромбоэмболии и предрасположенность к ним.
– Злокачественные опухоли (прежде всего рак молочной железы или эндометрия).
– Опухоли печени.
– Семейные формы гиперлипидемии.
– Тяжелые формы артериальной гипертензии.
– Эндокринные заболевания (в т.ч. тяжелые формы сахарного диабета).
– Серповидно-клеточная анемия.
– Хроническая гемолитическая анемия.
– Влагалищное кровотечение неизвестной этиологии.
– Пузырный занос.
– Мигрень.
– Отосклероз.
– Идиопатическая желтуха беременных в анамнезе.
– Тяжелый кожный зуд беременных.
– Герпес беременных.
– Возраст старше 40 лет.
– Беременность.
– Период лактации (грудного вскармливания).
– Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при:

– Заболеваниях печени и желчного пузыря.
– Эпилепсии.
– Депрессии.
– Язвенном колите.
– Миоме матки.
– Мастопатии.
– Туберкулезе.
– Заболеваниях почек.
– При сахарном диабете.
– Заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
– Артериальной гипертензии.
– Нарушениях функции почек.
– Варикозном расширении вен.
– Флебите.
– Рассеянном склерозе.
– Малой хорее.
– В подростковом возрасте (без peгулярных овуляторных циклов).

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится.

Возможные побочные эффекты транзиторного характера, спонтанно проходящие: тошнота, рвота, головная боль, нагрубание молочных желез, изменение массы тела и либидо, изменение настроения, ациклические кровянистые выделения, в отдельных случаях – отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз (эти явления носят временный характер и исчезают после отмены без назначения какой-либо терапии).

При длительном приеме очень редко могут возникать хлоазма, снижение слуха, генерализованный зуд, желтуха, судороги икроножных мышц, увеличение частоты эпилептических припадков. Редко отмечается гипертриглицеридемия, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение артериального давления (АД), тромбозы и венозные тромбоэмболии, желтуха, кожные высыпания, изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища, повышенная утомляемость, диарея.

Передозировка

Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.

Применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).