Прожестожель, гель 1% 80 г

Фармакодининамика.

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецептов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон.

Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая послений, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика.

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина , эстрад иола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой – создать высокую концентрацию в зоне действия ( в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками – 50-60%, с желчью – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания

– Мастодиния.

– Диффузная фиброзно-кистозная мастопатия.

Фармакологическое действие

Фармакодининамика.

Действие прогестерона, с одной стороны, основано на блокировании рецептов эстрогенов, в результате которого улучшается всасывание жидкости из тканей, уменьшается сдавление млечных протоков; с другой – блокировании рецепторов пролактина в ткани молочной железы, что приводит к снижению лактопоэза. Таким образом, локальное использование препарата, создавая высокую концентрацию прогестерона в зоне применения, не оказывает системного действия и позволяет избежать нежелательных побочных эффектов.

Механизм действия Прожестожеля основан на повышении концентрации прогестерона в тканях молочной железы. Активным компонентом препарата является прогестерон.

Прогестерон снижает экспрессию рецепторов эстрогенов в тканях молочной железы, а также уменьшает локальный уровень активных эстрогенов посредством стимуляции продукции ферментов (17бета-гидроксистероиддегидрогеназы и эстронсульфотрансферазы), окисляющих эстрадиол в менее активный эстрон, и затем, связывая послений, превращающих его в неактивный эстронасульфат. Таким образом, прогестерон ограничивает пролиферативное действие эстрогенов на ткани молочной железы.

Также прогестерон обладает небольшим натрийдиуретическим эффектом за счет угнетения канальцевой реабсорбции и увеличения клеточной фильтрации, тем самым предотвращая задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развитие болевого синдрома (масталгии или мастодинии). Наряду с этим, трансдермальный способ введения гестагена позволяет также воздействовать на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а, следовательно, уменьшается степень отека тканей молочной железы и исчезают симптомы масталгии.

Фармакокинетика.

При трансдермальном способе применения Прожестожель достигает ткани молочных желез, не разрушаясь в печени и не оказывая неблагоприятных системных эффектов на организм. Исследование сывороточной концентрации пролактина , эстрад иола и прогестерона при лечении Прожестожелем показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.

Абсорбция прогестерона при накожном применении составляет около 10% дозы. Накожные аппликации на область молочных желез позволяют, с одной стороны, уменьшить применяемую дозу препарата, а с другой – создать высокую концентрацию в зоне действия ( в 10 раз выше, чем в системном кровотоке). Препарат вторично метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками – 50-60%, с желчью – более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Специальные указания

Прожестожель может назначаться при мастодинии, связанной с приемом пероральных контрацептивов, пубертатным периодом, пременопаузой, предменструальным синдромом.

Препарат следует наносить на кожу молочной железы аппликатором-дозатором, не втирая и не массируя молочные железы.

Избегать попадания прямых солнечных лучей после нанесения крема.

Действующее вещество

Прогестерон

Состав

Состав на 100 г:

Действующее вещество:

прогестерон натуральный микронизированный – 1 г.

Вспомогательные вещества:

октилдодеканол, карбомер 980,

макрогол глицерилгидроксистеарат (масло касторовое полиоксилгидрогенизированное),

троламин (триэтаноламин),

этанол в пересчете на этанол абсолютный 96% (о/о),

вода очищенная.

Беременность

Не имеется достаточного опыта применения Прожестожеля во время беременности.

Применение препарата во время беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказания

– Индивидуальная повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

– Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.

– Опухоли (опухолевидные образования) молочных желез неясной этиологии.

– Беременность (II и III триместры).

– Рак молочной железы и половых органов (как монотерапия).

Осторожно: кровотечение из влагалища неясной этиологии; порфирия; эпилепсия; мигрень; депрессия; гиперлипопротеинэмия; печеночная недостаточность; почечная недостаточность; бронхиальная астма; внематочная беременность; аборт в ходу; склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболдических заболеваний; артериальная гипертензия; сахарный диабет.

Побочные действия

Только крайне редко: отек губ и шеи, лихорадка, головная боль, тошнота, болезненность молочных желез, «горячие» приливы крови, метроррагия; снижение либидо.

При повышенной чувствительности на компоненты препарата – эритема в месте аппликации геля.

Взаимодействие

Действие Прожестожеля может усиливаться на фоне конрацепции комбинированными гормональными препаратами.

Передозировка

В связи с низкой системной арбсорбцией передозировка маловероятно.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Производитель

Делфарм Дрогенбос СА, Бельгия