Пирроксан, таблетки 15 мг 50 шт

Фармакотерапевтическая группа:

альфа-адреноблокатор

Код АТХ: С02СА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пророксан оказывает гипотензивное и противозудное действие. Блокирует постсинаптические α₁-и пресинаптические α₂-адренорецепторы, независимо от их места локализации. Обладает периферическим и центральным влиянием. Снижает чувствительность адренорецепторов к адреналину, изменяя проницаемость клеточных мембран. Снижает интенсивность стимуляции гипоталамических структур, уменьшая выделение тропных гормонов, гормонов периферических желез. Ослабляет передачу адренергических сосудосуживающих импульсов, устраняет спазм и расширяет периферические сосуды, особенно артериолы и прекапилляры. Улучшает кровоснабжение мышц, кожи, слизистых оболочек. Подавляет возбудимость диэнцефальных структур мозга и регулирует тонус симпатоадреналовой системы.

Фармакокинетика

Установлено, что препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, но эффективная концентрация достигается лишь через 30 – 40 минут и сохраняется 3-4 часа. Связывание с белками плазмы слабое. У препарата отмечен большой объем распределения, он быстро проникает в различные ткани и жидкости, включая ликвор. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, в том числе гематоэнцефалический. Избирательно задерживается в гипоталамусе, задняя область которого содержит преимущественно норадренергические нейроны. Выводится, в основном, почками. Около 70 % от введенной дозы выводится почками в первые 24 часа.

В опытах на животных при внутрибрюшинном введении время полувыведения установлено не было, при этом в плазме крови через 1 час после введения сохранялось менее 5 % от введенной дозы препарата, а через 2 часа – только следы. В головном мозге через 1 час обнаруживали 22 %, через 2 часа – 6 % от максимальной концентрации. Также в опытах с меченым углеродом пророксаном было показано, что продукты его метаболизма способны надолго (до 10 суток) задерживаться в различных органах и тканях (плазма, головной мозг, печень, почки).

Показания

– Соматоформная вегетативная дисфункция, протекающая по симпатоадреналовому типу, в т.ч. с повышением артериального давления (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии);

– аллергические дерматиты (в качестве симптоматического средства в составе комплексной терапии для купирования зуда).

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

пророксана гидрохлорид – 15 мг;

Вспомогательные вещества:

лудипресс® [лактозы моногидрат – 78,3 мг,

повидон К-30 – 2,95 мг,

кросповидон – 2,95 мг] – 84, 2 мг;

магния стеарат – 0,8 мг.

Как принимать, дозировка

При соматоформной вегетативной дисфункции, протекающей по симпато-адреналовому типу в составе комплексной терапии назначают по 15-30 мг (1-2 таблетки) внутрь 2-3 раза в день. Длительность лечения определяется лечащим врачом.

Взаимодействие

Усиливает действие нейролептиков (производные фенотиазина, бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена);

на фоне применения новокаинамида возможно снижение ударного объема сердца;

при одновременном применении с адреналином возможно извращение его действия – развитие депрессорного эффекта вместо прессорного;

одновременное применение пророксана с гипотензивными средствами приводит к взаимному потенцированию их эффектов по снижению артериального давления.

Специальные указания

Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме

При приеме первой дозы препарата возможно резкое понижение артериального давления, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение и ухудшение субъективного состояния («феномен первой дозы»), что не является поводом для отмены препарата, поскольку этот эффект исчезает при повторном приеме. Также отмечают сонливость, быстро проходящее ощущение онемения языка. Кроме того, рекомендуется контролировать концентрацию глюкозы в крови из-за возможного повышения уровня эндогенного инсулина. В связи с чем, необходимо начинать лечение под наблюдением врача с минимальной эффективной дозы и соблюдать постельный режим после приема препарата в течение 6-8 часов.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата;

выраженный атеросклероз;

выраженная цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. инсульты, транзиторные ишемические атаки в анамнезе);

ишемическая болезнь сердца (II-IV функциональный класс),

недостаточность кровообращения II-III степени;

артериальная гипотензия;

кардиогенный шок;

брадикардия;

инфаркт миокарда;

непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста, ишемическая болезнь сердца, аритмии, язвенная болезнь желудка.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотония, возникновение приступов стенокардии у предрасположенных пациентов, ортостатическая гипотензия, аритмии, головокружение, гиперемия кожных покровов, заложенность носа.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, повышение секреции соляной кислоты в желудке.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, ортостатический коллапс, резкое снижение артериального давления.

Применение при беременности

Противопоказано применение во время беременности и в период грудного вскармливания.

Аналоги