Парлазин, капли 10 мг/мл 20 мл

Парлазин – противоаллергическое средство.

Фармакодинамика

Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина, принадлежит к классу антигистаминных препаратов производных пиперазина. Действие цетиризина и его противоаллергические эффекты основаны на избирательной блокаде периферических гистаминовых H₁-рецепторов. При помощи этого механизма цетиризин подавляет ранние аллергические реакции, опосредованные гистамином, снижает миграцию клеток воспаления и высвобождение медиаторов, связанных с поздними аллергическими реакциями. Цетиризин имеет лишь незначительные антихолинергические и антисеротонинергические эффекты.

Фармакокинетика

После приема внутрь цетиризин быстро всасывается, и его максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Кумуляция после приема внутрь не обнаружена, В случае приема внутрь доз от 5 до 60 мг цетиризин имеет линейную фармакокинетику. Одновременный прием пищи не влияет на степень всасывания, однако пища вызывает задержку достижения максимальной концентрации в плазме на 1,7 ч и снижает максимальную концентрацию на 23%. Связывание с белками плазмы составляет 93% и не зависит от концентрации в диапазоне от 25 до 1000 нг/мл; в этот диапазон входят терапевтические значения концентрации в плазме крови. Являясь основным метаболитом гидроксизина, цетиризин более гидрофилен, чем исходное вещество, и поэтому он обладает очень низкой способностью проникать через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется лишь небольшая часть цетиризина путем превращения в практически неактивный О-дезалкилированный метаболит в печени. В течение 24 часов 60% принятой внутрь дозы выводится в виде неизмененного вещества через почки, и еще 10% выводится на протяжении следующих 4 дней. Примерно 10% выводится через кишечник, частично в форме метаболитов. Цетиризин проникает в грудное молоко. Период полувыведения из плазмы крови составляет 8-12 часов у взрослых, примерно 6 часов у детей от 6 до 12 лет и примерно 5 часов у детей от 1 до 6 лет. Из-за более высокой частоты снижения функции почек у пожилых пациентов клиренс цетиризина в этой возрастной группе может быть снижен.

При многократном приеме фармакокинетика цетиризина несущественно изменяется при легкой почечной недостаточности по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако у больных с умеренной почечной недостаточностью период полувыведения цетиризина увеличивается втрое, а клиренс снижается на 70% по сравнению со здоровыми. У больных на гемодиализе возможно трехкратное увеличение периода полувыведения и 70%-ное снижение клиренса даже после однократного приема 10 мг цетиризина. По сравнению с теми же параметрами здоровых добровольцев, у больных с хронической печеночной недостаточностью наблюдалось примерно 50%-ное увеличение периода полувыведения и 40%-ное снижение клиренса.

Показания

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

цетиризина дигидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества:

глицерол — 250 мг;

пропиленгликоль — 350 мг;

натрия сахаринат — 10 мг;

натрия ацетата тригидрат — 10 мг;

метилпарагидроксибензоат — 1,35 мг;

пропилпарагидроксибензоат — 0,15 мг;

кислота уксусная ледяная — 0,5 мг;

вода очищенная — до 1 мл;

Как принимать, дозировка

Внутрь.

Капли перед приемом растворяют в небольшом количестве воды.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (20 капель или 1 табл.) 1 раз в день, предпочтительно на ночь.

Дети в возрасте 6–12 лет: по 5 мг (10 капель или 1/2 табл.) 2 раза в день (утром и вечером) или 10 мг (20 капель или 1 целая таблетка) вечером.

Детям в возрасте 1–6 лет рекомендуется назначать Парлазин® в лекарственной форме капли для приема внутрь.

Дети в возрасте 2–6 лет: 5 мг (10 капель) однократно. Также можно разделить эту дозу на 2 приема по 2,5 мг (по 5 капель утром и вечером).

Дети в возрасте 1–2 лет: по 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.

Капли перед приемом растворяют в воде.

Взаимодействие

Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом , диазепамом , циметидином , азитромицином , псевдоэфедрином , кетоконазолом , эритромицином .

При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.

Специальные указания

При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин® следует прекратить.

У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы.

У пациентов пожилого возраста повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи). При усилении таких симптомов лечение Парлазином следует прекратить. Выраженного холиноблокирующего или угнетающего влияния на ЦНС при назначении Парлазина в стандартных дозах, как правило, не возникает. Тем не менее, риск накопления цетиризина увеличивается (в связи с прогрессирующим уменьшением функции почек у пожилых пациентов).

Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения прик-теста с целью предупреждения искажения реакции.

Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.

Противопоказания

С осторожностью: препарат назначается при хронической почечной недостаточности средней и тяжелой степени (требуется коррекция режима дозирования), а так же больным пожилого возраста (требуется коррекция режима дозирования).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: редко – сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, беспокойство (повышение двигательной активности).

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота.

Интенсивность вышеперечисленных симптомов можно уменьшить, разделив дневную дозу на 2 приема.

Аллергические реакции: редко (≤2%) – отек Квинке, сыпь.

Передозировка

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): спутанность сознания, головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, недомогание, седативный эффект, сонливость, ступор, мидриаз, зуд, тремор, диарея, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, провокация рвоты; прием активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Применение при беременности

Препарат противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Однако данные строго контролируемых исследований у человека отсутствуют.

Цетиризин выделяется с грудным молоком, риск предполагаемых побочных эффектов у вскармливаемых младенцев превышает возможную пользу для матери, в связи с чем принимать Парлазин в период лактации противопоказано.

Использование в педиатрии

Детям в возрасте до 1 года Парлазин не назначают ни в какой лекарственной форме, т.к. в этой возрастной группе безопасность и эффективность препарата не установлена.

Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин в форме капель для приема внутрь.

Парлазин в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше.

Аналоги