Омепразол Штада, капсулы 20 мг, 30 шт.

Омепразол ‒ производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н+/К+-АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.

Является слабым основанием.

Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует протонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты.

Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты

Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приёма внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа.

Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения.

После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желёз желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой рН-метрии).

При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%.

При ежедневном приёме поддерживает значение внутрижелудочного рН ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.

При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.

Влияние на Helicobacter pylori

Омепразол обладает in vitro бактерицидным эффектом в отношении Helicobacter pylori.

Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки

желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина А (может иметь значение при обследовании пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей) (см. также раздел «Особые указания»).

Фармакокинетика

Абсорбция.

Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов. Абсорбируется в тонкой кишке в течение 3-6 часов.

Биодоступность после однократного приёма составляет около 40%, после 3-5 дней приёма 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола.

Распределение.

Связывание с белками плазмы крови ‒ около 95%. Объём распределения — 0,34 л/кг.

Метаболизм.

Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3А4 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов; основной метаболит — гидроксиомепразол.

Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент.

Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.
Выведение. Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20-30%). Период полувыведения составляет 0,5-1,5 часа.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста. У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.
Пациенты с нарушением функции почек.

При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

Пациенты с нарушением функции печени.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением её функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения удлиняется до 3 час.

При приёме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.

Дети.

При применении в рекомендуемых дозах у детей в возрасте старше 1 года концентрации омепразола в плазме крови аналогичны таковым у взрослых.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Аналоги