Оланзапин, 5 мг 28 шт
€10.75 €8.96
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Антипсихотическое средство (нейролептик)
N.05.A.H.03 Оланзапин
Оланзапин – антипсихотическое средство (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем. Установлено сродство оланзапина к серотониновым 5-НТ2А/2С, 5НТ3, 5НТ6, дофаминовым D1, D2, D3, D4, D5, мускариновым М1-5, адренергическим α1 и гистаминовым H1-рецепторам. Было выявлено наличие антагонизма оланзапина по отношению к серотониновым, дофаминовым и холинергическим рецепторам. При этом оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5НТ2 рецепторов, по сравнению с дофаминовыми D2-рецепторами. Оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). Оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении “анксиолитического” теста.
По данным клинических исследований с использованием позитронно-эмиссионной томографии на здоровых добровольцах, при применении однократной пероральной дозы (10 мг) оланзапин оказывал более высокую оккупацию 5-НТ2A рецепторов, чем дофаминовых D2-рецепторов. Исследование с использованием однофатонной эмиссионной компьютерной томографии у пациентов, страдающих шизофренией, выявило, что пациенты, отвечающие на терапию оланзапином, имели меньшую оккупацию стриарных D2-рецепторов, чем другие пациенты, отвечающие на терапию антипсихотическими средствами и другими нейролептиками.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивной (бред, галлюцинации и др.), так и негативной симптоматики.
Абсорбция. Оланзапин обладает высокой абсорбцией, не зависящей от приема пищи. Диспергируемые таблетки оланзапина биоэквивалентны таблеткам оланзапина покрытым оболочкой, и имеют сходную скорость и степень всасывания. Могут применяться вместо таблеток покрытых оболочкой, с одинаковым количеством и частотой. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) после перорального приема – 5-8 ч. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 мг до 20 мг показано, что концентрации оланзапина в плазме изменяются линейно и пропорционально дозе.
Распределение. Связь с белками сыворотки – 93% в диапазоне концентраций от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается, в основном, с альбумином и α1-гликопротеином. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Метаболизм. Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является l0-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450 участвуют в образовании N-дезметил- и 2- гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным веществом-оланзапином, обладающим способностью проникать через гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический барьер. Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.
Выведение. У здоровых добровольцев после перорального приема средний период полувыведения составил 33 часа (21-54 часа для 5-95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы – 26 л/ч (12-47 л/ч для 5-95%). На период полувыведения (Т1/2) и плазменный клиренс влияет курение, пол и возраст пациента. Плазменный клиренс у женщин ниже, чем у мужчин. Выводится преимущественно почками (около 60%) в виде метаболитов.
Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу):
Характеристики пациентов | Период полувыведения (часы) | Клиренс в плазме (л/ч) |
Некурящие | 38,6 | 18,6 |
Курящие | 30,4 | 27,7 |
Женщины | 36,7 | 18,9 |
Мужчины | 32,3 | 27,3 |
В возрасте от 65 лет и старше | 51,8 | 17,5 |
Моложе 65 лет | 33,8 | 18,2 |
Тем не менее, степень влияния возраста, пола или курения на клиренс и Т1/2 оланзапина незначительна по сравнению с индивидуальной вариабельностью фармакокинетики между отдельными людьми.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек не установлено достоверных различий между средними значениями Т1/2 и клиренса оланзапина в плазме крови, в сравнении с лицами с нормальной функцией почек
Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью и курящих, клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих, без нарушения функции печени.
В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения, различий в фармакокинетике оланзапина, связанных с расовой принадлежностью, не установлено.
Показания
Действующее вещество
Состав
1 ÑаблеÑка ÑодеÑжиÑ:
акÑивное веÑеÑÑво: оланзапина Ð±ÐµÐ½Ð·Ð¾Ð°Ñ 6,95 мг, ÑÑо ÑооÑвеÑÑÑвÑÐµÑ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ñ 5,0 мг,
вÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва: калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑÐ°Ñ 141,05 мг, ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ 40,00 мг, каÑбокÑимеÑилкÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» наÑÑÐ¸Ñ (Ñип Ð) 10,00 мг, Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ 2,00 мг.
Как принимать, дозировка
ШизоÑÑениÑ: ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа 10 мг в ÑÑÑки.
ТеÑапевÑиÑеÑкие Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ñ Ð² диапазоне Ð¾Ñ 5 мг до 20 мг в ÑÑÑки. СÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ подбиÑаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно в завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкого ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа. УвелиÑение Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑвÑÑе ÑÑандаÑÑной ÑÑÑоÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ (10 мг) ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ ÑолÑко поÑле ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑего клиниÑеÑкого обÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа.
Ðпизод мании: ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° оланзапина ÑоÑÑавлÑÐµÑ 15 мг один Ñаз в ÑÑÑки в каÑеÑÑве моноÑеÑапии или 10 мг один Ñаз в ÑÑÑки в комбиниÑованной ÑеÑапии Ñ Ð¿ÑепаÑаÑами лиÑÐ¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ валÑпÑоевой киÑлоÑой.
ТеÑапевÑиÑеÑкие Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ð½Ñ Ð² диапазоне Ð¾Ñ 5 мг до 20 мг в ÑÑÑки. СÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ подбиÑаÑÑ Ð¸Ð½Ð´Ð¸Ð²Ð¸Ð´ÑалÑно, в завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкого ÑоÑÑоÑÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа. УвелиÑение Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑвÑÑе ÑÑандаÑÑной ÑÑÑоÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ ÑолÑко поÑле ÑооÑвеÑÑÑвÑÑÑего клиниÑеÑкого обÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа. УвелиÑиваÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑледÑÐµÑ Ð¿Ð¾ÑÑепенно, Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвалами не менее 24 ÑаÑов.
ÐÑоÑилакÑика ÑеÑидивов пÑи биполÑÑном ÑаÑÑÑÑойÑÑве: ÑекомендÑÐµÐ¼Ð°Ñ Ð½Ð°ÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑепаÑаÑа в ÑоÑÑоÑнии ÑемиÑÑии 10 мг в ÑÑÑки. ÐÐ»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, Ñже полÑÑаÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñпизода мании, поддеÑживаÑÑÐ°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¿ÑоводиÑÑÑ Ð² ÑÐµÑ Ð¶Ðµ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ .
Ðланзапин в комбинаÑии Ñ ÑлÑокÑеÑином Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ð¸Ð¿Ð¾Ð»ÑÑной депÑеÑÑии ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ 1 Ñаз в денÑ, веÑеÑом, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи. Ðак пÑавило, наÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 мг оланзапина и 20 мг ÑлÑокÑеÑина. ÐнÑидепÑеÑÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ Ð¿Ð¾Ð´ÑвеÑждена пÑи пÑименении оланзапина в дозе 6-12 мг (ÑÑеднÑÑ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°-7,4 мг) и ÑлÑокÑеÑина в дозе 25-30 мг (ÑÑеднÑÑ ÑÑÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°-39,3 мг). ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи допÑÑкаеÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ðµ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÐºÐ°Ðº оланзапина, Ñак и ÑлÑокÑеÑина.
Ðланзапин в комбинаÑии Ñ ÑлÑокÑеÑином Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑезиÑÑенÑной депÑеÑÑии ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ 1 Ñаз в денÑ, веÑеÑом, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи. Ðак пÑавило, наÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° ÑоÑÑавлÑÐµÑ 5 мг оланзапина и 20 мг ÑлÑокÑеÑина. ÐÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи допÑÑкаеÑÑÑ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ðµ дозиÑовок как оланзапина, Ñак и ÑлÑокÑеÑина. ÐнÑидепÑеÑÑÐ¸Ð²Ð½Ð°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ Ð¿Ð¾Ð´ÑвеÑждена пÑи пÑименении оланзапина в дозе 6-12 мг и ÑлÑокÑеÑина в дозе 25-30 мг.
ÐÑобÑе гÑÑÐ¿Ð¿Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов
У пожилÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñнижение наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ (до 5 мг в ÑÑÑки) обÑÑно не ÑекомендÑеÑÑÑ, но возможно Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑÑаÑÑе 65 Ð»ÐµÑ Ð¿Ñи налиÑии ÑакÑоÑов ÑиÑка (Ñм. Ñаздел “ÐÑобÑе Ñказаниє).
ÐбÑие пÑавила вÑбоÑа ÑÑÑоÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿Ñи пеÑоÑалÑном пÑиеме Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов оÑобÑÑ Ð³ÑÑпп. Снижение наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð´Ð¾ 5 мг в ÑÑÑки ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкими ÑакÑоÑами ÑиÑка, вклÑÑÐ°Ñ ÑÑжÑлÑÑ Ð¿Ð¾ÑеÑнÑÑ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ пеÑÑноÑнÑÑ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ ÑÑедней ÑÑепени ÑÑжеÑÑи. Снижение наÑалÑной Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ñекомендовано Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐºÐ¾Ð¼Ð±Ð¸Ð½Ð°Ñией ÑакÑоÑов (паÑиенÑÑ Ð¶ÐµÐ½Ñкого пола, ÑÑаÑÑеÑкого возÑаÑÑа, некÑÑÑÑие), коÑоÑÑе могÑÑ Ð·Ð°Ð¼ÐµÐ´Ð»ÑÑÑ Ð¼ÐµÑаболизм оланзапина.
Взаимодействие
Специальные указания
ÐипеÑÐ³Ð»Ð¸ÐºÐµÐ¼Ð¸Ñ Ð¸ ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑй диабеÑ
ÐÑмеÑаеÑÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ вÑÑÐ¾ÐºÐ°Ñ ÑаÑпÑоÑÑÑаненноÑÑÑ ÑÐ°Ñ Ð°Ñного диабеÑа Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑа Ñ ÑизоÑÑенией. ÐмеÑÑÑÑ Ð¾ÑÐµÐ½Ñ Ñедкие ÑообÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ ÑазвиÑии гипеÑгликемии и/или декомпенÑаÑии ÑÐ°Ñ Ð°Ñного диабеÑа, иногда ÑопÑовождавÑаÑÑÑ ÑазвиÑием кеÑоаÑидоза или кеÑоаÑидоÑиÑеÑкой комÑ, в Ñом ÑиÑле еÑÑÑ ÑообÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ неÑколÑÐºÐ¸Ñ ÑаÑалÑнÑÑ ÑлÑÑаÑÑ . РнекоÑоÑÑÑ ÑлÑÑаÑÑ Ð¾ÑмеÑалоÑÑ Ð¿ÑедÑеÑÑвÑÑÑее декомпенÑаÑии ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела, коÑоÑое могло ÑÑаÑÑ Ð¿ÑедÑаÑполагаÑÑим ÑакÑоÑом. У паÑиенÑов Ñ ÑÐ°Ñ Ð°ÑнÑм диабеÑом и ÑакÑоÑами ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÑого Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñекомендован ÑегÑлÑÑнÑй клиниÑеÑкий конÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¸ мониÑоÑинг конÑенÑÑаÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ ÐºÑови.
Ðзменение конÑенÑÑаÑии липидов
ÐÑи ÑеÑапии оланзапином, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ конÑÑолиÑоваÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии липидов в плазме кÑови Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð´Ð¸Ñлипидемией и Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑакÑоÑами ÑиÑка наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° липидов. ÐаÑиенÑам, пÑинимаÑÑим ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð¾Ð¼, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼ конÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñелей липидогÑаммÑ. ÐÑи изменении конÑенÑÑаÑии липидов ÑÑебÑеÑÑÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑÐ¸Ñ ÑеÑапии.
ÐнÑÐ¸Ñ Ð¾Ð»Ð¸Ð½ÐµÑгиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ
ÐÑи пÑоведении клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð¾Ð¼ Ñедко ÑопÑовождалаÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑми ÑеакÑиÑми, обÑÑловленнÑми блокадой Ð-Ñ Ð¾Ð»Ð¸Ð½Ð¾ÑеÑепÑоÑов. ÐоÑколÑÐºÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑкий опÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ñ Ð»Ñдей Ñ ÑопÑÑÑÑвÑÑÑими заболеваниÑми огÑаниÑен, пÑепаÑÐ°Ñ ÑледÑÐµÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимой гипеÑплазией пÑедÑÑаÑелÑной железÑ, паÑалиÑиÑеÑкой киÑеÑной непÑÐ¾Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑÑÑ, закÑÑÑоÑголÑной глаÑкомой и подобнÑми ÑоÑÑоÑниÑми.
ÐÑименение оланзапина Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пÑи болезни ÐаÑкинÑона
ÐоÑаминеÑгиÑеÑкий анÑагонизм
Ð ÑÑловиÑÑ in vitro оланзапин пÑоÑвлÑÐµÑ Ð°Ð½Ñагонизм в оÑноÑении доÑаминовÑÑ ÑеÑепÑоÑов и, как и дÑÑгие анÑипÑÐ¸Ñ Ð¾Ñики (нейÑолепÑики), ÑеоÑеÑиÑеÑки Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¿Ð¾Ð´Ð°Ð²Ð»ÑÑÑ Ð´ÐµÐ¹ÑÑвие Ð»ÐµÐ²Ð¾Ð´Ð¾Ð¿Ñ Ð¸ дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð°Ð³Ð¾Ð½Ð¸ÑÑов доÑаминовÑÑ ÑеÑепÑоÑов.
ÐпÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð¾Ð¼, ÑвÑзаннÑм Ñ Ð´ÐµÐ¼ÐµÐ½Ñией. ÐÑÑекÑивноÑÑÑ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð¾Ð¼, ÑвÑзаннÑм Ñ Ð´ÐµÐ¼ÐµÐ½Ñией, не ÑÑÑановлена. РплаÑебо-конÑÑолиÑÑемÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ (пÑодолжиÑелÑноÑÑÑÑ 6-12 неделÑ) на пожилÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑÐ°Ñ (ÑÑедний возÑаÑÑ 78 леÑ), ÑÑÑадаÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð°Ð¼Ð¸ и поведенÑеÑкими наÑÑÑениÑми в ÑвÑзи Ñ Ð´ÐµÐ¼ÐµÐ½Ñией, наблÑдалоÑÑ ÑвелиÑение леÑалÑнÑÑ ÑлÑÑаев Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ Ð»ÐµÑение оланзапином, по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð³ÑÑппой плаÑебо (3,5% пÑоÑив 1,5% ÑооÑвеÑÑÑвенно). УвелиÑение леÑалÑноÑÑи не завиÑÐ¸Ñ Ð¾Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° или длиÑелÑноÑÑи ÑеÑапии. Ð ÑакÑоÑам ÑиÑка, пÑедÑаÑполагаÑÑим к ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑмеÑÑноÑÑи, оÑноÑÑÑÑÑ: возÑаÑÑ ÑÑаÑÑе 75 леÑ, диÑÑагиÑ, ÑедаÑиÑ, недоÑÑаÑоÑное пиÑание и обезвоживание, Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð»ÐµÐ³ÐºÐ¸Ñ (напÑимеÑ, пневмониÑ, в Ñ.Ñ. аÑпиÑаÑионнаÑ), одновÑеменнÑй пÑием бензодиазепинов.
ЦеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑе нежелаÑелÑнÑе ÑвлениÑ, вклÑÑÐ°Ñ Ð¸Ð½ÑÑлÑÑ Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð´ÐµÐ¼ÐµÐ½Ñией
ЦеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑе нежелаÑелÑнÑе ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ (инÑÑлÑÑ, ÑÑанзиÑоÑÐ½Ð°Ñ Ð¸ÑемиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð°Ñака), вклÑÑÐ°Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑе иÑÑ Ð¾Ð´Ñ, оÑмеÑалиÑÑ Ð² иÑÑледованиÑÑ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð° Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð¾Ð¼, ÑвÑзаннÑм Ñ Ð´ÐµÐ¼ÐµÐ½Ñией. РплаÑебо-конÑÑолиÑÑемÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð¾ÑмеÑалаÑÑ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ вÑÑÐ¾ÐºÐ°Ñ ÑаÑÑоÑа ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ Ñвлений Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов в гÑÑппе оланзапина, по ÑÑÐ°Ð²Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð³ÑÑппой плаÑебо (1,3% пÑоÑив 0,4% ÑооÑвеÑÑÑвенно). ÐÑе паÑиенÑÑ Ð¸Ð¼ÐµÐ»Ð¸ пÑедÑеÑÑвÑÑÑие ÑакÑоÑÑ ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ Ñвлений (кÑÑение, аÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑензиÑ, оÑмеÑавÑийÑÑ Ñанее ÑлÑÑай ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑного нежелаÑелÑного ÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑÑанзиÑоÑной иÑемиÑеÑкие аÑаки), а Ñакже ÑопÑÑÑÑвÑÑÑие Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñ Ð¿Ñиемом пÑепаÑаÑов, по вÑемени ÑвÑзаннÑе Ñ ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑми нежелаÑелÑнÑми ÑвлениÑми.
ÐоÑÑÑÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑензиÑ
ÐоÑÑÑÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑÐµÐ½Ð·Ð¸Ñ Ð½Ðµ ÑаÑÑо наблÑдалаÑÑ Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов во вÑÐµÐ¼Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований оланзапина. Ðак и пÑи ÑеÑапии дÑÑгими анÑипÑÐ¸Ñ Ð¾ÑиÑеÑкими пÑепаÑаÑами, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑÑаÑÑе 65 Ð»ÐµÑ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÐµÑиодиÑеÑки оÑÑÑеÑÑвлÑÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð°ÑÑеÑиалÑного давлениÑ.
ÐнÑеÑвал QT
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ð½Ðµ ÑаÑÑо оÑмеÑалоÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимое Ñдлинение инÑеÑвала QT (коÑÑекÑÐ¸Ñ QT по ÑоÑмÑле ФÑидеÑика [QTcF] â¥500 миллиÑекÑнд Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ñм показаÑелем QTcF< 500 мÑек) вÑего (0,1%-1%) Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, полÑÑавÑÐ¸Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð¾Ð¼ на Ñоне оÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð·Ð½Ð°ÑимÑÑ ÑазлиÑий Ñ Ð¿Ð»Ð°Ñебо в оÑноÑении аÑÑоÑииÑованнÑÑ ÐºÐ°ÑдиалÑнÑÑ ÑобÑÑий. Ðднако, как и пÑи иÑполÑзовании дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¹ÑолепÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑов, ÑледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи назнаÑении оланзапина одновÑеменно Ñ Ð¿ÑепаÑаÑами, коÑоÑÑе ÑпоÑÐ¾Ð±Ð½Ñ ÑдлинÑÑÑ Ð¸Ð½ÑеÑвал QT, оÑобенно Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов, паÑиенÑов Ñ ÑиндÑомом ÑÐ´Ð»Ð¸Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвала QT, заÑÑойной ÑеÑдеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ, гипеÑÑÑоÑией ÑеÑдÑа, гипокалиемией или гипомагниемией. Ðо вÑÐµÐ¼Ñ ÑеÑапии оланзапином ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑоводиÑÑ ÐºÐ¾Ð½ÑÑÐ¾Ð»Ñ ÑлекÑÑокаÑдиогÑаммÑ.
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑнкÑии пеÑени
ÐемаÑологиÑеÑкие изменениÑ
ÐÑепаÑÐ°Ñ ÑледÑÐµÑ Ñ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов лейкопенией и/или нейÑÑопенией лÑбого генеза, миелоÑÑпÑеÑÑией лекаÑÑÑвенного генеза, а Ñакже на Ñоне ÑадиаÑионной или Ñ Ð¸Ð¼Ð¸Ð¾ÑеÑапии, вÑледÑÑвие ÑопÑÑÑÑвÑÑÑÐ¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑозиноÑилÑнÑми ÑоÑÑоÑниÑми или миелопÑолиÑеÑаÑивнÑми заболеваниÑми. ÐейÑÑÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑаÑÑо оÑмеÑалаÑÑ Ð¿Ñи одновÑеменном пÑименении оланзапина и валÑпÑоевой киÑлоÑÑ (Ñм. Ñаздел “ÐобоÑное дейÑÑвие”).
ÐлокаÑеÑÑвеннÑй нейÑолепÑиÑеÑкий ÑиндÑом (ÐÐС)
ÐÐС – поÑенÑиалÑно ÑгÑожаÑÑее жизни ÑоÑÑоÑние, ÑвÑзанное Ñ ÑеÑапией анÑипÑÐ¸Ñ Ð¾ÑиÑеÑкими ÑÑедÑÑвами (нейÑолепÑиками), в Ñ.Ñ. оланзапином. ÐлиниÑеÑкие пÑоÑÐ²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐС: Ð»Ð¸Ñ Ð¾Ñадка, ÑигидноÑÑÑ Ð¼ÑÑÑ, наÑÑÑение ÑознаниÑ, вегеÑаÑивнÑе наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ (неÑÑабилÑнÑй пÑлÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ лабилÑное аÑÑеÑиалÑное давление, ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ, повÑÑенное поÑооÑделение, аÑиÑмии).
СÑдоÑожнÑй ÑиндÑом
Ðланзапин ÑледÑÐµÑ Ð¾ÑÑоÑожно назнаÑаÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑам Ñ ÑÑдоÑогами в анамнезе или налиÑием ÑакÑоÑов ÑиÑка, ÑнижаÑÑÐ¸Ñ Ð¿Ð¾Ñог ÑÑдоÑожной гоÑовноÑÑи. Ðа Ñоне пÑиема оланзапина ÑÑдоÑоги ÑегиÑÑÑиÑовалиÑÑ Ñедко.
ÐозднÑÑ Ð´Ð¸ÑкинезиÑ
ÐбÑÐ°Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑÑ Ð² оÑноÑении ЦÐС
СледÑÐµÑ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи одновÑеменном пÑименении оланзапина и дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑÑ ÑÑедÑÑв ÑенÑÑалÑного дейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð¸ не допÑÑкаÑÑ ÑпоÑÑебление алкоголÑ.
ТÑомбоÑмболиÑ
ÐÑи пÑиеме оланзапина оÑÐµÐ½Ñ Ñедко (менее 0,01%) заÑегиÑÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ ÑлÑÑаи ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑÑомбоÑмболий вен. ÐÑиÑинно-ÑледÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑвÑÐ·Ñ Ð¼ÐµÐ¶Ð´Ñ ÑеÑапией оланзапином и ÑÑомбозом вен не ÑÑÑановлена. ÐоÑколÑÐºÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑизоÑÑенией ÑаÑÑо имеÑÑÑÑ Ð¿ÑиобÑеÑеннÑе ÑакÑоÑÑ ÑиÑка венознÑÑ ÑÑомбозов, ÑледÑÐµÑ Ð²ÑÑвлÑÑÑ Ð²Ñе возможнÑе дÑÑгие ÑакÑоÑÑ (напÑимеÑ, иммобилизаÑиÑ) и пÑинимаÑÑ Ð¿ÑоÑилакÑиÑеÑкие меÑÑ.
ÐÐ½ÐµÐ·Ð°Ð¿Ð½Ð°Ñ ÑмеÑÑÑ
ÐлиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом
ÐÑи длиÑелÑной ÑеÑапии оланзапином (до 12 меÑÑÑев), Ñ ÑелÑÑ Ð¿ÑоÑилакÑики ÑеÑидивов Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð±Ð¸Ð¿Ð¾Ð»ÑÑнÑми наÑÑÑениÑми, оÑмеÑалоÑÑ ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела >7% Ð¾Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾ (Ñ 39,9% болÑнÑÑ ). ÐÑи более длиÑелÑной ÑеÑапии (более 48 неделÑ) наблÑдалиÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимÑе Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ – ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼Ð°ÑÑÑ Ñела, конÑенÑÑаÑии глÑкозÑ, обÑего ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина/ÐÐÐÐ/ÐÐÐРили ÑÑиглиÑеÑидов. У взÑоÑлÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов, коÑоÑÑе завеÑÑили 9-12 меÑÑÑнÑй кÑÑÑ Ð»ÐµÑениÑ, ÑвелиÑение ÑÑедней конÑенÑÑаÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови наблÑдалоÑÑ ÑпÑÑÑÑ Ð¿ÑиблизиÑелÑно 6 меÑÑÑев. ÐаÑиенÑам Ñ ÑакÑоÑами ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ ÑопÑÑÑÑвÑÑÑÐ¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ð¹, Ð½Ð°Ñ Ð¾Ð´ÑÑÐ¸Ñ ÑÑ Ð½Ð° длиÑелÑной ÑеÑапии оланзапином, Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ наблÑдение Ñ Ð²ÑаÑа ÑпеÑиалиÑÑа в ÑеÑение вÑего кÑÑÑа ÑеÑапии.
СиндÑом оÑменÑ
ÐÑи Ñезком пÑекÑаÑении пÑиема оланзапина оÑÐµÐ½Ñ Ñедко (менее 0,01%) возможно ÑазвиÑие ÑледÑÑÑÐ¸Ñ ÑимпÑомов: поÑливоÑÑÑ, беÑÑонниÑа, ÑÑемоÑ, ÑÑевога, ÑоÑноÑа или ÑвоÑа. ÐÑи оÑмене пÑепаÑаÑа ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿Ð¾ÑÑепенное Ñнижение дозÑ.
ÐÑименение Ñ Ð´ÐµÑей
Ðланзапин не Ñекомендован к пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñ Ð´ÐµÑей и подÑоÑÑков до 18 леÑ, в ÑвÑзи Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑвием доÑÑаÑоÑнÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ð¾Ð± ÑÑÑекÑивноÑÑи и безопаÑноÑÑи. РкÑаÑковÑеменнÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов 13 – 17 Ð»ÐµÑ Ð±Ñло заÑегиÑÑÑиÑовано более знаÑиÑелÑное ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела и изменение конÑенÑÑаÑии липидов и пÑолакÑина, Ñем в аналогиÑнÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ , (Ñм. Ñаздел “ÐобоÑное дейÑÑвие”).
Противопоказания
– ÐовÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ñ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑгим компоненÑам пÑепаÑаÑа;
– ÑÑÑановленнÑй ÑиÑк Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð·Ð°ÐºÑÑÑоÑголÑной глаÑкомÑ;
– закÑÑÑоÑголÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð»Ð°Ñкома,
– деÑÑкий возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 18 Ð»ÐµÑ (ÑÑÑекÑивноÑÑÑ Ð¸ безопаÑноÑÑÑ Ð½Ðµ ÑÑÑановленÑ).
ÐоÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, пеÑеноÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, гипеÑÐ¿Ð»Ð°Ð·Ð¸Ñ Ð¿ÑедÑÑаÑелÑной железÑ, паÑалиÑиÑеÑÐºÐ°Ñ ÐºÐ¸ÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ¿ÑÐ¾Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑÑ, ÑпилепÑиÑ, ÑÑдоÑожнÑй ÑиндÑом в анамнезе, Ð»ÐµÐ¹ÐºÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸/или нейÑÑÐ¾Ð¿ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑазлиÑного генеза, миелоÑÑпÑеÑÑÐ¸Ñ ÑазлиÑного генеза, в Ñ.Ñ. миелопÑолиÑеÑаÑивнÑе заболеваниÑ, гипеÑÑозиноÑилÑнÑй ÑиндÑом, каÑдиоваÑкÑлÑÑнÑе и ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑе Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸Ð»Ð¸ дÑÑгие ÑоÑÑоÑниÑ, пÑедÑаÑполагаÑÑие к аÑÑеÑиалÑной гипоÑензии, вÑожденное ÑвелиÑение инÑеÑвала QT на ÑлекÑÑокаÑдиогÑамме (ÐÐÐ) (ÑвелиÑение коÑÑигиÑованного инÑеÑвала QT (QTc) на ÐÐÐ), или пÑи налиÑии ÑÑловий, поÑенÑиалÑно ÑпоÑобнÑÑ Ð²ÑзваÑÑ ÑвелиÑение инÑеÑвала QT (напÑимеÑ, одновÑеменное назнаÑение пÑепаÑаÑов, ÑдлинÑÑÑÐ¸Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвал QT, заÑÑÐ¾Ð¹Ð½Ð°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, гипокалиемиÑ, гипомагниемиÑ), пожилой возÑаÑÑ, а Ñакже одновÑеменнÑй пÑием дÑÑÐ³Ð¸Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑÑ ÑÑедÑÑв ÑенÑÑалÑного дейÑÑвиÑ; иммобилизаÑиÑ.
Побочные действия
РпÑиведенной ниже ÑаблиÑе кÑаÑко Ð¸Ð·Ð»Ð¾Ð¶ÐµÐ½Ñ Ð¾ÑновнÑе побоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ð¸ Ð¸Ñ ÑаÑÑоÑа, коÑоÑÑе бÑли заÑегиÑÑÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ ÑпонÑаннÑÑ ÑообÑений, клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑпÑÑаний и/или в поÑÑÑегиÑÑÑаÑионном пеÑиоде. Ркаждой гÑÑппе побоÑнÑе ÑеакÑии пÑедÑÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ñ Ð² поÑÑдке ÑбÑÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð·Ð½Ð°ÑимоÑÑи.
ÐÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо (â¥10%)
ЧаÑÑо (â¥1 и < 10%)
ÐеÑаÑÑо (â¥0,1 и < 1%)
ЧаÑÑоÑа неизвеÑÑна
(ÑаÑÑоÑа не Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð¾Ð¿Ñеделена по имеÑÑимÑÑ Ð´Ð°Ð½Ð½Ñм)
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÑови и лимÑаÑиÑеÑкой ÑиÑÑемÑ
ÐозиноÑилиÑ
ÐейкопениÑ
ÐейÑÑопениÑ
ТÑомбоÑиÑопениÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð¼Ð¼Ñнной ÑиÑÑемÑ
ÐипеÑÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° веÑеÑÑв и пиÑаниÑ
ÐовÑÑение маÑÑÑ Ñела1
УвелиÑение конÑенÑÑаÑии Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина2,3
УвелиÑение конÑенÑÑаÑии глÑкозÑ4
УвелиÑение конÑенÑÑаÑии ÑÑиглиÑеÑидов2,5
ÐлÑкозÑÑиÑ
ÐовÑÑение аппеÑиÑа
РазвиÑие или декомпенÑаÑÐ¸Ñ ÑÐ°Ñ Ð°Ñного диабеÑа, иногда
ÑопÑовождаÑÑаÑÑÑ ÐºÐµÑоаÑидозом и диабеÑиÑеÑкой комой, вклÑÑÐ°Ñ Ð½ÐµÑколÑко леÑалÑнÑÑ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð²
ÐипоÑеÑмиÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ
СонливоÑÑÑ
ÐоловокÑÑжение
ÐкаÑизиÑ6
ÐаÑкинÑонизм6
ÐиÑкинезиÑ6
СÑдоÑоги (на Ñоне ÑÑдоÑожного ÑиндÑома в анамнезе или ÑакÑоÑов ÑиÑка Ð´Ð»Ñ Ð¸Ñ ÑазвиÑиÑ)
ÐмнезиÑ
ÐизаÑÑÑиÑ
ÐиÑÑÐ¾Ð½Ð¸Ñ (вклÑÑÐ°Ñ Ð¾ÐºÑлогиÑнÑй кÑиз)
ÐлокаÑеÑÑвеннÑй нейÑолепÑиÑеÑкий ÑиндÑом
ÐозднÑÑ Ð´Ð¸ÑÐºÐ¸Ð½ÐµÐ·Ð¸Ñ Ð¡Ð¸Ð½Ð´Ñом “оÑменє пÑепаÑаÑа7
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдÑа
ÐÑадикаÑÐ´Ð¸Ñ Ñ ÐºÐ¾Ð»Ð»Ð°Ð¿Ñом или без
Удлинение инÑеÑвалаQTc на ÐÐÐ
ÐелÑдоÑÐºÐ¾Ð²Ð°Ñ ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ/ÑибÑиллÑÑиÑ
ÐÐ½ÐµÐ·Ð°Ð¿Ð½Ð°Ñ ÑмеÑÑÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑоÑÑдов
ÐÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿Ð¾ÑÐµÐ½Ð·Ð¸Ñ (в Ñ.Ñ. оÑÑоÑÑаÑиÑеÑкаÑ)
ТÑомбоÑÐ¼Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ñ (вклÑÑÐ°Ñ ÑÐ¼Ð±Ð¾Ð»Ð¸Ñ Ð»ÐµÐ³Ð¾ÑнÑÑ Ð°ÑÑеÑий и ÑÑомбоз глÑÐ±Ð¾ÐºÐ¸Ñ Ð²ÐµÐ½)
ÐаÑÑÑение Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ
ÐÑаÑковÑеменнÑе, ÑÑанзиÑоÑнÑе анÑÐ¸Ñ Ð¾Ð»Ð¸Ð½ÐµÑгиÑеÑкие ÑÑÑекÑÑ, в Ñ.Ñ. запоÑÑ Ð¸ ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾ ÑÑÑ
ÐздÑÑие живоÑа
ÐанкÑеаÑиÑ
ÐаÑÑÑение Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿ÐµÑени и желÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей
ÐеÑÑимпÑомное, вÑеменное повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ “пеÑеноÑнÑÑ ” ÑÑанÑаминаз (аланинаминоÑÑанÑÑеÑÐ°Ð·Ñ (ÐÐТ), аÑпаÑÑаÑаминоÑÑанÑÑеÑÐ°Ð·Ñ (ACT)), оÑобенно в наÑале леÑениÑ
ÐепаÑÐ¸Ñ (вклÑÑÐ°Ñ Ð³ÐµÐ¿Ð°ÑоклеÑоÑное, Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑаÑиÑеÑкое или ÑмеÑанное поÑажение пеÑени)
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾Ð¶Ð¸ и подкожнÑÑ Ñканей
СÑпÑ
РеакÑÐ¸Ñ ÑвеÑоÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи
ÐлопеÑиÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ñек и моÑевÑводÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑÑей
ÐедеÑжание моÑи
ÐадеÑжка моÑеиÑпÑÑканиÑ
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾ ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ð¾Ð²ÑÑ Ð¾Ñганов и молоÑной железÑ
ÐÑекÑилÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¸ÑÑÑнкÑиÑ
Снижение либидо Ñ Ð¼ÑжÑин и женÑин
ÐменоÑеÑ
УвелиÑение гÑÑднÑÑ Ð¶ÐµÐ»ÐµÐ· Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин
ÐалакÑоÑÐµÑ Ñ Ð¶ÐµÐ½Ñин
ÐинекомаÑÑÐ¸Ñ Ð¸ ÑвелиÑение гÑÑднÑÑ Ð¶ÐµÐ»ÐµÐ· Ñ Ð¼ÑжÑин
ÐаÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑкелеÑно-мÑÑеÑной ÑиÑÑемÑ
ÐÑÑÑалгиÑ
ÐбÑие ÑаÑÑÑÑойÑÑва
ÐÑÑениÑ
УÑÑалоÑÑÑ
ÐеÑиÑеÑиÑеÑкие оÑеки
ÐипеÑÑеÑмиÑ
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ
ÐоÑовÑе кÑовоÑеÑениÑ
ÐеÑеменноÑÑÑ, пÑенаÑалÑнÑй и поÑÑнаÑалÑнÑй пеÑиод
СиндÑом “оÑменє Ñ Ð½Ð¾Ð²Ð¾ÑожденнÑÑ
ÐабоÑаÑоÑнÑе показаÑели
УвелиÑение конÑенÑÑаÑии пÑолакÑина в плазме8
ÐовÑÑение акÑивноÑÑи ÑелоÑной ÑоÑÑаÑазÑ
ÐовÑÑение акÑивноÑÑи кÑеаÑинÑоÑÑокиназÑ
ÐовÑÑение конÑенÑÑаÑии моÑевой киÑлоÑÑ
ÐовÑÑение конÑенÑÑаÑии обÑего билиÑÑбина
1У вÑÐµÑ Ð³ÑÑпп паÑиенÑов, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¸Ð½Ð´ÐµÐºÑа маÑÑÑ Ñела, наблÑдалоÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимое повÑÑение маÑÑÑ Ñела.
УвелиÑение маÑÑÑ Ñела на 7% и более Ð¾Ñ ÑÑеднего знаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñле кÑаÑковÑеменного кÑÑÑа ÑеÑапии (медиана длиÑелÑноÑÑи 47 дней) наблÑдалоÑÑ Ð¾ÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо (22,2%), ÑвелиÑение на 15% и более бÑло ÑаÑÑÑм (4,2%) и ÑвелиÑение на 25% и более бÑло неÑаÑÑÑм (0,8%). ÐÑи длиÑелÑном кÑÑÑе ÑеÑапии оланзапином (более 48 неделÑ) ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела на â¥7%, â¥15% и â¥25% Ð¾Ñ Ð¸ÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾ знаÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð±Ñло оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑм (64,4%), 31,7% и 12,3%, ÑооÑвеÑÑÑвенно).
2 СÑеднее ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии липидов наÑоÑак (обÑий Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑин, липопÑоÑеидов низкой плоÑноÑÑи (ÐÐÐÐ) и ÑÑиглиÑеÑидÑ) бÑло наиболее вÑÑаженнÑм Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов без иÑÑ Ð¾Ð´Ð½ÑÑ Ð¿Ñизнаков наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»Ð¸Ð¿Ð¸Ð´Ð½Ð¾Ð³Ð¾ обмена.
3ЧаÑÑо наблÑдалоÑÑ ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина Ð¾Ñ Ð½Ð¾ÑмалÑнÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений наÑоÑак (< 5,17 ммолÑ/л), до вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð·Ð½Ð°Ñений (â¥6,2 ммолÑ/л). Ðзменение конÑенÑÑаÑии Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина Ð¾Ñ Ð¿Ð¾Ð³ÑаниÑнÑÑ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñелей наÑоÑак (â¥5,17 – < 6,2 ммолÑ/л) до повÑÑеннÑÑ (â¥6,2 ммолÑ/л) бÑло оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑм.
4ЧаÑÑо наблÑдалоÑÑ ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð¾Ñ Ð½Ð¾ÑмалÑнÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений наÑоÑак (< 5,56 ммолÑ/л), до повÑÑеннÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений (â¥7 ммолÑ/л). Ðзменение конÑенÑÑаÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð¾Ñ Ð¿Ð¾Ð³ÑаниÑнÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений наÑоÑак (â¥5,56 – < 7 ммолÑ/л) до повÑÑеннÑÑ (â¥7 ммолÑ/л) бÑло оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑм.
5ЧаÑÑо наблÑдалоÑÑ ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии ÑÑиглиÑеÑидов Ð¾Ñ Ð½Ð¾ÑмалÑнÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений наÑоÑак (< 1,69 ммолÑ/л), до повÑÑеннÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений (â¥2,26 ммолÑ/л). Ðзменение конÑенÑÑаÑии ÑÑиглиÑеÑидов Ð¾Ñ Ð¿Ð¾Ð³ÑаниÑнÑÑ Ð·Ð½Ð°Ñений (â¥1,69 – < 2,26 ммолÑ/л) до повÑÑеннÑÑ (â¥2,26 ммолÑ/л) бÑло оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑм.
7ÐÑи Ñезкой оÑмене пÑиема оланзапина наблÑдалиÑÑ Ñакие ÑимпÑомÑ, как поÑливоÑÑÑ, беÑÑонниÑа, ÑÑемоÑ, ÑÑевога, ÑоÑноÑа и ÑвоÑа.
8РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ , пÑодолжиÑелÑноÑÑÑÑ Ð´Ð¾ 12 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии пÑолакÑина в плазме кÑови пÑевÑÑали веÑÑ Ð½ÑÑ Ð³ÑаниÑÑ Ð½Ð¾ÑÐ¼Ñ Ñ Ð¿ÑиблизиÑелÑно 30% паÑиенÑов Ñ Ð½Ð¾ÑмалÑнÑми иÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ñми знаÑениÑми пÑолакÑина. У болÑÑинÑÑва ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии пÑолакÑина бÑло ÑмеÑеннÑм, и менее Ñем в 2 Ñаза пÑевÑÑало веÑÑ Ð½ÑÑ Ð³ÑаниÑÑ Ð½Ð¾ÑмÑ. Также оÑмеÑалиÑÑ ÑлÑÑаи, когда Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов конÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð¿ÑолакÑина ÑпонÑанно ноÑмализовалаÑÑ Ð±ÐµÐ· оÑÐ¼ÐµÐ½Ñ ÑеÑапии.
ÐежелаÑелÑнÑе ÑÑÑекÑÑ Ñ Ð¾ÑобÑÑ Ð³ÑÑпп паÑенÑов
Ðо даннÑм клиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледований, оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑм (⥠10%) нежелаÑелÑнÑм ÑÑÑекÑом пÑи ÑеÑапии оланзапином Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»ÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð¾Ð¼ на Ñоне деменÑии, заÑикÑиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ñ Ð½Ð°ÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñ Ð¾Ð´ÐºÐ¸ и падениÑ. ЧаÑÑо (< 10% и â¥1%) наблÑдалиÑÑ Ð¿Ð½ÐµÐ²Ð¼Ð¾Ð½Ð¸Ñ, леÑаÑгиÑ, ÑÑиÑема, зÑиÑелÑнÑе галлÑÑинаÑии и недеÑжание моÑи.
РклиниÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð»ÐµÐºÐ°ÑÑÑвеннÑми (индÑÑиÑованнÑми пÑиемом агониÑÑов доÑамина) пÑÐ¸Ñ Ð¾Ð·Ð°Ð¼Ð¸ на Ñоне болезни ÐаÑкинÑона, оÑмеÑалоÑÑ ÑÑиление ÑимпÑомаÑики паÑкинÑонизма оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо (⥠10%) и Ñ Ð±Ð¾Ð»ÐµÐµ вÑÑокой ÑаÑÑоÑой, Ñем в гÑÑппе плаÑебо. Также в ÑÑой гÑÑппе паÑиенÑов оÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑо оÑмеÑалиÑÑ Ð³Ð°Ð»Ð»ÑÑинаÑии.
У паÑиенÑов Ñ Ð±Ð¸Ð¿Ð¾Ð»ÑÑной манией, на Ñоне комбиниÑованной ÑеÑапии Ñ Ð²Ð°Ð»ÑпÑоевой киÑлоÑой, ÑаÑÑоÑа ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¹ÑÑопении ÑоÑÑавлÑла (4,1%), ÑпоÑобÑÑвÑÑÑий ÑакÑÐ¾Ñ – вÑÑÐ¾ÐºÐ°Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑÐ¸Ñ Ð²Ð°Ð»ÑпÑоаÑа в плазме кÑови.
ÐлиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑапиÑ
ÐÑи длиÑелÑной ÑеÑапии оланзапином (не менее 48 неделÑ) ÑаÑÑоÑа ÑазвиÑÐ¸Ñ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑки знаÑимÑÑ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов (ÑвелиÑением маÑÑÑ Ñела, ÑвелиÑение конÑенÑÑаÑии глÑкозÑ, обÑего Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина/ÐÐÐÐ/ÐÐÐРили ÑÑиглиÑеÑидов) ÑвелиÑиваеÑÑÑ Ñо вÑеменем. У взÑоÑлÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов, коÑоÑÑе завеÑÑили 9-12 меÑÑÑнÑй кÑÑÑ Ð»ÐµÑениÑ, ÑвелиÑение ÑÑедней конÑенÑÑаÑии глÑÐºÐ¾Ð·Ñ Ð² кÑови наблÑдалоÑÑ ÑпÑÑÑÑ Ð¿ÑиблизиÑелÑно 6 меÑÑÑев.
ÐлиÑелÑÐ½Ð°Ñ ÑеÑÐ°Ð¿Ð¸Ñ Ð¾Ð»Ð°Ð½Ð·Ð°Ð¿Ð¸Ð½Ð¾Ð¼ (до 12 меÑÑÑев) Ñ ÑелÑÑ Ð¿ÑоÑилакÑики ÑеÑидивов Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ Ð±Ð¸Ð¿Ð¾Ð»ÑÑнÑм ÑаÑÑÑÑойÑÑвом Ñакже ÑопÑовождалаÑÑ ÑвелиÑением маÑÑÑ Ñела.
Ðе Ñекомендовано пÑименение оланзапина Ñ Ð´ÐµÑей и подÑоÑÑков моложе 18 леÑ.
СÑÐµÐ¿ÐµÐ½Ñ Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑий обÑего Ñ Ð¾Ð»ÐµÑÑеÑина, ÐÐÐÐ, ÑÑиглиÑеÑидов и пÑолакÑина наÑоÑак бÑла вÑÑе Ñ Ð¿Ð¾Ð´ÑоÑÑков, Ñем в аналогиÑнÑÑ Ð¸ÑÑледованиÑÑ Ñ Ð²Ð·ÑоÑлÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов. ÐаннÑе об ÑÑÑекÑивноÑÑи и безопаÑноÑÑи огÑаниÑенÑ.
Передозировка
СимпÑомÑ. ÐÑÐµÐ½Ñ ÑаÑÑÑми (>10%) пÑи пеÑедозиÑовке оланзапином ÑвлÑÑÑÑÑ: ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ, возбÑждение/агÑеÑÑивноÑÑÑ, наÑÑÑение ÑеÑи, ÑазлиÑнÑе ÑкÑÑÑапиÑамиднÑе ÑаÑÑÑÑойÑÑва и наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÐ¾Ð·Ð½Ð°Ð½Ð¸Ñ Ñазной ÑÑепени ÑÑжеÑÑи (Ð¾Ñ ÑедаÑивного ÑÑÑекÑа до комÑ); менее Ñем в 2% ÑлÑÑаев возникаÑÑ: делиÑий, конвÑлÑÑии, кома, злокаÑеÑÑвеннÑй нейÑолепÑиÑеÑкий ÑиндÑом, ÑгнеÑение дÑÑ Ð°Ð½Ð¸Ñ, аÑпиÑаÑиÑ, повÑÑение или Ñнижение аÑÑеÑиалÑного давлениÑ, ÑеÑдеÑнÑе аÑиÑмии; в оÑÐµÐ½Ñ ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ ÑеÑдеÑно-легоÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ. ÐинималÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° оланзапина пÑи оÑÑÑой пеÑедозиÑовке Ñ Ð»ÐµÑалÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼ – 450 мг, заÑегиÑÑÑиÑована макÑималÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° пÑи пеÑедозиÑовке Ñ Ð±Ð»Ð°Ð³Ð¾Ð¿ÑиÑÑнÑм иÑÑ Ð¾Ð´Ð¾Ð¼ (вÑживание) – 2 г.
Применение при беременности
Аналоги
Вес | 0.013 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года Не использовать по истечении срока годности. |
Условия хранения | В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. |
Производитель | Озон, Россия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Озон |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Оланзапин, 5 мг 28 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.