Октолипен, 600 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Код АТХ: А16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Основные пути метаболизма – окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80- 90%). Период полувыведения (Т 1/2) составляет 25 мин.

Показания

Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: метаболическое средство.

Код АТХ: А16AX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) содержится в человеческом организме, где она выполняет функцию кофермента в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Тиоктовая кислота является эндогенным антиоксидантом.

Тиоктовая кислота способствует защите клетки от токсического действия свободных радикалов, возникающих в процессах обмена веществ; она также обезвреживает экзогенные токсичные соединения. Тиоктовая кислота повышает концентрацию эндогенного антиоксиданта глютатиона, что приводит к уменьшению выраженности симптомов полинейропатии. Препарат оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие; улучшает трофику нейронов. Результатом синергического действия тиоктовой кислоты и инсулина является повышение утилизации глюкозы.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей может снизить абсорбцию препарата. Прием препарата, согласно рекомендациям, за 30 мин до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, т. к. всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.

Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 30 мин после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Тиоктовая кислота обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет 20%. Основные пути метаболизма – окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80- 90%). Период полувыведения (Т 1/2) составляет 25 мин.

Специальные указания

Пациентам, принимающим препарат Октолипен®, следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков, так как употребление алкоголя является фактором риска развития полинейропатии и может снизить эффективность лечения.

Лечение диабетической полинейропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами специально не изучалось. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Действующее вещество

Тиоктовая кислота

Состав

Действующее вещество:

тиоктовая кислота (а-липоевая кислота) – 600 мг;

Вспомогательные вещества:

гипролоза низкозамещенная (гидроксипропил-целлюлоза низкозамещенная L-HPC LH-B1) – 120,90 мг;

гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза (Klucel EF)) – 32,04 мг;

кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 24,03 мг;

магния стеарат – 24,03 мг;

Оболочка:

Опадрай желтый (OPADRY 03F220017 Yellow) – 28,00 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк, хинолинового желтого алюминиевый лак (Е104), краситель железа оксид желтый (Е172)].

Беременность

Применение препарата во время беременности противопоказано в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения тиоктовой кислоты при беременности. Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении фертильности, влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Применение препарата Октолипен® в период лактации противопоказано ввиду отсутствия данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препа­рата.

Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт примене­ния препарата).

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов определена следующим образом:

Очень часто: > 1/10;

Часто: 1/100;

Нечасто: 1/1000;

Редко: 1/10000;

Очень редко: < 1/10000.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота; очень редко – рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изме­нение вкусовых ощущений.

Аллергические реакции: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение.

Общего характера: очень редко – из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюко­зы в крови и могут появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышен­ное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Взаимодействие

При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина. Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция).

Согласно рекомендуемому способу применения, таблетки препарата Октолипен® принимают за 30 минут до завтрака, тогда как препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.

Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Передозировка

Симптомы: Головная боль, тошнота, рвота. В случае приема тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судороги; выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактоацидозу; гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).

При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеток для взрослого или более 50 мг на кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.

Лечение: Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, при необходимости – противосудорожная терапия, меры по поддержанию функция жизненно-важных органов.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Производитель

Фармстандарт-Лексредства, Россия