Овестин, суппозитории вагинальные 0,5 мг 15 шт

Фармакотерапевтическая группа: натуральные и синтетические эстрогены.
Код АТХ: G03CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является эстриол – аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола для терапии нарушений со стороны мочевыводящих и половых путей (например, атрофического вагинита). При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала, способствуя, таким образом, восстановлению нормальной микрофлоры и pH влагалища. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей. Терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Фармакокинетика

Абсорбция
При интравагинальном применении эстриола обеспечивается оптимальная биодоступность в месте действия. Эстриол всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. После интравагинального введения в дозе 0,5 мг максимальная концентрация эстриола (100 пг/мл) в плазме наблюдается через 1–2 ч после введения.

Распределение
В плазме 90 % эстриола связывается с альбумином. В отличие от других эстрогенов практически не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной рециркуляции.

Выведение
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма в основном выводится почками в связанном виде. Только небольшая часть (около 2 %) выводится через кишечник, в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения эстриола составляет примерно 6–9 ч.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Краткое описание

Противопоказания

Побочные действия

Классификация по органам и системам

Частота встречаемости

Нежелательные реакции

Нарушения обмена веществ и питания

Нечасто

Задержка жидкости

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто

Тошнота

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Нечасто

Болезненность молочных желез, боль в груди, ациклические кровянистые выделения, выделения из шейки матки

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто

Зуд и раздражение в месте введения

Частота неизвестна

Гриппоподобные симптомы

Возрастной диапазон

(лет)

Заболеваемость на 1000 женщин, принимавших плацебо в течение более 5 лет (группа плацебо)

Относительный риск (95 % ДИ)

Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получающих ЗГТ в течение 5 лет

Пероральная монотерапия эстрогенами*

50–59

7

1,2 (0,6–2,4)

1 (– 3–10)

* Исследование у женщин, перенесших гистерэктомию

Возрастной диапазон

(лет)

Заболеваемость на 1000 женщин, принимавших плацебо в течение 5 лет (группа плацебо)

Относительный риск (95 % ДИ)

Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получающих ЗГТ в течение 5 лет

50–59

8

1,3 (1,1–1,6)

3 (1–5)

* Ишемический и геморрагический инсульты не разграничивались.

Передозировка

Применение при беременности

Аналоги