Овестин, крем вагинальный 1 мг/г 15 г

Фармакотерапевтическая группа: натуральные и синтетические эстрогены
Код АТХ: G03CA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является эстриол – аналог естественного женского гормона эстриола. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективно применение эстриола для терапии нарушений со стороны мочевыводящих и половых путей (например, атрофического вагинита). При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих и половых путей эстриол индуцирует нормализацию эпителия влагалища, шейки матки и мочеиспускательного канала, способствуя, таким образом, восстановлению нормальной микрофлоры и pH влагалища. В результате чего повышается сопротивляемость эпителия мочевыводящих и половых путей к инфекции и воспалению; уменьшается сухость слизистой оболочки и зуд во влагалище, болезненность при половом акте, вероятность возникновения инфекций влагалища и мочевыводящих путей; терапия эстриолом способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия (в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени). Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений «отмены».

Фармакокинетика

Абсорбция
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме.

Распределение
В плазме крови почти весь (90 %) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).
Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1–2 часа после введения. После интравагинального введения 0,5 мг эстриола Cmax составляет приблизительно 100 пг/мл, Cmin — приблизительно 25 пг/мл, а Cсредн. — приблизительно 70 пг/мл. После ежедневного инравагинального введения в течение трех недель 0,5 мг эстриола Cсредн. снизилась до 40 пг/мл.
После применения препарата в течение 21 месяца (медиана, МКР, 9,2–38,4) в режиме 3 раза в неделю медианный уровень концентрации эстриола в сыворотке крови в группе длительного применения составил 5,5 пг/мг (МКР, 1,9–10,2).

Метаболизм
Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояния при энтерогепатической циркуляции.

Выведение
Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится через почки в связанной форме. И лишь небольшая часть (± 2 %) выводится с желчью через кишечник, в основном в форме несвязанного эстриола.
Период полувыведения эстриола составляет 6-9 часов.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Краткое описание

Противопоказания

Побочные действия

Классы и системы органов

Нежелательные реакции

Частота

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Задержка жидкости

Частота неизвестна

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота

Частота неизвестна

Нарушения со стороны половых органов и грудной железы

Болезненность молочных желез, боль в молочных железах; мажущие кровянистые выделения из влагалища в постменопаузе; выделения из шейки матки

Частота неизвестна

Раздражение и зуд в месте аппликации; гриппоподобные симптомы

Частота неизвестна

Возрастной диапазон

(лет)

Заболеваемость на 1000 женщин, принимавших плацебо в течение более 5 лет (группа плацебо)

Относительный риск (95 % ДИ)

Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получающих ЗГТ в течение 5 лет

Пероральная монотерапия эстрогенами*

50–59

7

1,2 (0,6–2,4)

1 (– 3–10)

* Исследование у женщин, перенесших гистерэктомию

Возрастной диапазон

(лет)

Заболеваемость на 1000 женщин, принимавших плацебо в течение 5 лет (группа плацебо)

Относительный риск (95 % ДИ)

Дополнительные случаи на 1000 пациенток, получающих ЗГТ в течение 5 лет

50–59

8

1,3 (1,1–1,6)

3 (1–5)

* Ишемический и геморрагический инсульты не разграничивались.

Передозировка

Применение при беременности

Аналоги