Ницерголин, 10 мг 30 шт

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.

Код ATX: СО4АЕ02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL
(21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.

Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания

Симптоматическая терапия когнитивных нарушений, в ом числе деменции при хронических цереброваскулярных и органических поражениях головного мозга, сопровождающихся снижением памяти, концентрации внимания, мышления, активности, повышенной утомляемости, эмоциональными расстройствами.

Примечание: перед началом терапии ницерголином необходимо удостовериться, что данные симптомы не являются проявлением другого заболевания (как например, внутренних болезней, психиатрических или неврологических заболеваний) и не требует специфической терапии.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: альфа-адреноблокатор.

Код ATX: СО4АЕ02

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика:

Ницерголин – производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока и оказывает прямое воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы – норадренергическую, дофаминергическую и ацетилхолинергическую. На фоне применения препарата увеличивается активность норадренергической, дофаминергической и ацетилхолинергической церебральных систем, что способствует оптимизации когнитивных процессов.

В результате длительной терапии ницерголином наблюдается стойкое улучшение когнитивных функций и уменьшение выраженности поведенческих нарушений, связанных с деменцией.

Фармакокинетика:

После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (MDL, продукт диметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме ницерголина внутрь указывает на выраженный метаболизм «при первом прохождении» через печень. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL
(21±14 нг/мл) и MDL (41±14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижается с периодом полувыведения 13 – 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая ММDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина.

Ницерголин активно (>90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α1-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.

Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20 %) – через кишечник. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Специальные указания

В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением. Эти результаты могут варьировать, так как другие исследования не показали изменения в значениях артериального давления.

Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.

Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.
Симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, боль в области живота и периферическую вазоконстрикцию) отмечались при приеме некоторых алкалоидов спорыньи и их производных.
Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

Несмотря на то, что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания, особенно учитывая, что в некоторых случаях могут развиться головокружение или сонливость.

Действующее вещество

Ницерголин

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество:

ницерголин (в пересчете на 100 % вещество) – 10,0 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 26,9 мг, кремния диоксид коллоидный – 2,0 мг, магния стеарат – 1,1 мг, лактозы моногидрат – до получения таблетки без оболочки массой 110,0 мг.

Вспомогательные вещества оболочки до получения таблетки с оболочкой массой 180,0 мг: сахароза – 48,1159 мг, магния карбонат (легкий) – 19,8800 мг, повидон К-17 – 1,0000 мг, воск пчелиный – 0,3880 мг, титана диоксид – 0,3036 мг, тальк – 0,2990 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,0135 мг.

Беременность

В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности ницерголин противопоказан. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и его продукты метаболизма проникают в молоко матери.
В исследованиях на животных не отмечали влияния ницерголина на фертильность.

Противопоказания

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину, другим производным эрготамина или другим компонентам препарата, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Одновременный прием с агонистами симпатомиметиков (альфа- и бета-).

Побочные действия

Системно-органный класс

Очень частые ≥1/10

Частые ≥1/100 до < 1/10

Нечастые ≥1/1 000 до < 1/100

Редкие ≥1/10000
до
< 1/1 000

Очень
редкие < 1/10,000

Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных)*

Нарушения

психики

психомоторное

возбуждение,

спутанность

сознания,

бессонница

Нарушения со стороны нервной системы

сонливость, головокружение, головная боль

ощущение жара

Нарушения со стороны

сосудов

Снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, «приливы» крови к коже лица

Нарушения со

стороны

желудочно-

кишечного тракта

ощущение диском-форта в животе

диарея, запор, тошнота, диспептические явления

Нарушения со стороны кожи и подкож-

кожный зуд

кожные

высыпания

Лабораторные

и инструментальные данные

повышение концентрации мочевой кислоты в крови (этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии)

Нарушения со стороны иммунной системы

аллергические реакции в виде кожного зуда и сыпи

* Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационного применения ницерголина.
Была отмечена связь развития фиброза (например, легочного, сердечного, клапанов сердца и ретроперитонеального) при применении алкалоидов спорыньи, обладающих антогонистической активностью по отношению к 5HT2β рецепторам серотонина.

Взаимодействие

Ницерголин может усиливать действие гипотензивных средств.

Ницерголин метаболизируется под действием изофермента CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.

При применении ницерголина с ацетилсалициловой кислотой, возможно увеличение времени кровотечения.

Ницерголин влияет на метаболизм и экскрецию мочевой кислоты, в связи с чем, следует соблюдать осторожность при его применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.

Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.

Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.

Передозировка

Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Производитель

АВВА РУС, Россия