Неулептил, 4% 125 мл

Неулептил – нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотическиханальгетиков, снотворных средств.

Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.

В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название “корректор поведения”.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект “первого прохождения” через печень) и варьирует в широких пределах.

Связь с белками плазмы – 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект “первого прохождения” через печень, подвергается печеночной рециркуляции.

T1/2 – 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма – более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Показания

психопатии
психопатоподобные состояния при шизофрении
нарушение эмоций при эпилепсии.

Фармакологическое действие

Неулептил – нейролептик из пиперидиновых производных фенотиазина. Оказывает умеренный антипсихотический и седативный эффект без стимулирующего компонента. Обладает адренолитическим, спазмолитическим, парасимпатолитическим, противорвотным, гипотермическим действием. Потенцирует активность наркотикотических и ненаркотическиханальгетиков, снотворных средств.

Оказывает отчетливый седативный эффект, уменьшает агрессивность, возбудимость, расторможенность. Обладает снотворным действием.

В связи с избирательным нормализующим влиянием на поведение Неулептил получил название “корректор поведения”.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из ЖКТ. После приема внутрь концентрация в плазме ниже, чем при в/м введении (эффект “первого прохождения” через печень) и варьирует в широких пределах.

Связь с белками плазмы – 90%. Интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе гемато-энцефалический барьер. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации, имеет эффект “первого прохождения” через печень, подвергается печеночной рециркуляции.

T1/2 – 30 ч. Элиминация продуктов метаболизма – более длительная. Выводится почками, с желчью и каловыми массами.

Специальные указания

В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза.

Действующее вещество

Перициазин

Состав

Действующее вещество:

перициазин;

Вспомогательные вещества:

сахароза,

аскорбиновая кислота,

винная кислота,

глицерол (глицерин),

масло листьев мяты перечной,

этанол 96%,

карамель (Е150d),

вода очищенная.

Противопоказания

Абсолютные:

закрытоугольная глаукома;
задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы;
аденома предстательной железы;
болезнь Паркинсона;
агранулоцитоз, порфирия в анамнезе;
сопутствующая терапия леводопой;
гиперчувствительность к перициазину.

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).

Побочные действия

Неулептил® обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться перечисленные ниже нежелательные реакции, возникновение которых может, как зависеть, так и не зависеть от величины принимаемой дозы, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.
Со стороны центральной нервной системы
Седация или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.
Апатия, тревожное состояние, изменения настроения.
В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница, возбуждение, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.
Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при использовании препарата в высоких дозах):

острые дистонии или дискинезии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и.т.п.), возникающие обычно в течение 4-х дней после начала лечения или увеличения дозы;
паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов: тремор (очень часто является единственным проявлением паркинсонизма), ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него;
поздние дистонии или дискинезии, обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении антихолинергические противопаркинсонические средства не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение);
акатизия, обычно наблюдаемая после приема высоких начальных доз.
Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).
Со стороны вегетативной нервной системы
Антихолинергические эффекты (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, обычно постуральная артериальная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови, особенно в начале лечения и при использовании высоких начальных доз).
Аритмии, включая предсердные нарушения ритма, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую тахикардию, в том числе потенциально фатальную желудочковую тахикардию типа “пируэт”, более вероятные при использовании высоких доз.
Изменения ЭКГ, обычно незначительные: удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т.
При применении нейролептиков наблюдались случаи тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда фатальные) и случаи развития тромбозов глубоких вен.
Эндокринные и метаболические нарушения (чаще возникающие при использовании препарата в высоких дозах)
Гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности.
Увеличение массы тела.
Нарушения терморегуляции.
Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Кожные и аллергические реакции
Аллергические кожные реакции, кожная сыпь.
Бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.
Фотосенсибилизация (чаще при использовании препарата в высоких дозах). Контактная сенсибилизация кожи.
Гематологические нарушения
Лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков).
Крайне редко: агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.
Офтальмологические нарушения
Коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз производных фенотиазина в течение длительного времени).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.
Другие
Злокачественный нейролептический синдром, потенциально фатальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы. Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.
Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
Очень редко: приапизм, заложенность носа.
Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.
Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации: с дофаминергическими агонистами ( леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона – взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) – в этом случае более показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.

Нерекомендованные комбинации: с дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов с болезнью Паркинсона – взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, то у них следует провести их отмену путем постепенного снижения доз (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При использовании перициазина совместно с препаратом леводопа следует использовать минимально эффективные дозы обоих препаратов. С алкоголем – потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином. С амфетамином, клонидином, гуанетидином – эффект этих препаратов уменьшается при одновременном приеме с нейролептиками. С сультопридом – увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков .

Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности: с лекарственными средствами, способными увеличивать интервал ОТ (антиаритмики IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизалрид и другие) – увеличение риска развития аритмий . С тиазидными диуретиками – возрастает риск возникновения аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гилокалиемия, гиломагниемия). С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами – увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», подраздел «Нерекомендованные комбинации лекарственных средств». С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом ( амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), блокаторами гистаминовых H 1 рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном – опасность дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС, угнетения дыхания. С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином – увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов. С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, антихолинергические противопаркинсонические препараты, дизопирамид ) – возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т. п.,- а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков. С бета-адреноблокаторами – риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезий. С гепатотоксическими препаратами – увеличение риска гепатотоксического действия. С солями лития – снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений ; причем ранние признаки интоксикации литием ( тошнота и рвота ) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. С альфа- и бета-адреностимуляторами ( эпинефрин, эфедрин ) – уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления. С антитиреоидными препаратами – увеличение риска развития агранулоцитоза. С апоморфином – уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС. С гипогликемическими препаратами – при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.

Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание: с антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) – снижение абсорбции перициазина в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов. С бромокриптином – повышение плазменной концентрации пролактина при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина. Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина ) – уменьшение их эффекта.

Передозировка

Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства и кому.
Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

4 года

Производитель

А.Наттерманн энд Сие. ГмбХ, Германия