Небиволол, таблетки 5 мг 28 шт

Показания

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

небиволола гидрохлорид 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 139.91 г,

крахмал кукурузный – 46 мг,

целлюлоза микрокристаллическая – 16.1 мг,

кроскармеллоза натрия – 13.8 мг,

гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4.6 мг,

полисорбат 80 – 2.3 мг,

магния стеарат – 1.15 мг,

кремния диоксид коллоидный – 0.69 мг.

Как принимать, дозировка

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетку 5 мг или 10 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг (1-2 таблетки по 2,5 мг; 1/2-1 таблетка по 5 мг) 1 раз в сутки.

Оптимальный антигипертензивный эффект достигается через 1-2 недели лечения, в отдельных случаях – через 4 недели.

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Однако принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше лет.

У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая ее до максимально переносимой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель.

Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая интервалы от 1 до 2 недель: доза, составляющая 1,25 мг в сутки (1/2 таблетки по 2,5 мг или 1/4 таблетки по 5 мг) может быть увеличена сначала до 2,5 мг в сутки (1 таблетка по 2,5 мг или 1/2 таблетки по 5 мг), далее – до 5-10 мг в сутки.

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 1-2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Максимальная суточная доза небиволола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа “пируэт”.

Нерекомендуемые комбинации

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащенное сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервалаQT.

Фармакокинетические взаимодействия

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Специальные указания

Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома “отмены”), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд/мин. (см. раздел “Противопоказания”).

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:

– с нарушениями периферического кровообращения,

– с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;

– со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действие небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия.

Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Если во время терапии Небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить прием бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

– острая сердечная недостаточность;

– хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);

– выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.);

– синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

– атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);

– брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

– кардиогенный шок;

– феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):

– метаболический ацидоз;

– бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

– тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

– миастения;

– депрессия;

– тяжелые нарушения функции печени;

– тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

– одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”);

– противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола (см. раздел “Взаимодействие с другими лекарственными средствами”);

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

– период грудного вскармливания;

– возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

– Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин);

– сахарный диабет;

– гиперфункция щитовидной железы;

– отягощенный аллергологический анамнез;

– псориаз;

– хроническая обструктивная болезнь легких;

– атриовентрикулярная блокада I степени;

– стенокардия Принцметала;

– применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);

– проведение десенсибилизирующей терапии;

– нарушения периферического кровообращения;

– нарушения функции печени;

– нарушения периферического кровообращения легкой или умеренной степени тяжести.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: ангионевротический отек, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики:

нечасто: депрессия, “кошмарные” сновидения, психоз;

очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головокружение;

часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия;

очень редко: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: нарушение зрения;

редко: сухость глаз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто: брадикардия;

часто: усугубление течения ХСН1, атриовентрикулярная блокада I степени, ортостатическая гипотензия;

нечасто: периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей “перемежающей” хромоты;

очень редко: синдром Реино.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: одышка;

нечасто: бронхоспазм (в т.ч. при отсутствии обструктивных заболеваний легких в анамнезе).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, запор, диарея;

нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто: эректильная дисфункция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд;

очень редко: усугубление течения псориаза, крапивница;

частота неизвестна: алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: повышенная утомляемость;

очень редко: похолодание/цианоз конечностей;

нечасто: фотодерматоз, гипергидроз.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция легких.

При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка искусственного водителя ритма.

При атриовентрикулярной блокаде (II-III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжелых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином.

Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50-100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона. При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.

При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.

При бронхоспазме применяют внутривенно бета2-адреномиметики.

При судорогах – внутривенное введение диазепама.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Аналоги