Назонекс, спрей 50 мкг/доза 60 доз

Назонекс – противоаллергическое, противовоспалительное.

Фармакодинамика

Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфолипазы А, что обусловливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, ПГ. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).

В исследованиях с провокационными тестами при нанесении антигенов на слизистую оболочку полости носа была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность Назонекса как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции, что подтверждалось понижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика

Мометазона фуроату свойственна пренебрежимо малая биодоступность (≤0,1%) и при назначении в виде интраназальной ингаляции он практически не определяется в плазме крови (даже при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности, равным 50 пг/мл). В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для данной лекарственной формы не существует. Суспензия очень слабо всасывается из ЖКТ, поэтому то небольшое количество, которое может попасть в ЖКТ после ингаляции в полость носа, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Показания

– Сезонный и круглогодичный аллергические риниты у взрослых подростков и детей с 2-летнего возраста.
– Острый синусит или обострение хронического синусита у взрослых (в том числе пожилого возраста) и подростков с 12 лет – в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками.
– Острый риносинусит с легкими и умеренно выраженными симптомами без признаков тяжелой бактериальной инфекции у пациентов в возрасте 12 лет и более.
– Профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения у взрослых и подростков с 12 лет (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления).
– Полипоз носа сопровождаемый нарушением носового дыхания и обоняния у взрослых (от 18 лет).

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа
Глюкокортикостероид для местного применения

Код АТХ
R01AD09

Фармакодинамика:
Мометазон является синтетическим глюкокортикостероидом (ГКС) для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина являющегося ингибитором фосфолипазы А что обуславливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и. соответственно угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты – циклических эндоперекисей простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов тормозит миграцию макрофагов приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на “поздние” реакции аллергии) тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления). В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность мометазона как в ранней так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.

Фармакокинетика:
При интраназальном применении системная биодоступность мометазона фуроата составляет < 1% (при чувствительности метода определения 025 пг/мл). Суспензия мометазона очень плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и то небольшое количество суспензии мометазона которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после впрыскивания в носовой ход еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.

Специальные указания

Как и при любом долгосрочном лечении пациенты применяющие назальный спрей Назонекс® в течение нескольких месяцев и дольше должны периодически проходить осмотр у врача на предмет возможных изменений слизистой оболочки носа. Необходимо проводить мониторинг за пациентами получающими интраназальные ГКС длительное время. Возможно развитие задержки роста у детей. В случае выявления задержки роста у детей необходимо снизить дозу интраназальных ГКС до наименьшей позволяющей эффективно контролировать симптомы. Кроме того следует направить пациента на консультацию к педиатру.
В случае развития местной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем Назонекс® и проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой оболочки носа и глотки также может служить основанием для прекращения лечения назальным спреем Назонекс®.

При проведении плацебо-контролируемых клинических исследований у детей когда назальный спрей Назонекс® применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года задержки роста у детей не отмечалось.

При продолжительном лечении назальным спреем Назонекс® признаков подавления функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Пациенты которые переходят к лечению назальным спреем Назонекс® после длительной терапии глюкокортикостероидами системного действия требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких пациентов может привести к недостаточности функции надпочечников последующее восстановление которой может занять до нескольких месяцев. В случае появления признаков надпочечниковой недостаточности следует возобновить прием системных глюкокортикостероидов и принять другие необходимые меры.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов особенно при длительном применении в высоких дозах. Вероятность развития этих эффектов значительно меньше чем при применении пероральных ГКС. Системные побочные эффекты могут различаться как у отдельных пациентов так и в зависимости от применяемого глюкокортикостероидного препарата. Потенциатьные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга характерные признаки кушингоида подавление функции надпочечников задержку роста у детей и подростков катаракту глаукому и реже ряд психологических или поведенческих эффектов включая психомоторную гиперактивность нарушение сна тревогу депрессию или агрессию (особенно у детей).

Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем Назонекс® у некоторых пациентов могут возникнуть начальные симптомы отмены системных глюкокортикостероидов (например боли в суставах и/или мышцах чувство усталости и депрессия) несмотря на уменьшение выраженности симптомов связанных с поражением слизистой оболочки носа. Таких пациентов необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем Назонекс®. Переход от системных к местным глюко­кортикостероидам может также выявить уже существовавшие но маскировавшиеся терапией глюкокортикостероидами системного действия аллергические заболевания такие как аллергический конъюнктивит и экзема.

Пациенты которым проводится лечение глюкокортикостероидами обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например ветряной оспой корью) а также о необходимости врачебной консультации если такой контакт произошел.

При появлении признаков выраженной бактериальной инфекции (например лихорадки упорной и резкой боли с одной стороны лица или зубной боли припухлости в орбитальной или периорбитальной области) требуется немедленная врачебная консультация.

При применении назального спрея Назонекс® в течение 12 месяцев не возникало признаков атрофии слизистой оболочки носа. Кроме того мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.

При системном и местном (включая интраназальное ингаляционное и внутриглазное) применении ГКС могут возникнуть нарушения зрения. Если у пациента присутствуют такие симптомы как нечеткое зрение или другие нарушения зрения необходимо рекомендовать пациенту обратиться к офтальмологу для выявления возможных причин нарушений зрения включающих катаракту глаукому или редкие заболевания например центральную серозную хориоретинопатию (ЦСХ) которые наблюдались в ряде случаев при системном и местном применении ГКС.

Эффективность и безопасность мометазона не изучена при лечении односторонних полипов полипов связанных с муковисцидозом и полипов которые полностью закрывают носовую полость.

В случае выявления односторонних полипов необычной или неправильной формы особенно изъязвленных или кровоточащих необходимо провести дополнительное медицинское обследование.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Нет данных о влиянии лекарственного препарата Назонекс® на способность управлять транспортными средствами или движущимися механизмами.

Действующее вещество

Мометазон

Состав

1 г спрея содержит:

Действующее вещество: мометазона фуроат (микронизированный, в виде моногидрата) в эквиваленте мометазону фуроату безводному – 0,5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза дисперсная (целлюлоза микрокристаллическая, обработанная кармеллозой натрия) 20.0 мг, глицерол 21,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 2,0 мг, натрия цитрата дигидрат 2,8 мг, полисорбат-80 0,1 мг, бензалкония хлорид (в виде 50% раствора) 0,2 мг, вода очищенная 0,95 г.

Беременность

Соответствующим образом спланированных и хорошо контролируемых исследований препарата у беременных не проводилось.

Как и при применении других интраназальных ГКС препарат Назонекс® следует назначать беременным или кормящим грудью только в случае если ожидаемая польза от назначения препарата оправдывает потенциальный риск для плода или младенца. Младенцы матери которых во время беременности получали ГКС должны тщательно наблюдаться на предмет возможности развития гипофункции надпочечников.

Противопоказания

Гиперчувствительность к какому-либо из веществ входящих в состав препарата.

Недавнее оперативное вмешательство или травма носа с повреждением слизистой оболочки носовой полости – до заживления раны (в связи с ингибирующим действием ГКС на процессы заживления).

Детский возраст (при сезонном и круглогодичном аллергических ринитах – до 2 лет при остром синусите или обострении хронического синусита – до 12 лет при полипозе – до 18 лет) – в связи с отсутствием соответствующих данных.

С осторожностью:
Назонекс® следует применять с осторожностью при туберкулезной инфекции (активной или латентной) респираторного тракта нелеченной грибковой бактериальной системной вирусной инфекции или инфекции вызванной Herpessimplex с поражением глаз (в виде исключения возможно назначение препарата при перечисленных инфекциях по указанию врача) наличии нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.

Побочные действия

Применение лекарственного препарата в клинических исследованиях

Нежелательные явления связанные с применением препарата (≥ 1%) выявленные в ходе клинических исследований у пациентов с аллергическим ринитом или полипозом носа и в период пострегистрационного применения препарата независимо от показания к применению представлены в Таблице 1. Нежелательные реакции перечислены в соответствии с классификацией системно-органных классов MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса нежелательные реакции классифицированы по частоте возникновения.

Носовые кровотечения как правило были умеренными и прекращались самостоятельно частота их возникновения была несколько большей чем при использовании плацебо (5%) но равной или меньшей чем при назначении других интраназальных ГКС которые использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых кровотечений составляла до 15%). Частота возникновения всех других нежелательных явлений была сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов получавших лечение в отношении назального полипоза была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом.

Общая частота возникновения нежелательных явлений у пациентов получавших лечение в отношении острого риносинусита была сопоставима с частотой возникновения у пациентов с аллергическим ринитом и при назначении плацебо.

При применении интраназальных ГКС возможно развитие системных побочных эффектов особенно при длительном применении интраназальных ГКС в высоких дозах (см. раздел “Особые указания”).

Частота нежелательных реакций установлена следующим образом: очень часто (≥1/10); (часто (≥1/100< 1/10); редко (≥1/1000< 1/100).

Для нежелательных реакций в период пострегистрационного наблюдения частота не установлена (не может быть определена на основании имеющихся данных).

Инфекционные и паразитарные заболевания: Часто – Фарингит инфекции верхних дыхательных путей*

Нарушения со стороны иммунной системы: Частота не установлена – Реакции повышен­ной чувствитель­ности включая анафилактические реакции ангионевротический отек бронхоспазм одышку.

Нарушения со стороны нервной системы: Часто – Головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: Частота не установлена – Повышение внутриглазного давления глаукома катаракта.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: Очень часто – Носовые кровотечения**, Часто – Носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови) ощущение жжения в носу раздражение слизистой оболочки носа изъязвление слизистой оболочки носа, Частота не установлена – Перфорация носовой перегородки.

* выявлено с частотой “редко” при применении препарата два раза в день при полипозе носа

** выявлено при применении препарата два раза в день при полипозе носа

Дети

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения (6%) раздражение слизистой оболочки носа (2%) чихание (2%).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль (3%).

Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сопоставима с частотой их возникновения при применении плацебо.

Пострегистрационное применение лекарственного препарата

Во время пострегистрационного применения лекарственного препарата Назонекс® дополнительно были выявлены нежелательные реакции: нечеткое зрение.

Взаимодействие

Комбинированная терапия с лоратадином хорошо переносилась пациентами. При этом не было отмечено какого-либо влияния препарата на концентрацию лоратадина или его основного метаболита в плазме крови. В этих исследованиях мометазона фуроат в плазме крови обнаружен не был (при чувствительности метода определения 50 пг/мл). Мометазона фуроат метаболизируется CYP3A4.

Совместное применение с сильными ингибиторами CYP3A4 (например кетоконазолом итраконазолом кларитромицином ритонавиром лекарственными препаратами содержащими кобицистат) может приводить к увеличению концентрации глюкокортикостероидов в плазме крови и возможно к увеличению риска возникновения системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии. Следует оценить преимущества совместного назначения мометазона фуроата с сильными ингибиторами CYP3A4 и потенциальный риск развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидов. В случае совместного применения препаратов требуется мониторинг состояния пациентов на предмет развития системных побочных эффектов глюкокортикостероидной терапии.

Передозировка

При длительном применении ГКС в высоких дозах а также при одновременном применении нескольких ГКС возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Вследствие малой системной биодоступности препарата (< 1% при чувствительности метода определения 025 пг/мл) маловероятно что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с возможным последующим возобновлением приема препарата в рекомендованной дозе.

Условия хранения

При температуре от 2 до 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Органон Хайст бв, Бельгия