Минакер, таблетки 250 мг, 21 шт

Фармгруппа:

противовирусное средство.

Фармдействие:

Противовирусное средство. Пролекарство; представляет собой 6-дезоксидиацетиловый аналог активного противовирусного вещества пенцикловира. Трансформируясь в организме в активное соединение – пенцикловир, действует на вирусы Herpes simplex (типы 1 и 2), Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр.

Проникая в инфицированные вирусом клетки, пенцикловир фосфорилируется вирусной тимидинкиназой до пенцикловира монофосфата, который затем под действием клеточных киназ превращается в пенцикловира трифосфат. Пенцикловир-трифосфат удерживается в инфицированной клетке более 12 ч и подавляет репликацию вирусной ДНК.

Не оказывает действия на неинфицированные клетки. Активен в отношении некоторых устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex, имеющих измененную ДНК-полимеразу.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в активный пенцикловир. Биодоступность – 77%. TCmax – 45 мин, Cmax после приема однократной дозы 500 мг – 3.3-4.2 мкг/мл. Объем распределения – 1 л/кг. Связь с белками плазмы – 20%.

T1/2 – 2.1-3 ч. T1/2 пенцикловира трифосфата из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 1 – 10 ч, из клеток, инфицированных вирусом простого герпеса типа 2 – 20 ч, из клеток, инфицированных вирусом Varicella zoster – 7 ч. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 10-13 ч.

Выводится почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; с мочой (60-65% в виде пенцикловира), 27% – с каловыми массами. Не кумулирует. Выводится при гемодиализе.

Показания

Инфекции, вызванные Herpes simplex (тип I и II):
первичная инфекция, обострение хронической, профилактика;
опоясывающий герпес (Varicella zoster),
постгерпетическая невралгия,
рецидивирующий генитальный герпес.

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

фамцикловир 125, 250 и 500 мг;

Как принимать, дозировка

Внутрь, взрослым при острой герпетической инфекции – 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

При опоясывающем лишае (Varicella zoster) и высоком риске развития постгерпетической невралгии – по 250 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.

При генитальном герпесе, вызванным Herpes simplex (тип II): при первичной инфекции – 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней, при рецидивах хронической инфекции – 1000 мг 2 раза в сутки однократно или по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Лечение следует начинать сразу после появления первых симптомов заболевания.

Для профилактики – 250 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется периодическое прекращение приема препарата с интервалами 6-12 мес для оценки возможных изменений течения заболевания.

У пациентов с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция доз:
при КК 30-59 мл/мин – 250 мг 2 раза в сутки;
при КК менее 30 мл/мин – 125 мг 3 раза в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, – 250 мг (для больных с Varicella zoster) и 125 мг (для больных с генитальным герпесом), дозу следует принимать сразу после процедуры, т.к. после 4 ч гемодиализа концентрация пенцикловира в плазме снижается приблизительно на 75%.

Взаимодействие

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме.

Специальные указания

Проникает в грудное молоко, кормящим матерям рекомендуется прекратить вскармливание.
При наличии клинических проявлений генитального герпеса на время противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью: почечная недостаточность.

Побочные действия

Головная боль, тошнота, головокружение, рвота, диарея, аллергические реакции;

у пожилых – спутанность сознания, галлюцинации;

при сниженном иммунитете – боль в животе, лихорадка и редко – гранулоцитопения и тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы с учетом функции почек – острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ.

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — B.

Аналоги