Меморель, таблетки 10 мг, 90 шт.

Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.

Производное адамантана, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.

Блокирует глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в том числе в черном веществе), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина.

Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны, снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию).

Помимо действия на центральную нервную систему мемантин влияет на эфферентную иннервацию.

Улучшает ослабленную память, концентрацию внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, повышает повседневную активность.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 3-8 часов.

Пища не влияет на всасывание препарата. Суточная доза 20 мг приводит к равновесной плазменной концентрации от 70 до 150 нг/мл.

Объем распределения составляет около 10 л/кг. Связь с белками плазмы – 45%.

При нормальной функции почек кумуляции мемантина не отмечено. 80% циркулирующего в крови мемантина представлено неизменным веществом.

Метаболизм протекает без участия цитохрома P450. Основными метаболитами являются N-3,5-диметилглудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан.

Ни один из метаболитов не обладает антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам. Выводится преимущественно почками.

Выведение происходит однофазно, период полувыведения составляет 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, частично секретируется почечными канальцами.

При щелочной реакции мочи выведение препарата замедляется (в среднем на 80% при pH мочи 8).

Показания

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Действующее вещество

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Мемантина гидрохлорид — 10,00 мг

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат — 192.5 мг,

Целлюлоза силиконизированная микрокристаллическая (36,75 мг — целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный — 0.75 мг) — 37,50 мг,

Тальк — 2,50 мг,

Магния стеарат — 2.50 мг.

Состав пленочной оболочки:

Opadry OY-S-28959 белый (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,1250 мг,

Титана диоксид — 1,5625 мг, триацетин — 0,3125 мг.

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

В течение первой недели суточная доза составляет 5 мг (утром). В течение второй недели суточная доза составляет 10 мг (по 5 мг 2 раза/сут). Во время третьей недели суточная доза — 15 мг/сут (10 мг утром и 5 мг вечером).

С четвертой недели суточная доза составляет 20 мг/сут. Максимальная суточная доза 20 мг/сут.

Коррекции дозы у пожилых пациентов (старше 65 лет) не требуется.

При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин)коррекции дозы обычно не требуется;

при клиренсе креатинина 30-49 мл/мин суточная доза первоначально не превышает 10 мг, затем через 7 дней при условии хорошей переносимости доза может быть повышена вплоть до 20 мг.

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется.

Взаимодействие

При одновременном применении может ослаблять эффект барбитуратов и нейролептиков.

Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина, поэтому может потребоваться коррекция их доз.

При одновременном применении мемантина с препаратами леводопы, агонистами допамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.

Потенциально токсичными являются также комбинаций мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.

Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, прокаинамида, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обусловливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения.

Специальные указания

При щелочной реакции мочи требуется более тщательное наблюдение за пациентами из-за замедления выведения мемантина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Краткое описание

Особенности

Противопоказания

Побочные действия

Передозировка

Симптомы:

головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачнение сознания, возбуждение, ступор, судороги, агрессивность, галлюцинации, неустойчивость походки, рвота, диарея.

Лечение:

промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Выведение препарата можно ускорить путем закисления мочи.

Применение при беременности

Противопоказано применение препарата Меморель® при беременности и в период лактации.

Мемантин обладает способностью замедлять развитие плода.

На время лечения мемантином грудное вскармливание следует прервать.

Аналоги