Лозап, 100 мг 90 шт

Лозап – гипотензивное.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип АТ₁). Не подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3–6 нед после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует назначать в более низкой дозе.

Фармакокинетика

Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита. Связывание с белками плазмы крови — 99%. Время достижения C_max лозартана — 1 ч, активного метаболита — 3–4 ч после приема внутрь. T_1/2 — 1,5–2 ч, а его основного метаболита — 6–9 ч соответственно. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания

Артериальная гипертензия; сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество: лозартан калия 100 мг;

Вспомогательные вещества:

ядро:

МКЦ — 160 мг;

маннитол — 100 мг; кросповидон — 20 мг;

кремния диоксид коллоидный безводный — 4 мг;

тальк — 8 мг; магния стеарат — 8 мг.

Оболочка пленочная:

сепифилм 752 (белый) (гипромеллоза, МКЦ, макрогола 2000 стеарат, титана диоксид) — 13,8 мг;

макрогол 6000 — 0,2 мг

Как принимать, дозировка

Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Кратность приема — 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза — 50 мг. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг в 2 приема или 1 раз в день.

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью — 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу Лозапа следует снизить до 25 мг 1 раз в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы Лозапа.

У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушением функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Взаимодействие

Может назначаться с другими гипотензивными средствами.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Специальные указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Лозапа или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушении функции почек.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более — головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройство памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% — диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны органов ЖКТ: 1% и более — тошнота, диарея*, диспептические явления*, боль в животе; менее 1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмия, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.

Со стороны кожных покровов: менее 1% — сухость кожи, эритема, прилив крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч.лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки >5,5 ммоль/л).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Аналоги