Леркамен 20,20 мг 28 шт

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС. Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения.

Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия.

Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина. Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером. Длительность терапевтического действия – 24 ч

Показания

Эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Действующее вещество

Состав

Действующие вещества:

лерканидипина гидрохлорид 20 мг.

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат – 60 мг,

целлюлоза микрокристаллическая – 78 мг,

карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 31 мг,

повидон К30 – 9 мг,

магния стеарат – 2 мг

Состав оболочки:

опадрай 02F25077 – 6 мг (гипромеллоза – 3,825 мг, тальк – 0,3 мг, титана диоксид – 1,2 мг, макрогол 6000 – 0,6 мг, железа оксид (III) – 0,075 мг).

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сутки, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен® у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сутки.

Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен® противопоказано.

Взаимодействие

При проведении комплексной терапии хорошо совместим с β-адреноблокаторами. диуретиками, ингибиторами ангиотензин-превращаюшего фермента (иАПФ). При применении Леркамена 20 одновременно с сердечными гликозидами, необходимо проводить частый мониторинг на признаки интоксикации дигоксином.

Одновременное применение с циметидином не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме, при высоких дозах циметидина может увеличиваться биодоступность и гипотензивный эффект лерканидипина. С осторожностью следует назначать с ингибиторами CYP ЗЛ4: кетоконазол, интраконазол, эритромицин и др. При назначении Леркамена 20 совместно с индукторами CYP ЗА4: антиденрессанты, рифампицин возможно снижение гипотензивного действия препарата.

При употреблении сока грейпфрута возможно усиление гипотензивного действия. Употребление этанола может потенцировать действие препарата. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку на фоне терапии Леркаменом 20 возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Специальные указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Противопоказания

Хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); Нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (клиренс креатинина менее 12 мл/мин.); непереносимость лактозы, галактоземия. синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

Беременность и период кормления грудью; женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим производным дигидропиридиного ряда или любому компоненту препарата.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, синдром слабости синусового узла (без кардиостимулятора), ишемическая болезнь сердца, дисфункция левого желудочка.

Побочные действия

Препарат хорошо переносится.

Редко:

эффекты, связанные с сосудорасширяющими свойствами препарата – периферические отеки, ощущение приливов крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение артериального давления, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение: очень редко: желудочно-кишечные нарушения (диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея), повышение активности “печеночных” ферментов (обратимое), полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия, гиперплазия десен.

Передозировка

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – в/в введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5,6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители. В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в – допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Применение при беременности

Применение препарата Леркамен® при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Аналоги