Левомицетин Актитаб, 500 мг 10 шт

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик

Код ATX: J01BA01

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, нарушает процесс синтеза белка в микробной клетке на стадии переноса аминокислот
т-РНК на рибосомы.

Эффективен в отношении штаммов бактерий, устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, сульфаниламидам.

Активен в отношении следующих микроорганизмов: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydiispp., Shigellasonnei, Salmonellaspp. (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, ряда штаммов Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Не действует на кислотоустойчивые бактерии (в т.ч. Mycobacteriumtuberculosis), анаэробы, устойчивые к метициллину штаммы стафилококков, Acinetobacterspp.,Enterobacterspp.,Serratiamarcescens, индолположительные штаммы Proteusspp., Pseudomonasaeruginosaspp., простейшие и грибы. Устойчивость микроорганизмов развивается медленно.

Фармакокинетика

После приема связь с белками плазмы составляет – 50-60 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема – 1-3 ч. Объем распределения – 0,6-1,0 л/кг. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-5 ч после приема. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. Наибольшие его концентрации создаются в печени и почках. В желчи обнаруживается до 30 % от введенной дозы. Максимальная концентрация (Cmax) в спинномозговой жидкости определяется через 4-5 ч после однократного приема и может достигать при отсутствии воспаления мозговых оболочек 21-50 % от Cmax в плазме и 45-89 % – при наличии воспаления мозговых оболочек.

Проходит через плацентарный барьер, концентрации в сыворотке крови плода могут составлять 30-80 % от таковой в крови матери. Проникает в грудное молоко. Основное количество (90 %) метаболизируется в печени. В кишечнике под влиянием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

Выводится в течение 24 ч почками – 90 % (путем клубочковой фильтрации – 5-10 % в неизмененном виде, путем канальцевой секреции в виде неактивных метаболитов – 80 %), через кишечник – 1-3 %. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 1,5-3,5 ч, при нарушении функции почек – 3-11 ч. T1/2 у детей– 3,0-6,5 ч. Слабо выводится в ходе гемодиализа.

Показания

Действующее вещество

Состав

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кросповидон, кальция стеарат, для дозировки 250 мг – опадрай II (серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный, железа оксид черный], для дозировки 500 мг – опадрай II (серия 85) [спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе хинолинового желтого, алюминиевый лак на основе индигокармина].

Как принимать, дозировка

Внутрь (за 30 мин до еды, а при развитии тошноты и рвоты – через 1 ч после еды), 3-4 раза в сутки. Разовая доза для взрослых – 0,25-0,5 г, суточная – 2 г. При тяжелых формах инфекций (в условиях стационара) возможно повышение дозы до 3-4 г/сут (под контролем состояния крови, функции почек и печени).

Детям старше 3-х лет и/или массой тела более 20 кг назначают по 12,5 мг/кг каждые 6 ч или по 25 мг каждые 12 ч, при тяжелом течении инфекций – до 75-100 мг/кг/сут (под контролем концентрации препарата в сыворотке крови).

Средняя продолжительность лечения – 8-10 дней.

Взаимодействие

Ингибирует микросомальные ферменты печени, поэтому при одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, непрямыми антикоагулянтами отмечается ослабление метаболизма этих лекарственных средств, замедление выведения и повышения их концентрации в плазме.

Снижает антибактериальный эффект пенициллинов и цефалоспоринов. При одновременном применении с эритромицином, клиндамицином, линкомицином отмечается взаимное ослабление действия за счет того, что хлорамфеникол может вытеснять эти лекарственные средства из связанного состояния или препятствовать их связыванию с субъединицей 50S бактериальных рибосом.

Одновременное назначение с лекарственными средствами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, цитостатики), влияющими на обмен веществ в печени, с лучевой терапией увеличивает риск развития побочного действия.

При назначении с пероральными гипогликемическими ЛС отмечается усиление их действия (за счет подавления метаболизма в печени и повышения их концентрации в плазме).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Специальные указания

Тяжелые осложнения со стороны кроветворной системы, как правило, связаны с применением высоких доз длительное время.

При одновременном приеме этанола возможно развитие дисульфирамоподобной реакции (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и/или почечная недостаточность, заболевания кожи (псориаз, экзема, грибковые поражения), беременность, период лактации, детский возраст до 3-х лет и/или масса тела менее 20 кг.

С осторожностью:

Пациентам, получавшим ранее лечение цитостатическими препаратами или лучевую терапию.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота (вероятность развития снижается при приеме через 1 ч после еды), диарея, раздражение слизистой оболочки полости рта и зева, дерматит, дисбактериоз (подавление нормальной микрофлоры).

Со стороны органов кроветворения: ретикулоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; редко – апластическая анемия, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: психомоторные расстройства, депрессия, спутанность сознания, периферический неврит, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, снижение остроты зрения и слуха, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: вторичная грибковая инфекция.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, гемосорбция.

Применение при беременности

Аналоги