Леветирацетам, 1000 мг 30 шт

В качестве монотерапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

• парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
• миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
• первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лете идиопатической генерализованной эпилепсией.

Показания

В качестве монотерапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

парциальных припадков с вторичной генерализацией или без таковой у взрослых и детей старше 4 лет с эпилепсией;
миоклонических судорог у взрослых и подростков старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;
первично-генерализованных судорожных тонико-клонических припадков у взрослых и подростков старше 12 лете идиопатической генерализованной эпилепсией.

Фармакологическое действие

Фармакотерапевтическая группа: Противоэпилептическое средство

Специальные указания

Oтмена терапии

Отмену препарата рекомендуется проводить постепенно. Например у взрослых и подростков с массой тела более 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом 500 мг 2 раза в сутки не чаще чем каждые 2-4 недели; у детей с 6 лет с массой тела менее 50 кг: снижение дозы должно осуществляться с шагом не более 10 мг/кг 2 раза в сутки не чаше чем каждые 2 недели.

Почечная недостаточность

Применение леветирацетама у пациентов с почечной недостаточностью может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью рекомендуется оценивать функцию почек до начала подбора дозы (см. “Способ применения и дозы”)

Суицид

У пациентов принимавших противосудорожные средства (включая леветирацетам) отмечались суицид попытки суицида суицидальные мысли и поведение.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных лекарственных средств показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм его реализации неизвестен.

В связи с вышеизложенным необходимо осуществлять наблюдение за пациентами с симптомами депрессии или суицидальными мыслями и/или поведением и назначать им соответствующую терапию. Пациентов (и лиц ухаживающих за ними) следует проинформировать о необходимости обращения за медицинской помощью при возникновении у них симптомов депрессии и/или суицидальных мыслей и поведения.

Дети

Лекарственная форма таблетки имеет возрастные ограничения по применению в детском возрасте (см. “Показания”). По имеющимся данным леветирацетам не влияет на рост и половое созревание. Однако долгосрочное влияние на обучение интеллект рост эндокринную функцию половое созревание и фертильность детей неизвестно.

Сопутствующие противоэпилептические лекарственные препараты (в период перевода пациентов на прием леветирацетама) желательно отменять постепенно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Вследствие индивидуальных различий восприимчивости у некоторых пациентов могут возникать сонливость и другие нарушения со стороны центральной нервной системы особенно в начале терапии и после повышения дозы. Поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При возникновении указанных симптомов пациентам следует отказаться от таких видов деятельности пока они не убедятся что указанные симптомы не оказывают па них значимого влияния.

Действующее вещество

Леветирацетам

Состав

На одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

Действующее вещество:

Леветирацетам – 1000,00 мг,

Вспомогательные вещества:

Крахмал кукурузный – 208,0 мг,

Повидон К30 (коллидон 30) – 52,0 мг,

Тальк – 19,2 мг,

Кремния диоксид коллоидный – 13,0 мг,

Магния стеарат – 7,8 мг

Пленочная оболочка:

Опадрай II (белый) [поливиниловый спирт – 46,9%, макрогол 4000 – 23,6%, тальк – 17,4%, титана диоксид – 12,1%] – 30,0 мг.

Беременность

В постмаркетинговых данных полученных из нескольких проспективных регистров беременностей зафиксировано более 1000 случаев назначения монотерапии леветирацетамом в первом триместре беременности.

В целом эти данные не свидетельствуют о существенном повышении риска серьезных врожденных пороков развития хотя тератогенный риск не может быть полностью исключен. Терапия несколькими противоэпилептическими средствами связана с более высоким риском возникновения врожденных пороков развития чем монотерапия вследствие чего монотерапия у беременных женщин является более целесообразной. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения леветирацетама у беременных не проводилось поэтому препарат не следует назначать во время беременности а также у фертильных женщин не применяющих надежные методы контрацепции за исключением случаев крайней необходимости.

Физиологические изменения в организме женщины во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама в плазме так же как и других противоэпилептических препаратов. Во время беременности отмечено снижение концентрации леветирацетама в плазме. Лечение беременных леветирацетамом следует проводить под особым контролем. Перерывы в проведении противоэпилептической терапии могут привести к ухудшению течения заболевания что может нанести вред здоровью как матери так и плода.

Леветирацетам выделяется с грудным молоком поэтому грудное вскармливание при лечении препаратом не рекомендуется.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к леветирацетаму или другим производным пирролидона а также к любым компонентам препарата;

– детский возраст до 4 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью:

– Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет);

– заболевания печени в стадии декомпенсации;

– почечная недостаточность.

Побочные действия

На основании данных клинических исследований и постмаркетингового опыта применения леветирацетама наиболее частыми нежелательными реакциями были назофарингит сонливость головная боль утомляемость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетама в целом сходен для различных возрастных групп взрослых и детей.

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до< 1/10) нечасто (≥1/1000 до < 1/100) редко (≥1/10000 до < 1/1000) очень редко (< 1/10000) частота не установлена (в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют).

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: тромбоцитопения лейкопения.

Редко: агранулоцитоз панцитопения (в некоторых случаях с угнетением функции костного мозга) нейтропения.

Со стороны иммунной системы

Редко: лекарственная реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Со стороны обмена веществ

Часто: анорексия.

Нечасто: увеличение массы тела снижение массы тела.

Редко: гипонатриемия.

Со стороны психики

Часто: депрессия изменения настроения враждебность агрессивность бессонница нервозность раздражительность тревога.

Нечасто: спутанность сознания ажитация галлюцинации эмоциональная нестабильность психотические нарушения попытки самоубийства и суицидальные мысли поведенческие расстройства гневливость панические атаки переменчивость настроения.

Редко: завершенное самоубийство расстройство личности нарушение мышления.

Со стороны нервной системы

Очень часто: сонливость головная боль.

Часто: судороги головокружение тремор нарушение равновесия летаргия.

Нечасто: парестезии амнезия нарушение координации/атаксия ухудшение памяти снижение концентрации внимания.

Редко: гиперкинезия хореоатетоз дискинезия.

Со стороны органа зрения

Нечасто: диплопия нарушение аккомодации.

Со стороны органа слуха

Часто: вертиго.

Со стороны дыхательной системы

Часто: кашель.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: абдоминальная боль диарея диспепсия тошнота рвота.

Нечасто: панкреатит изменения функциональных печеночных проб.

Редко: печеночная недостаточность гепатит снижение массы тела.

Со стороны кожных покровов

Часто: кожная сыпь.

Нечасто: экзема зуд алопеция (в ряде случаев восстановление волосяного покрова наблюдалось после отмены препарата).

Редко: токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто: мышечная слабость миалгия.

Инфекции и инвазии

Очень часто: назофарингит.

Редко: инфекции.

Общие расстройства

Нечасто: астения усталость случайные травмы.

Риск анорексии выше при совестном применении леветирацетама с топираматом.

В плацебо-контролируемых исследованиях профиль безопасности леветирацетама у детей (пациенты в возрасте 4-16 лет) был сопоставим с таковым у взрослых за исключением поведенческих и психиатрических нежелательных реакций которые у детей возникали чаше чем у взрослых. У детей и подростков в возрасте 4-16 лет такие нежелательные реакции как рвота (очень часто – 112%) ажитация (часто- 34%) изменения настроения (часто – 21%) эмоциональная лабильность (часто- 17%) агрессия (часто – 82%) нарушение поведения (часто – 56%) и летаргия (часто – 39 %) отмечались чаще чем в других возрастных диапазонах.

Оценка когнитивных и нейропсихологических эффектов леветирацетама у детей 4-16 лет с парциальными судорогами (по данным двойных слепых плацебо-контролируемых исследований профиля безопасности) показала что леветирацетам не отличается (не менее безопасен) от плацебо по изменениям от исходных значений по шкале “Внимание и память Лейтер-Р” (Leiter-R Attention and Memory) шкале “Комплексное наблюдение за памятью” (Memory Screen Composite). Результаты исследования поведенческих и эмоциональных функций подтверждающие что на фоне применения леветирацетам а возникает агрессивное поведение получены с помощью стандартизированного метода с использованием валидированного инструмента- “Опросник поведения детей Ахенбаха” (Achenbach Child Behavior Checklist). Однако у пациентов принимавших леветирацетам долгосрочно в рамках открытых исследований нарушений поведенческих и эмоциональных функций не возникало в частности уровень агрессивного поведения не отличался от исходного.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Противосудорожные средства

Согласно предрегистрационным клиническим исследованиям леветирацетам не влияет на сывороточные концентрации других противосудорожных средств: фенитоина карбамазепина вальпроевой кислоты фенобарбитала ламотриджина габапентина топирамата и примидона а эти противосудорожные средства не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Аналогично взрослым у детей в дозах до 60 мг/кг/сут леветирацетам не взаимодействует с другими лекарственными препаратами. Ретроспективная оценка фармакокинетических взаимодействий у детей и подростков с эпилепсией (4-16 лет) подтверждает что леветирацетам в качестве вспомогательной терапии не влияет на сывороточные Css одновременно применяемых карбамазепина и вальпроевой кислоты. Однако имеются данные что клиренс леветирацетама у детей принимающих противосудорожные средства – индукторы микросомальных ферментов печени – повышается на 20%. Коррекция дозы не требуется.

Пробенецид

Пробенецид (по 500 мг 4 раза в сутки) является блокатором канальцевой секреции в ночках показано что он ингибирует почечный клиренс основного метаболита но не леветирацетама. Тем не менее концентрация основного метаболита остается низкой. Ожидается что другие лекарственные препараты экскретирующиеся посредством активной канальцевой секреции могут снижать почечный клиренс основного метаболита. Влияние леветирацетама на пробенецид не изучалось; влияние леветирацетама на другие лекарственные препараты экскретирующиеся путем активной канальцевой секреции включая нестероидные противовоспалительные средства сульфаниламид и метотрексат неизвестно.

Пероральные контрацептивы и прочие фармакокинетические взаимодействия

Леветирацетам в дозе 1000 мг/сут не оказывает влияние на фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); гормональный статус (содержание лютеинизирующего гормона и прогестерона) не изменяется. Леветирацетам в дозе 2000 мг/сут не оказывал влияния на фармакокинетику дигоксина и варфарина. Одновременное применение дигоксина пероральных контрацептивов и варфарина не оказывает влияния на фармакокинетику леветирацетама.

Антациды

Данные о влиянии антацидов на абсорбцию леветирацетама отсутствуют.

Пища и алкоголь

Пища не влияет на степень абсорбции леветирацетама но несколько снижает ее скорость. Данные о взаимодействии леветирацетама с этанолом отсутствуют. Имеются единичные сообщения о снижении эффективности леветирацетама при сок местном применении с осмотическими слабительными в связи с чем не рекомендуется одновременный прием осмотических слабительных в течение одного часа до и в течение одного часа после приема леветирацетама.

Передозировка

Симптомы: сонливость ажитация тревожность агрессивность угнетение сознания угнетение дыхания кома.

Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим назначением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости проводится симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама составляет 60% для его первичного метаболита – 74%).

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Производитель

Озон, Россия