Противоаллергическое средство -Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06АЕ08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал® – это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Тш) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Т 1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем югу бочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Фармакологическое действие
Противоаллергическое средство -Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ: R06АЕ08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал® – это R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается.
У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут- 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток. Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Нг гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Тш) составляет (7,9 ± 1,9) ч; у маленьких детей Т 1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем югу бочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Тщ удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Специальные указания
Требуется соблюдение осторожности при одновременном употреблении с алкоголем (см. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Действующее вещество
Левоцетиризин
Состав
1 мл содержит:
Активное вещество:
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.
Вспомогательные вещества:
натрия ацетат, уксусная кислота,
пропиленгликоль,
глицерол 85%,
метилпарагидроксибензоат,
пропилпарагидроксибензоат,
натрия сахаринат,
вода очищенная.
Беременность
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось, поэтому левоцетиризин не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому его применение возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов Ксизала или производным пиперазина;
тяжелая форма хронической почечной недостаточности (Cl креатинина
детский возраст до 6 лет.
С осторожностью:
хроническая почечная недостаточность (требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Побочные действия
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до < 1/10); редко (от ≥1/1000 до < 1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны ЦНС: нечасто – головная боль, утомляемость, сонливость; редко – астения; очень редко – агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко – диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту; редко – боль в животе; очень редко – тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко – увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
Передозировка
Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту.
Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет.
Гемодиализ не эффективен.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
3 года
Производитель
UCB Farma, Бельгия
Срок годности | 3 года |
---|---|
Условия хранения | В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C |
Производитель | UCB Farma, Бельгия |
Лекарственная форма | капли для приема внутрь |
Бренд | UCB Farma |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Ксизал, капли 5 мг/мл 10 мл с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.