Костарокс, 90 мг 7 шт
€11.58 €10.13
НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.
Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.
Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные – 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное – 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.
Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.
При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% – через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.
Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 – около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.
У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.
У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.
Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа – около 50 мл/мин).
Показания
Действующее вещество
Состав
1 ÑаблеÑка:
ÑÑоÑикокÑиб 90 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
калÑÑÐ¸Ñ Ð³Ð¸Ð´ÑоÑоÑÑÐ°Ñ Ð±ÐµÐ·Ð²Ð¾Ð´Ð½Ñй – 39 мг,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑÐºÐ°Ñ – 38.25 мг,
повидон Ð30 – 9 мг,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑÐ°Ñ – 1.5 мг,
кÑоÑкаÑмеллоза наÑÑÐ¸Ñ – 2.25 мг.
СоÑÑав оболоÑки ÑаблеÑки:
ÐпадÑай II белÑй 32Ð580000С – 6 мг: гипÑомеллоза 15 cPs 2.4 мг, лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ 1.68 мг, ÑиÑана диокÑид 1.44 мг, ÑÑиаÑеÑин 0.48 мг.
Как принимать, дозировка
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð¿ÑинимаÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ Ð² дозе 60-120 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ.
У паÑиенÑов Ñ Ð¿ÐµÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑÑÑ (5-9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ðµ пÑевÑÑаÑÑ ÑÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ 60 мг.
Специальные указания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð¿Ñи ÑказаниÑÑ Ð² анамнезе на ÑзвеннÑе поÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐТ, инÑекÑии Helicobacter pylori, Ñ Ð»Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð¶Ð¸Ð»Ð¾Ð³Ð¾ возÑаÑÑа, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов, длиÑелÑно полÑÑавÑÐ¸Ñ ÐÐÐС, пÑи ÑÑжелÑÑ ÑомаÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸ÑÑ , диÑлипидемии/гипеÑлипидемии, пÑи ÑÐ°Ñ Ð°Ñном диабеÑе, аÑÑеÑиалÑной гипеÑÑензии, оÑÐµÐºÐ°Ñ Ð¸ задеÑжке жидкоÑÑи, кÑÑении, Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÐРменее 60 мл/мин, пÑи ÑопÑÑÑÑвÑÑÑей ÑеÑапии ÑледÑÑÑими лекаÑÑÑвеннÑми ÑÑедÑÑвами: анÑикоагÑлÑнÑами (напÑимеÑ, ваÑÑаÑином), анÑиагÑеганÑами (напÑимеÑ, аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑой, клопидогÑелом), ÐÐС (напÑимеÑ, пÑеднизолоном), ÑелекÑивнÑми ингибиÑоÑами обÑаÑного Ð·Ð°Ñ Ð²Ð°Ñа ÑеÑоÑонина (напÑимеÑ, ÑиÑалопÑамом, ÑлÑокÑеÑином, паÑокÑеÑином, ÑеÑÑÑалином), пÑи Ñ ÑониÑеÑком алкоголизме.
РпеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑебÑеÑÑÑ ÑÑаÑелÑнÑй конÑÑÐ¾Ð»Ñ ÐРв ÑеÑение пеÑвÑÑ 2 Ð½ÐµÐ´ÐµÐ»Ñ Ð¸ пеÑиодиÑеÑки в далÑнейÑем.
РпеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑледÑÐµÑ ÑегÑлÑÑно конÑÑолиÑоваÑÑ Ð¿Ð¾ÐºÐ°Ð·Ð°Ñели ÑÑнкÑии пеÑени и поÑек. Ð ÑлÑÑае повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°ÐºÑивноÑÑи пеÑеноÑнÑÑ ÑÑанÑаминаз в 3 Ñаза и более оÑноÑиÑелÑно ÐÐÐ, леÑение ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑекÑаÑиÑÑ.
УÑиÑÑÐ²Ð°Ñ Ð²Ð¾Ð·ÑаÑÑание ÑиÑка ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð½ÐµÐ¶ÐµÐ»Ð°ÑелÑнÑÑ ÑÑÑекÑов Ñ ÑвелиÑением пÑодолжиÑелÑноÑÑи пÑиема Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ пеÑиодиÑеÑки оÑениваÑÑ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑÑ Ð¿ÑÐ¾Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸ возможноÑÑÑ ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ.
Ðе ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑименÑÑÑ Ð¾Ð´Ð½Ð¾Ð²Ñеменно Ñ Ð´ÑÑгими ÐÐÐС.
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ Ðº Ð²Ð¾Ð¶Ð´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð²ÑоÑÑанÑпоÑÑа и ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸
РпеÑиод леÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ ÑоблÑдаÑÑ Ð¾ÑÑоÑожноÑÑÑ Ð¿Ñи вождении авÑоÑÑанÑпоÑÑа и занÑÑии дÑÑгими поÑенÑиалÑно опаÑнÑми видами деÑÑелÑноÑÑи, ÑÑебÑÑÑими повÑÑенной конÑенÑÑаÑии Ð²Ð½Ð¸Ð¼Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ бÑÑÑÑоÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð¼Ð¾ÑоÑнÑÑ ÑеакÑий. ÐаÑиенÑÑ, Ñ ÐºÐ¾ÑоÑÑÑ Ð¾ÑмеÑалиÑÑ ÑÐ¿Ð¸Ð·Ð¾Ð´Ñ Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð¾ÐºÑÑжений, ÑонливоÑÑи или ÑлабоÑÑи, должнÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð´ÐµÑжаÑÑÑÑ Ð¾Ñ Ð·Ð°Ð½ÑÑий, ÑÑебÑÑÑÐ¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии вниманиÑ.
Противопоказания
Ðолное или неполное ÑоÑеÑание бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¸Ð°Ð»Ñной аÑÑмÑ, ÑеÑидивиÑÑÑÑего полипоза ноÑа или околоноÑовÑÑ Ð¿Ð°Ð·ÑÑ Ð¸ непеÑеноÑимоÑÑи аÑеÑилÑалиÑиловой киÑлоÑÑ Ð¸ дÑÑÐ³Ð¸Ñ ÐÐÐÐ (в Ñ.Ñ. в анамнезе).
ÐÑозивно-ÑзвеннÑе Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки желÑдка или двенадÑаÑипеÑÑÑной киÑки, акÑивное желÑдоÑно-киÑеÑное кÑовоÑеÑение, ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑное или иное кÑовоÑеÑение.
ÐоÑпалиÑелÑнÑе Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ ÐºÐ¸ÑеÑника (Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ·Ð½Ñ ÐÑона, неÑпеÑиÑиÑеÑкий ÑзвеннÑй колиÑ) в Ñазе обоÑÑÑениÑ.
ÐемоÑÐ¸Ð»Ð¸Ñ Ð¸ дÑÑгие наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑвеÑÑÑваемоÑÑи кÑови.
ÐÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (II-IV ÑÑнкÑионалÑнÑе клаÑÑÑ Ð¿Ð¾ клаÑÑиÑикаÑии NYHA).
ÐÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð¿ÐµÑеноÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ (более 9 баллов по Ñкале Чайлд-ÐÑÑ) или акÑивное заболевание пеÑени.
ÐоÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ ÑÑжелой ÑÑепени (ÐРменее 30 мл/мин), пÑогÑеÑÑиÑÑÑÑие Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñек, подÑвеÑÐ¶Ð´ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑкалиемиÑ.
ÐеÑиод поÑле пÑÐ¾Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð¾ÑÑокоÑонаÑного ÑÑнÑиÑованиÑ; Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿ÐµÑиÑеÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð°ÑÑеÑий, ÑеÑебÑоваÑкÑлÑÑнÑе заболеваниÑ, клиниÑеÑки вÑÑÐ°Ð¶ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÐÐС.
УÑÑойÑÐ¸Ð²Ð°Ñ Ð°ÑÑеÑиалÑÐ½Ð°Ñ Ð³Ð¸Ð¿ÐµÑÑÐµÐ½Ð·Ð¸Ñ Ð¿Ñи знаÑениÑÑ ÐРболее 140/90 мм ÑÑ. ÑÑ.
ÐеÑеменноÑÑÑ, пеÑиод лакÑаÑии (гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ).
ÐеÑÑкий и подÑоÑÑковÑй возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 16 леÑ.
ÐовÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº ÑÑоÑикокÑибÑ.
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – ÑпигаÑÑÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, ÑоÑноÑа, диаÑеÑ, диÑпепÑиÑ, меÑеоÑизм; иногда – вздÑÑие живоÑа, оÑÑÑжка, ÑÑиление пеÑиÑÑалÑÑики, запоÑ, ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа, гаÑÑÑиÑ, Ñзва ÑлизиÑÑой оболоÑки желÑдка или двенадÑаÑипеÑÑÑной киÑки, ÑиндÑом ÑаздÑаженного киÑеÑника, ÑзоÑагиÑ, ÑÐ·Ð²Ñ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа, ÑвоÑа; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – ÑÐ·Ð²Ñ ÐÐТ (Ñ ÐºÑовоÑеÑением или пеÑÑоÑаÑией), гепаÑиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, головокÑÑжение, ÑлабоÑÑÑ; иногда – наÑÑÑение вкÑÑа, ÑонливоÑÑÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ñна, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑи, в Ñ.Ñ. паÑеÑÑезии/гипеÑеÑÑезии, ÑÑевога, депÑеÑÑиÑ, наÑÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑенÑÑаÑии; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – галлÑÑинаÑии, ÑпÑÑанноÑÑÑ ÑознаниÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñганов ÑÑвÑÑв: иногда – неÑеÑкоÑÑÑ Ð·ÑениÑ, конÑÑнкÑивиÑ, ÑÑм в ÑÑÐ°Ñ , веÑÑиго.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¼Ð¾ÑевÑделиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: иногда – пÑоÑеинÑÑиÑ; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – поÑеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, обÑÑно обÑаÑÐ¸Ð¼Ð°Ñ Ð¿Ñи оÑмене пÑепаÑаÑа.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – анаÑилакÑиÑеÑкие/анаÑилакÑоиднÑе ÑеакÑии, вклÑÑÐ°Ñ Ð²ÑÑаженное Ñнижение ÐРи Ñок.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑо – ÑеÑдÑебиение, повÑÑение ÐÐ; иногда – пÑиливÑ, наÑÑÑение мозгового кÑовообÑаÑениÑ, ÑибÑиллÑÑÐ¸Ñ Ð¿ÑедÑеÑдий, заÑÑÐ¾Ð¹Ð½Ð°Ñ ÑеÑдеÑÐ½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ´Ð¾ÑÑаÑоÑноÑÑÑ, неÑпеÑиÑиÑеÑкие Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ ÐÐÐ, инÑаÑÐºÑ Ð¼Ð¸Ð¾ÐºÐ°Ñда; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – гипеÑÑониÑеÑкий кÑиз.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ: иногда – каÑелÑ, одÑÑка, ноÑовое кÑовоÑеÑение; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – бÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñпазм.
ÐеÑмаÑологиÑеÑкие ÑеакÑии: ÑаÑÑо – ÑÐºÑ Ð¸Ð¼Ð¾Ð·Ñ; иногда – оÑеÑноÑÑÑ Ð»Ð¸Ñа, кожнÑй зÑд, ÑÑпÑ; оÑÐµÐ½Ñ Ñедко – кÑапивниÑа, ÑиндÑом СÑивенÑа-ÐжонÑона, ÑиндÑом Ðайелла.
ÐнÑекÑионнÑе оÑложнениÑ: иногда – гаÑÑÑоÑнÑеÑиÑ, инÑекÑии веÑÑ Ð½Ð¸Ñ Ð¾Ñделов дÑÑ Ð°ÑелÑнÑÑ Ð¿ÑÑей, моÑевÑводÑÑего ÑÑакÑа.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÐºÐ¾ÑÑно-мÑÑеÑной ÑиÑÑемÑ: иногда – мÑÑеÑнÑе ÑÑдоÑоги, аÑÑÑалгиÑ, миалгиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° веÑеÑÑв: ÑаÑÑо – оÑеки, задеÑжка жидкоÑÑи; иногда – Ð¸Ð·Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð¿Ð¿ÐµÑиÑа, повÑÑение маÑÑÑ Ñела.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð»Ð°Ð±Ð¾ÑаÑоÑнÑÑ Ð¸ÑÑледований: ÑаÑÑо – повÑÑение акÑивноÑÑи пеÑеноÑнÑÑ ÑÑанÑаминаз; иногда – повÑÑение азоÑа в кÑови и моÑе, повÑÑение акÑивноÑÑи ÐФÐ, Ñнижение гемаÑокÑиÑа, Ñнижение гемоглобина, гипеÑкалиемиÑ, лейкопениÑ, ÑÑомбоÑиÑопениÑ, повÑÑение кÑеаÑинина ÑÑвоÑоÑки, повÑÑение моÑевой киÑлоÑÑ; Ñедко – повÑÑение наÑÑÐ¸Ñ Ð² ÑÑвоÑоÑке кÑови.
ÐÑоÑие: ÑаÑÑо – гÑиппоподобнÑй ÑиндÑом; иногда – боли в гÑÑдной клеÑке.
Аналоги
Вес | 0.012 kg |
---|---|
Производитель | Кадила Фармасьютикалз Лтд, Индия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Кадила Фармасьютикалз Лтд |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Костарокс, 90 мг 7 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.