Клеримед, 500 мг 14 шт

Кларитромицин – полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов, связываясь с 50S-субъединицей мембраны рибосом микробной клетки. Обладает преимущественно бактериостатическим действием, в высоких дозах – бактерицидным.

Оказывает антибактериальное действие в отношении широкого спектра чувствительных микроорганизмов. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активность кларитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике – аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae; микобактерии: Mycobacterium avium complex (MAC) – комплекс, включающий: Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare; Helicobacter pylori.

Бета-лактамазы не влияют на активность кларитромицина.

Активность кларитромицина in vitro – аэробные грамположительные микроорганизмы: Listeria monocytogenes; Streptococcus agalactiae; Streptococci групп C, F, G; Streptococci группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium chelonae; кампилобактерии: Campylobacter jejuni.

В отношении Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori кларитромицин проявляет бактерицидную активность.

Микробиологически активный метаболит кларитромицина – 14(R)-гидроксикларитромицин, вдвое более активен, чем исходное соединение по отношению к Haemophilus influenza. В отношении остальных чувствительных микроорганизмов минимальная подавляющая концентрация (МПК) 14(R)-гидроксикларитромицина равна или в 1-2 раза слабее МПК исходного вещества.

Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к метициллину и оксациллину, резистентны к кларитромицину.

МПК кларитромицина в отношении большинства чувствительных микроорганизмов в 2 раза ниже, чем МПК эритромицина.

Кларитромицин превосходит рокситромицин по активности в отношении стрептококка и гемофильной палочки. Антибактериальная активность кларитромицина в несколько раз выше в слабощелочной или нейтральной среде, чем в кислой.

Фармакокинетика:

После приема внутрь быстро и полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет всасывание, существенно не влияя на биодоступность. Биодоступность таблеток 250 мг – 50%. Связь с белками плазмы – 70-80%.

После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации (Сmах). Второй пик обусловлен способностью препарата накапливаться в желчном пузыре с последующим постепенным или быстрым поступлением в кишечник и всасыванием. ТСmах при приеме 250 мг – 1-3 ч. В терапевтических концентрациях накапливается в легких, коже, мягких тканях (в них тканевая концентрация в 10 раз превышает уровень препарата в сыворотке крови).

Обнаруживается в миндалинах, печени, и жидкости среднего уха. Кларитромицин хорошо проникает в стенки желудка, причем его уровень в гладких мышцах и слизистой оболочке желудка выше при совместном применении с омепразолом, чем без него. Через неповрежденный гематоэнцефалический барьер проникает не более 1-2% от уровня препарата в плазме крови. Хорошо проникает в грудное молоко.

Подвергается биотрансформации в печени (эффект “первого прохождения”). После приема внутрь 20% от принятой дозы быстро гидроксилируется в печени изоферментами цитохрома Р450 (CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7) с образованием основного метаболита – 14(R)-гидроксикларитромицина, обладающего выраженной противомикробной активностью в отношении Haemophilus influenza. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Равновесная концентрация (Css) кларитромицина и его основного метаболита устанавливается в течение 2 дней после начала приема препарата. При регулярном приеме по 250 мг в сутки Css для неизмененного препарата и его метаболита составляет 1,0 и 0,6 мкг/мл соответственно; период полувыведения (Т1/2 ) – 3-4 ч и 5-6 ч соответственно.

При увеличении дозы до 500 мг/сутки Css неизмененного препарата и его метаболита в плазме – 2,7-2,9 и 0,83-0,88 мкг/мл соответственно; Т1/2 – 4,8-5 ч и 6,9-8,7 ч соответственно. Концентрация кларитромицина в плазме крови при приеме 500 мг 3 раза в день выше таковой при приеме 500 мг в раза в день.

Выделяется почками и кишечником: 20-30% – в неизменном виде, остальное – в виде метаболитов. При однократном приеме 250 мг почками выделяется 37,9%, кишечником – 40,2% соответственно. На долю основного метаболита – 14-гидроксикларитромицина в моче приходится 10-15% от принятой дозы.

При хронической почечной недостаточности увеличивается ТСmах, Сmах и AUC кларитромицина и его метаболита.

При нарушении функции печени равновесная концентрация кларитромицина не отличалась от таковой у пациентов с нормальной функцией печени, тогда как равновесная концентрация 14(R)-гидроксикларитромицина у пациентов с нарушенной функцией печени была значительно ниже.

Уменьшение выведения лекарственного средства в виде 14(R)-гидроксикларитромицина при нарушении функции печени частично компенсируется увеличением выведения кларитромицина почками, в результате этого величина Css кларитромицина изменяется незначительно и коррекции дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста фармакокинетика существенно не меняется.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой.

Взрослым:

– фарингит, тонзиллит, острый гайморит;

– хронический бронхит в стадии обострения, внебольничная пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumonia, Legionella pneumophila);

– неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

– диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

– в комбинации с амоксициллином и омепразолом/лансопразолом в виде тройной терапии при инфекциях, вызванных Helicobacter pylori, включая язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. В комбинации с омепразолом или ранитидина висмута цитратом в виде тройной терапии для лечения острой язвы двенадцатиперстной кишки, вызванных Helicobacter pylori.

Детям старше 12 лет (или при массе тела более 33 кг):

– фарингит, тонзиллит, острый гайморит, острый средний отит;

– внебольничная пневмония;

– неосложненные инфекции кожи и подкожной клетчатки;

– диссеминированная инфекция, вызванная Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare.

Действующее вещество

Состав

Активное вещество:

вспомогательные вещества:

микрокристаллическая целлюлоза 178,5 мг,

кремний диоксид коллоидный 2,0 мг,

кроскармеллозы натриевая соль 74,0 мг,

повидон 35,0 мг,

стеариновая кислота 12,5 мг,

тальк 15,0 мг,

магния стеарат 7,5 мг;

оболочка: гипромеллоза 13,0 мг, пропиленгликоль 8,6 мг, сорбитан моноолеат 1,0 мг, ванильный ароматизатор 0,550 мг, двуокись титана Е171 3,0 мг, хинолиновый желтый лак Е104 1,1 мг, гидроксипропилцеллюлоза 1,0 мг, сорбитовая кислота 0,55 мг.

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности “печеночных” ферментов сыворотки крови.

С осторожностью назначают на фоне лекарственных препаратов, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови). В случае совместного назначения с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

При возникновении во время или после лечения тяжелой или длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими антибиотиками из группы макролидов, а также линкозамидов (линкомицином и клиндамицином). При длительной терапии возможно развитие лекарственной устойчивости микрофлоры.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревога, бессонница, “кошмарные” сновидения, судороги, депрессия, дезориентация,галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (снижение аппетита, вздутие живота), тошнота, рвота, гастралгия (боли в животе), диарея (понос), метеоризм, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка или зубов (отмечено при совместном применении с омепразолом), острый панкреатит, транзиторное повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, внутрипеченочный холестаз, холестатическая желтуха;

редко – псевдомембранозный колит, печеночная недостаточность с летальным исходом, в основном, на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается при профессиональной чистке зубов у стоматолога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые тахикардия, в том числе типа “пируэт”, трепетание или мерцание желудочков, удлинение интервала Q-T на ЭКГ.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, извращение вкусовых ощущений (дисгевзия), снижение слуха; в единичных случаях – потеря слуха, преходящая после отмены препарата, нарушение обоняния (инсомния).

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: лейкопения, эозинофилия, гиперкреатининемия, гипогликемия (в том числе при одновременном приеме гипогликемических препаратов). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции; редко – анафилактический шок, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Прочие: повышение температуры тела, суперинфекции (развитие устойчивости микроорганизмов), кандидоз.

В случае возникновения побочной реакции следует прекратить прием препарата и как можно скорее обратиться к врачу. Если любой из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется или Вы заметили любые другие побочные реакции, не указанные в Инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, головная боль, спутанность сознания. Описан случай передозировки у пациента (с биполярным расстройством в анамнезе) после приема 8 г кларитромицина – возникли нарушения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия. Не удаляется при гемодиализе или перитонеальный диализе. Специфического антидота не существует.

Применение при беременности

Кларитромицин противопоказан в первом триместре беременности.

Во втором и третьем препарат назначают только при наличии четких показаний, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Аналоги