Клацид, 250 мг 10 шт

Клацид – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Кларитромицин in vitro высоко эффективен а отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pilori. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии – Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 – штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus agalactiae, Streptococcus (группы C, F, G), Streptococcus группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы – Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы – Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Исследования чувствительности

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)”устойчивый” – можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)”среднечувствительный” – терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)”чувствительный” – можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Фармакокинетика

В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев кларитромицин вводили однократно в дозах 75 мг, 125 мг, 250 мг и 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500 мг, 750 мг или 1000 мг в 250 мл в течение более чем 60 мин. Cssmax кларитромицина составили от 5.16 мкг/мл до 9.4 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. Cmax 14-гидроксикларитромицин составляла 0.66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1.06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный T1/2 кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3.8 ч до 4.5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг за 60 мин соответственно. T1/2 14-гидроксикларитромицина после введения тех же доз 500 мг и 1000 мг за 60 мин составляет 7.3 ч и 9.3 ч соответственно, что подтверждает примерно такую же зависимость, увеличивающуюся с повышением дозы кларитромицина.

В равновесном состоянии значения AUC с повышением дозы изменялись непропорционально, т.е. имелась нелинейная зависимость значений AUC от 22.29 ч×мкг/мл до 53.26 ч×мкг/мл при введении доз 500-1000 мг за 60 мин соответственно. Данные AUC 14-гидроксикларитромицина варьировали от 8.16 ч×мкг/мл до 14.76 ч×мкг/мл при введении тех же доз за 60 мин инфузии.

В 7-дневных клинических исследованиях кларитромицин вводили многократно в дозах 125 мг и 250 мг в виде 100 мл инфузии в течение более 30 мин и в дозах 500 мг и 750 мг в объеме 250 мл в течение более, чем 60 мин через каждые 12 ч. В этом исследовании равновесные значения Cmax увеличивались от 5.5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8.6 мкг/мл – 750 мг. В равновесном состоянии терминальный T1/2 500 мг и 750 мг кларитромицина после более чем 60 мин инфузии составил 5.3 ч и 4.8 ч соответственно. Cmax 14-гидроксикларитромицина в равновесном состоянии после дозировок 500 мг и 750 мг увеличился с 1.02 мкг/мл до 1.37 мкг/мл. Терминальная фаза T1/2 для этого метаболита у групп, которым вводили 500 мг или 750 мг составила 7.9 ч и 5.4 ч соответственно.

Фармакокинетика 14-гидроксикларитромицина не зависела от дозы.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяются в тканях и жидких средах организма.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к кларитромицину микроорганизмами у взрослых и детей старше 12 лет:
инфекции нижних дыхательных путей (такие как бронхит, пневмония);
инфекции верхних дыхательных путей (такие как фарингит, синусит);
инфекции кожи и мягких тканей (такие как фолликулит, воспаление подкожной клетчатки, рожа);
диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;
локализованные инфекции, вызванные Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum и Mycobacterium kansasii;
профилактика распространения инфекции, обусловленной комплексом Mycobacterium avium (MAC), ВИЧ-инфицированным больным с содержанием лимфоцитов CD4 (Т-хелперных лимфоцитов) не более 100 в 1 мм3;
эрадикация H.pylori и снижение частоты рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
одонтогенные инфекции.

Фармакологическое действие

Клацид – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Оказывает антибактериальное действие, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий и подавляя синтез белка в микробной клетке.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Кларитромицин in vitro высоко эффективен а отношении Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae и Helicobacter (Campilobacter) pilori. Enterobacteriaceae и Pseudomonas также как и другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии не чувствительны к кларитромицину.

Показано, что кларитромицин оказывает антибактериальное действие против следующих возбудителей: аэробные грамположительные микроорганизмы – Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; другие микроорганизмы – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis; микобактерии – Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium avium complex (MAC) – Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Продукция β-лактамаз не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладают устойчивостью и к кларитромицину.

Helicobacter pylori

Чувствительность Helicobacter pylori к кларитромицину изучалась на изолятах Helicobacter pylori, выделенных от 104 пациентов, до начала терапии препаратом. У 4 пациентов были выделены резистентные к кларитромицину штаммы Helicobacter pylori, у 2 – штаммы с промежуточной резистентностью, у остальных 98 пациентов изоляты Helicobacter pylori были чувствительны к кларитромицину.
Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы – Streptococcus agalactiae, Streptococcus (группы C, F, G), Streptococcus группы viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы – Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы – Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы – Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Исследования чувствительности

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны задержки роста микроорганизмов, дают наиболее точные оценки чувствительности бактерий к противомикробным средствам. Одна из рекомендуемых процедур определения чувствительности использует диски, пропитанные 15 мкг кларитромицина, (диффузионный тест Кирби-Бауэра); результаты теста интерпретируют в зависимости от диаметра зоны задержки роста микроорганизма и значения МПК кларитромицина. Значение МПК определяют методом разведения среды или диффузии в агар. Лабораторные испытания дают один из трех результатов: 1)”устойчивый” – можно считать, что инфекция не поддается лечению данным препаратом; 2)”среднечувствительный” – терапевтический эффект неоднозначен, и возможно, увеличение дозировки может привести к чувствительности; 3)”чувствительный” – можно считать, что инфекция поддается лечению кларитромицином.

Фармакокинетика

В клинических исследованиях с участием здоровых добровольцев кларитромицин вводили однократно в дозах 75 мг, 125 мг, 250 мг и 500 мг в объеме 100 мл в виде инфузии в течение 30 мин, а также в дозах 500 мг, 750 мг или 1000 мг в 250 мл в течение более чем 60 мин. Cssmax кларитромицина составили от 5.16 мкг/мл до 9.4 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин соответственно. Cmax 14-гидроксикларитромицин составляла 0.66 мкг/мл после инфузии 500 мг и 1.06 мкг/мл после введения 1000 мг кларитромицина в течение 60 мин.

В равновесном состоянии терминальный T1/2 кларитромицина зависит от дозы препарата и составляет от 3.8 ч до 4.5 ч при введении доз от 500 мг до 1000 мг за 60 мин соответственно. T1/2 14-гидроксикларитромицина после введения тех же доз 500 мг и 1000 мг за 60 мин составляет 7.3 ч и 9.3 ч соответственно, что подтверждает примерно такую же зависимость, увеличивающуюся с повышением дозы кларитромицина.

В равновесном состоянии значения AUC с повышением дозы изменялись непропорционально, т.е. имелась нелинейная зависимость значений AUC от 22.29 ч×мкг/мл до 53.26 ч×мкг/мл при введении доз 500-1000 мг за 60 мин соответственно. Данные AUC 14-гидроксикларитромицина варьировали от 8.16 ч×мкг/мл до 14.76 ч×мкг/мл при введении тех же доз за 60 мин инфузии.

В 7-дневных клинических исследованиях кларитромицин вводили многократно в дозах 125 мг и 250 мг в виде 100 мл инфузии в течение более 30 мин и в дозах 500 мг и 750 мг в объеме 250 мл в течение более, чем 60 мин через каждые 12 ч. В этом исследовании равновесные значения Cmax увеличивались от 5.5 мкг/мл в дозе 500 мг до 8.6 мкг/мл – 750 мг. В равновесном состоянии терминальный T1/2 500 мг и 750 мг кларитромицина после более чем 60 мин инфузии составил 5.3 ч и 4.8 ч соответственно. Cmax 14-гидроксикларитромицина в равновесном состоянии после дозировок 500 мг и 750 мг увеличился с 1.02 мкг/мл до 1.37 мкг/мл. Терминальная фаза T1/2 для этого метаболита у групп, которым вводили 500 мг или 750 мг составила 7.9 ч и 5.4 ч соответственно.

Фармакокинетика 14-гидроксикларитромицина не зависела от дозы.

Пациенты

Кларитромицин и его метаболит 14-гидроксикларитромицин хорошо распределяются в тканях и жидких средах организма.

Специальные указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (таблетки 250 мг или 500 мг).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Действующее вещество

Кларитромицин

Состав

Антибиотик Клацид содержит:

активный ингредиент:

кларитромицин – 250 мг,

дополнительные составляющие: натрия кальция альгинат, натрия альгинат, лактоза, гидрофосфат безводной лимонной кислоты, стеариновая кислота, повидон КЗО, магния стеарат.

Беременность

Безопасность применения кларитромицина во время беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Применение кларитромицина при беременности (особенно в I триместре) возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости приема в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к кларитромицину, макролидам и другим компонентам препарата;
одновременное применение кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин;
одновременное применение кларитромицина с алкалоидами спорыньи, например, эрготамин, дигидроэрготамин;
одновременное применение кларитромицина с мидазоламом для перорального применения;
одновременное применение кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статинами), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP3A4 (ловастатин или симвастатин), в связи с повышением риска миопатии, включая рабдомиолиз;
одновременное применение кларитромицина с колхицином;
одновременное применение кларитромицина с тикагрелором или ранолазином;
удлинение интервала QT в анамнезе (врожденное или приобретенное зарегистрированное удлинение интервала QT) или желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
гипокалиемия (риск удлинения интервала QT);
тяжелая печеночная недостаточность, протекающая одновременно с почечной недостаточностью;
холестатическая желтуха/гепатит в анамнезе, развившиеся при применении кларитромицина;
период грудного вскармливания;
возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, чувство страха; редко – психоз, спутанность сознания; в отдельных случаях – потеря слуха (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), изменение обоняния (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Сильные индукторы системы цитохрома P450, такие как эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин: терапевтический эффект может снижаться при совместном применении кларитромицина и индукторов ферментов;
антиаритмические средства (хинидин и дизопирамид): возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт» при совместном применении кларитромицина и хинидина или дизопирамида;
при совместном применении кларитромицина и пероральных гипогликемических средств (например, производные сульфонилмочевины) и/или инсулина может наблюдаться выраженная гипогликемия;
рекомендуется тщательный контроль концентрации глюкозы.
Непрямые антикоагулянты: при совместном приеме варфарина и кларитромицина возможно кровотечение, выраженное увеличение МНО и протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: прием большой дозы кларитромицина может вызывать симптомы нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема 8 г кларитромицина описаны изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C

Срок годности

1 год

Производитель

ЭббВи С.р.Л., Италия