Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1- рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие начинается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения препаратом Кестин® таблетками лиофилизированными 20 мг антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активного метаболита.
При длительном приеме сохраняется высокий уровень блокады периферических гистаминовых H1-рецепторов без развития тахифилаксин. Препарат не оказывает выраженного антихолинергического и седативного эффекта.
Не отмечено влияния препарата Кестин® таблеток лиофилизированных 20 мг на интервал QT ЭКГ в дозе 100 мг, превышающей рекомендованную суточную дозу (20 мг) в 5 раз.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит карэбастин. После однократного приема 20 мг препарата максимальная концентрация карэбастина в плазме крови достигается через 1-3 ч и составляет в среднем 157 нг/мл. Жирная пища ускоряет абсорбцию карэбастина (концентрация в крови возрастает на 50%) и пресистемный метаболизм (образование карэбастина).
Распределение
При ежедневном приеме препарата равновесная концентрация достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови эбастина и карэбастина составляет более 95%.
Выведение
T1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% препарата выводится в виде конъюгатов почками.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не изменяются.
При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата не превышает терапевтических значений.
Показания
ÐллеÑгиÑеÑкий ÑÐ¸Ð½Ð¸Ñ ÑазлиÑной ÑÑиологии (ÑезоннÑй и/или кÑÑглогодиÑнÑй).
ÐÑапивниÑа ÑазлиÑной ÑÑиологии, в Ñ.Ñ. Ñ ÑониÑеÑÐºÐ°Ñ Ð¸Ð´Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑиÑеÑкаÑ.
Действующее вещество
Состав
ÐейÑÑвÑÑÑие веÑеÑÑва:
ÑбаÑÑин 20 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
желаÑин – 13,00 мг,
манниÑол – 9,76 мг,
аÑпаÑÑам – 2,00 мг,
аÑомаÑизаÑÐ¾Ñ Ð¼ÑÑнÑй – 2,00 мг.
Как принимать, дозировка
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð¿ÑедназнаÑен Ð´Ð»Ñ ÑаÑÑаÑÑÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð² полоÑÑи ÑÑа, незавиÑимо Ð¾Ñ Ð¿Ñиема пиÑи.
ÐзÑоÑлÑм, деÑÑм и подÑоÑÑкам ÑÑаÑÑе 15 леÑ: назнаÑаÑÑ Ð¿Ð¾ 20 мг (1 лиоÑилизиÑÐ¾Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ ÑаблеÑка) 1 Ñаз/ÑÑÑки. ÐÑÑÑ Ð»ÐµÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¾Ð¿ÑеделÑеÑÑÑ Ð¸ÑÑезновением ÑимпÑомов заболеваниÑ.
У паÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа коÑÑекÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ.
У паÑиенÑов Ñ Ð½Ð°ÑÑÑением ÑÑнкÑии поÑек коÑÑекÑÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð½Ðµ ÑÑебÑеÑÑÑ.
ÐÑи незнаÑиÑелÑной и ÑмеÑенной пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи пÑепаÑÐ°Ñ Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ð¾ пÑименÑÑÑ Ð² обÑÑной дозе. ÐÑи ÑÑжелом наÑÑÑении ÑÑнкÑии пеÑени не ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑевÑÑаÑÑ ÑÑÑоÑнÑÑ Ð´Ð¾Ð·Ñ ÑбаÑÑина 10 мг.
СпеÑиалÑнÑе пÑедоÑÑоÑожноÑÑи пÑи обÑаÑении Ñ Ð¿ÑепаÑаÑом
Взаимодействие
Ðе ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑименÑÑÑ ÐеÑÑин® ÑаблеÑки лиоÑилизиÑованнÑе 20 мг одновÑеменно Ñ ÐºÐµÑоконазолом и ÑÑиÑÑомиÑином (ÑвелиÑение ÑиÑка ÑÐ´Ð»Ð¸Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¸Ð½ÑеÑвала QT инÑеÑвала).
ÐеÑÑин® ÑаблеÑки лиоÑилизиÑованнÑе 20 мг не взаимодейÑÑвÑÐµÑ Ñ ÑеоÑиллином, непÑÑмÑми анÑикоагÑлÑнÑами, ÑимеÑидином, диазепамом, ÑÑанолом и ÑÑанолÑодеÑжаÑими пÑепаÑаÑами.
Специальные указания
ÐбаÑÑин Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð¸ÑкажаÑÑ ÑезÑлÑÑаÑÑ ÐºÐ¾Ð¶Ð½ÑÑ Ð°Ð»Ð»ÐµÑгиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð¿Ñоб. ÐоÑÑÐ¾Ð¼Ñ ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑоводиÑÑ Ñакие пÑÐ¾Ð±Ñ Ð½Ðµ Ñанее, Ñем ÑеÑез 5-7 дней поÑле оÑÐ¼ÐµÐ½Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа.
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и дÑÑгими Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸, ÑÑебÑÑÑими повÑÑннной конÑенÑÑаÑии вниманиÑ
Ð ÑлÑÑае Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ½Ð¾Ð²ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ð±Ð¾ÑнÑÑ ÑÑÑекÑов Ñо ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¦ÐС возможно минималÑное Ñнижение ÑпоÑобноÑÑи паÑиенÑов к ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и занÑÑÐ¸Ñ Ð´ÑÑгими поÑенÑиалÑно опаÑнÑми видами деÑÑелÑноÑÑи, ÑÑебÑÑÑими повÑÑенной конÑенÑÑаÑии Ð²Ð½Ð¸Ð¼Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ бÑÑÑÑоÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð¼Ð¾ÑоÑнÑÑ ÑеакÑий.
Противопоказания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ: пÑименÑÑÑ Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов Ñ ÑвелиÑеннÑм инÑеÑвалом QT, гипокалиемией, пÑи поÑеÑной и/или пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи.
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: Ð¾Ñ 1% до 3,7% – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, ÑонливоÑÑÑ; менее 1% – беÑÑонниÑа.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: Ð¾Ñ 1% до 3,7% – ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа; менее 1% – диÑпепÑиÑ, ÑоÑноÑа, абдоминалÑнÑе боли.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ: менее 1% – ÑинÑÑиÑ, ÑиниÑ.
ÐÑоÑие: менее 1% – аÑÑениÑеÑкий ÑиндÑом; Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñ Ð°Ð»Ð»ÐµÑгиÑеÑкие ÑеакÑии.
Передозировка
СимпÑомÑ: ÑмеÑенного воздейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½Ð° ЦÐС (ÑÑомление) и вегеÑаÑивнÑÑ Ð½ÐµÑвнÑÑ ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ (ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ ÑлизиÑÑой оболоÑки полоÑÑи ÑÑа) могÑÑ Ð²Ð¾Ð·Ð½Ð¸ÐºÐ°ÑÑ ÑолÑко пÑи вÑÑÐ¾ÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ (300-500 мг, ÑÑо в 15-25 Ñаз вÑÑе, Ñем ÑеÑапевÑиÑеÑÐºÐ°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°).
ÐеÑение: в ÑлÑÑае пеÑедозиÑовки ÑекомендÑеÑÑÑ Ð¿ÑомÑвание желÑдка, конÑÑÐ¾Ð»Ñ Ð¶Ð¸Ð·Ð½ÐµÐ½Ð½Ð¾ важнÑÑ ÑÑнкÑий оÑганизма, ÑимпÑомаÑиÑеÑкое леÑение. СпеÑиалÑного анÑидоÑа Ð´Ð»Ñ ÑбаÑÑина неÑ.
Применение при беременности
ÐÑоÑивопоказано пÑименение пÑепаÑаÑа пÑи беÑеменноÑÑи и в пеÑиод лакÑаÑии (гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ).
Аналоги
Отзывы
Вес | 0.015 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. |
Производитель | Алмирал С.А., Испания |
Лекарственная форма | таблетки лиофилизированные |
Бренд | Алмирал С.А. |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Кестин, 20 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.