Фармакодинамика
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2,6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1,6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/сутки. не превышает терапевтических значений.
Показания
ÐллеÑгиÑеÑкий ÑÐ¸Ð½Ð¸Ñ ÑезоннÑй и/или кÑÑглогодиÑнÑй (вÑзваннÑй бÑÑовÑми, пÑлÑÑевÑми, ÑпидеÑмалÑнÑми, пиÑевÑми, лекаÑÑÑвеннÑми аллеÑгенами);
ÐÑапивниÑа (вÑÐ·Ð²Ð°Ð½Ð½Ð°Ñ Ð² Ñ.Ñ. бÑÑовÑми, пÑлÑÑевÑми, ÑпидеÑмалÑнÑми, пиÑевÑми, инÑекÑнÑми, лекаÑÑÑвеннÑми аллеÑгенами, воздейÑÑвием ÑолнÑа, Ñ Ð¾Ð»Ð¾Ð´Ð°).
Действующее вещество
Состав
ÐейÑÑвÑÑÑее веÑеÑÑва:
ÑбаÑÑин 20 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ,
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ,
кÑÐ°Ñ Ð¼Ð°Ð» кÑкÑÑÑзнÑй пÑежелаÑинизиÑованнÑй,
лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑÐ°Ñ (177 мг),
наÑÑÐ¸Ñ ÐºÑоÑкаÑмеллоза,
гипÑомеллоза,
ÑиÑана диокÑид,
макÑогол 6000 (полиÑÑÐ¸Ð»ÐµÐ½Ð³Ð»Ð¸ÐºÐ¾Ð»Ñ 6000).
Как принимать, дозировка
Взаимодействие
Ðе ÑекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ ÐеÑÑин® одновÑеменно Ñ ÐºÐµÑоконазолом и ÑÑиÑÑомиÑином из-за повÑÑÐµÐ½Ð¸Ñ ÑиÑка ÑвелиÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑодолжиÑелÑноÑÑи инÑеÑвала QT.
Ðе вÑÑвлено клиниÑеÑки знаÑимого лекаÑÑÑвенного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÐеÑÑина Ñ ÑеоÑиллином, непÑÑмÑми анÑикоагÑлÑнÑами, ÑимеÑидином, диазепамом, ÑÑанолом и ÑÑанолоÑодеÑжаÑими пÑепаÑаÑами.
Специальные указания
ÐÑполÑзование в педиаÑÑии
У деÑей в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 6 до 12 Ð»ÐµÑ Ð¿ÑедпоÑÑиÑелÑно пÑименение пÑепаÑаÑа в ÑоÑме ÑиÑопа или в ÑоÑме ÑаблеÑок 10 мг (по 5 мг/ÑÑÑки).
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ ÑпÑавлÑÑÑ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и дÑÑгими Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸, ÑÑебÑÑÑими повÑÑннной конÑенÑÑаÑии вниманиÑ
ÐÑепаÑÐ°Ñ ÐеÑÑин не влиÑÐµÑ Ð½Ð° ÑпоÑобноÑÑÑ Ð¿Ð°ÑиенÑов к ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑÑанÑпоÑÑнÑми ÑÑедÑÑвами и ÑабоÑе Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸.
Противопоказания
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ: назнаÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи поÑеÑной и/или пеÑеноÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи, пÑи ÑвелиÑении инÑеÑвала QT на ÐÐÐ, пÑи гипокалиемии.
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¦ÐС: возможно – Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ; Ñедко – ÑонливоÑÑÑ, беÑÑонниÑа.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: возможно – ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾ ÑÑÑ; Ñедко – диÑпепÑиÑ, ÑоÑноÑа, боли в живоÑе.
ÐÑоÑие: Ñедко – ÑинÑÑиÑ, ÑиниÑ, аÑÑениÑеÑкий ÑиндÑом.
Передозировка
ÐеÑение: ÑпеÑиÑиÑеÑкого анÑидоÑа не ÑÑÑеÑÑвÑеÑ.
РекомендÑÑÑ Ð¿ÑомÑвание желÑдка, медиÑинÑкое наблÑдение; пÑи Ð½ÐµÐ¾Ð±Ñ Ð¾Ð´Ð¸Ð¼Ð¾ÑÑи пÑоводÑÑ ÑимпÑомаÑиÑеÑкÑÑ ÑеÑапиÑ.
Применение при беременности
ÐÑименение пÑепаÑаÑа ÐÐСТÐЮ пÑи беÑеменноÑÑи и коÑмлении гÑÑдÑÑ ÐеÑÑин® пÑоÑивопоказан к пÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿Ñи беÑеменноÑÑи из-за оÑÑÑÑÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð´Ð¾ÑÑовеÑнÑÑ ÐºÐ»Ð¸Ð½Ð¸ÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ , подÑвеÑждаÑÑÐ¸Ñ Ð±ÐµÐ·Ð¾Ð¿Ð°ÑноÑÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа.
Ðе ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑинимаÑÑ ÐеÑÑин® в пеÑиод гÑÑдного вÑкаÑÐ¼Ð»Ð¸Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð² ÑвÑзи Ñ Ð¾ÑÑÑÑÑÑвием даннÑÑ Ð¾ вÑделении акÑивного веÑеÑÑва Ñ Ð³ÑÑднÑм молоком.
Аналоги
Отзывы
Вес | 0.015 kg |
---|---|
Срок годности | 3 года |
Условия хранения | В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C |
Производитель | Алмирал С.А., Испания |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Алмирал С.А. |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Кестин, 20 мг 10 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.