Кардилопин, таблетки 5 мг 30 шт

Кардилопин – антигипертензивный препарат с антиангинальным эффектом. Его активное вещество, амлодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов (антагонист кальция), ингибирует входящий трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов и сердца.

Прямое релаксирующее действие амлодипина на гладкомышечные клетки сосудов способствует снижению сопротивления периферических сосудов и обеспечивает препарату гипотензивное действие. Антиангинальный эффект Кардилопина является следствием расширения периферических артериол и снижения ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), в результате чего снижается потребление энергии и кислорода миокардом, уменьшается нагрузка на сердце. Расширение крупных коронарных артерий и артериол увеличивает поступление кислорода к нормальным и ишемизированным зонам миокарда. Амлодипин не вызывает рефлекторной тахикардии, снабжение кислородом миокарда улучшается в том числе при спазме коронарных артерий (нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала).

Прием амлодипина 1 раз в день при артериальной гипертензии обеспечивает снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя, которое сохраняет клиническую стабильность в течение 24 часов. Благодаря постепенному медленному расширению сосудов развитие острой артериальной гипотензии на фоне приема Кардилопина маловероятно. У пациентов со стенокардией прием препарата 1 раз в день увеличивает общее время выполнения возможной физической нагрузки до развития приступа стенокардии и время до значительного понижения интервала ST. Кроме этого, снижается частота приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ, не воздействует на плазменный уровень липидов, уровень мочевой кислоты сыворотки крови и концентрацию глюкозы в крови. Результаты исследования показали, что прием амлодипина при сердечной недостаточности II–III стадии по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) не вызывает ухудшения клинических симптомов, не снижает у пациентов переносимость физической нагрузки и фракцию выброса левого желудочка.

При сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA не было отмечено повышения частоты сердечно-сосудистых нарушений или смертности при сочетании с диуретиками, ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающий фермент) или дигоксином. Показано применение Кардилопина у пациентов с бронхиальной астмой.

Показания

– Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или при необходимости в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами).
– Стабильная стенокардия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).
– Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антиангинальными средствами).

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

амлодипин 5 мг;

Вспомогательные вещества:

МКЦ;

натрия крахмала гликолат;

магния стеарат;

двуокись кремния коллоидная безводная.

Как принимать, дозировка

Для лечения артериальной гипертензии или стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут (желательно в одно и тоже время). С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Дозу Кардилопина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ.

Взаимодействие

Возможно одновременное применение амлодипина с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, нитратами длительного действия, сублингвальными препаратами нитроглицерина, НПВС, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты амлодипина.

Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) и блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать гипотензивное действие аммлодипина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов (в т.ч. амлодипина).

Ингибиторы микросомального окисления, повышая концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливают риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают.

Гипотензивный эффект амлодипина ослабляют НПВС, особенно индометацин (за счет задержки натрия и блокады синтеза простагландинов почками), альфа-адреномиметики, эстрогены (за счет задержки натрия), симпатомиметики.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект амлодипина и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина .

Грейпфрутовый сок может несколько повысить уровень амлодипина в сыворотке крови, однако это не приводит к существенным изменениям АД.

Специальные указания

Исследования у пациентов с сердечной недостаточностью II и III стадии по классификации NYHA при приеме амлодипина не выявили снижения переносимости физической нагрузки, функции изгнания левого желудочка или ухудшения клинических симптомов. Результаты клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью III-IV стадии по классификации NYHA показали, что амлодипин не повышает частоту сердечно-сосудистых нарушений или смертность при совместном примененеи с ингибиторами АПФ, диуретиками или дигоксином .

В период лечения необходимо поддержание гигиены зубов и посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Режим дозирования для пожилых такой же, как и для пациентов других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами. Сосудорасширяющий эффект амлодипина развивается постепенно. Поэтому острая артериальная гипотензия после его применения отмечается очень редко, однако, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Амлодипин не влияет на плазменные концентрации калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевой кислоты.

Противопоказания

Нестабильная стенокардия.
– Клинически значимый аортальный стеноз.
– Тяжелая артериальная гипотензия.
– Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта).
– Беременность.
– Период лактации (грудного вскармливания).
– Повышенная чувствительность к амлодипину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при:

– Нарушении функции печени.
– СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия).
– Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации.
– Мягкой или умеренной степени артериальной гипотензии.
– Аортальном стенозе.
– Митральном стенозе.
– Гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.
– Остром инфаркте миокарда (и в течение 1 месяца после).
– Сахарном диабете.
– Пациентам пожилого возраста.

Побочные действия

Частые побочные эффекты (>1%), зависящие от дозы (в %): периферические отеки (частота возникновения для дозы 5 мг — 3,0% и для 10 мг — 10,8%); головокружение (частота возникновения для дозы 5 мг и 10 мг — 3,4 %); приливы (для 5 мг — 1,4% и для 10 мг — 2,6%); сердцебиение (для 5 мг — 1,4 % и для 10 мг — 4,5%).

Частые побочные эффекты (>1%), не зависящие от дозы (в %): головная боль (7,3%); боль в животе (1,6%); повышенная утомляемость (4,5%); сонливость (1,4%); тошнота (2,9%).

Другие редкие побочные эффекты: кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазмы мышц, сексуальные нарушения (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, зуд, поллакиурия.

Очень редкие побочные эффекты: нарушения функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия.

Другие побочные эффекты: как и при применении других БКК у больных с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия — которые, однако, невозможно отдифференцировать от основного заболевания).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Проводят интенсивную симптоматическую терапию. Для восстановления тонуса сосудов показано применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов – в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ не эффективен.

Применение при беременности

Учитывая недостаточный клинический опыт применения амлодипина при беременности и в период лактации, препарат не следует назначать беременным женщинам, а также женщинам репродуктивного возраста, не применяющих эффективных методов контрацепции, за исключением случаев, когда терапевтическая польза препарата оправдывает возможный риск.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аналоги