Карведилол, таблетки 12,5мг, 30 шт.

Карведилол блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы.

Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы.

Оказывает антипролиферативное действие в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов.

Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Благодаря блокаде бета-адренорецепторов сердца снижает артериальное давление (АД), сердечный выброс и урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), сохраняя при этом сократимость миокарда.

Подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады бета-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы.

Селективно блокируя альфа1-адренорецепторы, вызывает расширение периферических сосудов и снижение общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС).

Сочетание блокады бета-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение артериального давления;

у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие;

у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятное влияние на гемодинамические показатели, повышение фракции выброса и уменьшение степени дилатации левого желудочка.

Не оказывает выраженного влияния на липидный профиль, содержание калия, натрия и магния в плазме крови.

Фармакокинетика

После приема внутрь карведилол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 95-99 %. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-1,5 часа.

Биодоступность препарата — 24- 28%, у больных с нарушениями функции печени может возрастать до 80%. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на биодоступность.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов, обладающих выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

60-75 % абсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень.

Выводится, в основном, с желчью и калом. Небольшая часть дозы выводится через почки в виде различных метаболитов. Период полувыведения составляет 6-10 часов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания

Действующее вещество

Состав

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Средства, истощающие запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), могут вызывать тяжелую брадикардию и артериальную гипотензию.

Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.

Усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы).

При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) могут повышать концентрацию R(+)-энантиомера карведилола.

Совместное применение с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и БМКК (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность.

Внутривенное введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.

Повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля его концентрации, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV блокаде.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты. Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола. Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

В рекомендуемых дозах Карведилол хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.

Со стороны мочеполовой системы: нарушения функции почек, отеки, нарушение мочеиспускания.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чихание, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов), очень редко — анафилактоидная реакция.

Со стороны ССС: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, AV блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно.

Эндокринные нарушения: увеличение веса.

Прочие: боли в конечностях, гриппоподобная симптоматика.

Как и при применении других ЛС, блокирующих альфа-адренорецепторы, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.

Передозировка

Симптомы:

выраженное снижение АД (сАД 80 мм.рт.ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушение дыхательной функции (бронхоспазм и др.), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение:

в течение первых двух часов вызвать рвоту и промыть желудок.

Передозировка требует интенсивного лечения, необходим контроль жизненно-важных функций..

Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами, т.е. в положении Тренделенбурга.

Антидотами бета-блокирующего действия являются орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением адреналина в дозе 5–10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. Для поддержания сердечной деятельности: в/в быстро (в течение 30 с) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2–5 мг/ч.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин по 5–10 мкг в виде в/в инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола, составляющего 6–10 ч.

Аналоги