Канарб, 120 мг 30 шт

Фимасартан является непептидным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1) для приема внутрь.

Ангиотензин II – ключевое эффекторное соединение РААС, которая играет важную роль в регуляции АД и патогенезе артериальной гипертензии. Ангиотензин II повышает АД за счет выраженного сосудосуживающего влияния и повышения ОППС, активации выработки эпинефрина, высвобождения альдостерона, влияния на реабсорбцию натрия в дистальных отделах почечных канальцев и увеличения ОЦК. Действие его осуществляется через специфические ангиотензиновые рецепторы, при этом основные физиологические эффекты, в т.ч. и неблагоприятные, опосредуются AT1-рецепторами.

Действие фимасартана обусловлено селективным связыванием с AT1-рецепторами ангиотензина II: фимасартан не обладает частичным агонистическим эффектом на рецепторы ангиотензина II, что характерно для пептидных блокаторов рецепторов ангиотензина II (например, саралазина). При изучении различных моделей животных, фимасартан после однократного или повторного перорального и в/в введения эффективно и дозозависимо снижал АД.

Показания

Действующее вещество

Состав

Вспомогательные вещества:

– Лактозы моногидрат – 87.98 мг;

– Целлюлоза микрокристаллическая – 23.5 мг;

– Кроскармеллоза натрия – 45 мг;

– Гидроксипропилцеллюлоза – 7 мг;

– Магния стеарат – 4.5 мг.

Состав оболочки:

– опадрай 03B63253 оранжевый – 7.5 мг (гипромеллоза (E464) 62.5%, титана диоксид (Е171) 25.23%, макрогол (E1521) 6.25%,

краситель солнечный закат желтый (E110) 6%, краситель железа оксид черный (Е172) 0.01%, краситель железа оксид желтый (Е172) 0.01%);

– карнаубский воск (Е903) – 0.5 мг.

Как принимать, дозировка

Взаимодействие

Специальные указания

Противопоказания

Побочные действия

Безопасность фимасартана в корейской популяции была изучена у 406 пациентов из 852 пациентов с эссенциальной гипертензией, которые получали фимасартан в дозах от 60 до 120 мг в течение 4-12 недель, и которые были включены в клинические исследования и отобраны для анализа безопасности (т.е. информация о которых составила базу данных по безопасности). 85 пациентов получали фимасартан в течение 6 месяцев или более. Большинство отмеченных нежелательных явлений имели легкую или среднетяжелую степень и преходящий характер, частота возникновения явлений не зависела от дозы препарата. Наиболее часто возникавшими нежелательными явлениями были головная боль и головокружение.

В таблице 1 перечислены нежелательные реакции (т.е., нежелательные явления, расцененные как определенно связанные, вероятно связанные или возможно связанные с применением фимасартана) согласно классификации ВОЗ нежелательных реакций по частоте возникновения, зарегистрированные в ходе клинических исследований с применением фимасартана в Корее.

Таблица 1. Нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана1

1 Нежелательные явления, для которых взаимосвязь с применением фимасартана была определенной, вероятной, или возможной.

2 Очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто возникающие (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота возникновения не известна (не может быть определена по имеющейся информации).

В российской популяции, безопасность фимасартана была изучена у 89 из 179 пациентов с артериальной гипертензией I-II степени, получавших фимасартан в дозе от 60 до 120 мг в течение 12 недель в исследовании с использованием лозартана в качестве препарата сравнения. В данном исследовании отмечались следующие нежелательные реакции, обусловленные применением фимасартана: тошнота у 4 (4.5%) пациентов, повышение активности ACT у 1 (1.1%) пациента, повышение активности АЛТ у 1 (1.1%) пациента, головокружение у 1 (1.1%) пациента, головная боль у 4 (4.5%) пациентов, кожный зуд у 1 (1.1%) пациента. В российской популяции пациентов выявлены нежелательные явления, связь которых с приемом препарата не установлена (анемия, диарея, повышение содержания общего холестерина и холестерина ЛПНП в крови, уменьшение КК).

Передозировка