Инфлюцеин, капсулы 75 мг 10 шт

Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В.

Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью).

Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса.

Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo.

Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.

Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.

Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.

Показания

Действующее вещество

Состав

Вспомогательные вещества:

кальция гидрофосфат – 25 мг,

крахмал кукурузный прежелатинизированный – 46.3 мг,

кроскармеллоза натрия – 7.2 мг,

натрия стеарилфумарат – 1.5 мг,

тальк – 1.5 мг.

Состав корпуса капсулы:

желатин – 45.2956 мг, титана диоксид – 0.9244 мг;

Состав крышечки капсулы:

желатин – 29.1077 мг, титана диоксид – 0.3971 мг, краситель хинолиновый желтый – 0.2739 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0013 мг.

Взаимодействие

Рекомендации по применению

Специальные указания

C осторожностью применять у детей.

У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.

Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.

Краткое описание

Особенности

После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом “первого прохождения” через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% – в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.

Средний Vd активного метаболита – 23 л. Связывание с белками плазмы – 3%.

Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира – 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 – 6-10 ч. Почечный клиренс – 18.8 л/ч. Выводится через кишечник – менее 20%.

У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко – диарея, боли в животе.

Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.

Прочие: чувство усталости, слабость.

Аналоги