Фармакологическое действие – противоаллергическое, антигистаминное.
Фармакодинамика
Цетиризин — активное вещество препарата Зиртек® — является метаболитом гидроксизина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы.
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия. Цетиризин влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, а также уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Цетиризин не оказывает антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект. После приема цетиризина в однократной дозе 10 мг его действие развивается через 20 мин (у 50% пациентов), через 60 мин (у 95% пациентов) и продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После отмены терапии эффект сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме крови составляет 300 нг/мл и достигается через (1±0,5) ч.
Распределение. Цетиризин на (93±0,3)% связывается с белками плазмы крови. Vd составляет 0,5 л/кг. При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм. В небольших количествах метаболизируется в организме путем О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита.
Выведение. У взрослых T1/2 составляет примерно 10 ч; у детей от 6 до 12 лет — 6 ч, от 2 до 6 лет — 5 ч, от 6 мес до 2 лет — 3,1 ч. Примерно 2/3 принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде.
У пожилых пациентов и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (Cl креатинина >40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина <7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно этих показателей у пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания
ÐеÑение ÑимпÑомов кÑÑглогодиÑного и Ñезонного аллеÑгиÑеÑкого ÑиниÑа и аллеÑгиÑеÑкого конÑÑнкÑивиÑа, ÑÐ°ÐºÐ¸Ñ ÐºÐ°Ðº зÑд, ÑÐ¸Ñ Ð°Ð½Ñе, ÑиноÑеÑ, ÑлезоÑеÑение, гипеÑÐµÐ¼Ð¸Ñ ÐºÐ¾Ð½ÑÑнкÑивÑ;
ÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð»Ð¸Ñ Ð¾Ñадка (поллиноз);
кÑапивниÑа (в Ñ.Ñ. Ñ ÑониÑеÑÐºÐ°Ñ Ð¸Ð´Ð¸Ð¾Ð¿Ð°ÑиÑеÑÐºÐ°Ñ ÐºÑапивниÑа);
оÑек Ðвинке;
дÑÑгие аллеÑгиÑеÑкие деÑмаÑÐ¾Ð·Ñ (в Ñ.Ñ. аÑопиÑеÑкий деÑмаÑиÑ), ÑопÑовождаÑÑиеÑÑ Ð·Ñдом и вÑÑÑпаниÑми.
Действующее вещество
Состав
ÐкÑивное веÑеÑÑво:
ÑеÑиÑизина дигидÑÐ¾Ñ Ð»Ð¾Ñид 10 мг.
ÐÑпомогаÑелÑнÑе веÑеÑÑва:
ÑеллÑлоза микÑокÑиÑÑаллиÑеÑкаÑ,
лакÑÐ¾Ð·Ñ Ð¼Ð¾Ð½Ð¾Ð³Ð¸Ð´ÑаÑ,
кÑÐµÐ¼Ð½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð¾ÐºÑид коллоиднÑй,
Ð¼Ð°Ð³Ð½Ð¸Ñ ÑÑеаÑаÑ;
ÐпадÑай Y-1-7000 (гипÑомеллоза (Ð464),
ÑиÑана диокÑид (Ð171),
макÑогол 400).
Как принимать, дозировка
ÐÑепаÑÐ°Ñ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð²Ð½ÑÑÑÑ.
ÐзÑоÑлÑм и деÑÑм ÑÑаÑÑе 6 Ð»ÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð² дозе 10 мг (1 Ñаб. или 20 капелÑ)/ÑÑÑ. ÐзÑоÑлÑм – по 10 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ; деÑÑм – по 5 мг 2 Ñаза/ÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ по 10 мг 1 Ñаз/ÑÑÑ. Ðногда наÑалÑÐ½Ð°Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð° 5 мг Ð¼Ð¾Ð¶ÐµÑ Ð±ÑÑÑ Ð´Ð¾ÑÑаÑоÑна Ð´Ð»Ñ Ð´Ð¾ÑÑÐ¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑеÑапевÑиÑеÑкого ÑÑÑекÑа.
ÐеÑÑм в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 2 до 6 Ð»ÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿Ð¾ 2.5 мг (5 капелÑ) 2 Ñаза/ÑÑÑ Ð¸Ð»Ð¸ по 5 мг (10 капелÑ) 1 Ñаз/ÑÑÑ.
ÐеÑÑм в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 1 года до 2 Ð»ÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿Ð¾ 2.5 мг (5 капелÑ) до 2 Ñаз/ÑÑÑ.
ÐеÑÑм в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 6 меÑÑÑев до 12 меÑÑÑев назнаÑаÑÑ Ð¿Ð¾ 2.5 мг (5 капелÑ) 1 Ñаз/ÑÑÑ.
ÐÑи поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи и Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑов пожилого возÑаÑÑа Ð´Ð¾Ð·Ñ Ð¿ÑепаÑаÑа ÑледÑÐµÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑиÑоваÑÑ Ð² завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ Ð²ÐµÐ»Ð¸ÑÐ¸Ð½Ñ ÐÐ.
Взаимодействие
ÐÑи изÑÑении лекаÑÑÑвенного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ ÑеÑиÑизина Ñ Ð¿ÑевдоÑÑедÑином, ÑимеÑидином, кеÑоконазолом, ÑÑиÑÑомиÑином, азиÑÑомиÑином, глипизидом и диазепамом клиниÑеÑки знаÑимого нежелаÑелÑного взаимодейÑÑÐ²Ð¸Ñ Ð½Ðµ вÑÑвлено.
ÐÑи одновÑеменном назнаÑении Ñ ÑеоÑиллином (400 мг/ÑÑÑ) обÑий клиÑÐµÐ½Ñ ÑеÑиÑизина ÑнижаеÑÑÑ Ð½Ð° 16 % (кинеÑика ÑеоÑиллина не менÑеÑÑÑ).
ÐÑи одновÑеменном назнаÑении Ñ Ð¼Ð°ÐºÑолидами и кеÑоконазолом изменений на ÐÐРне оÑмеÑалоÑÑ.
ÐÑи пÑименении пÑепаÑаÑа в ÑеÑапевÑиÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð´Ð¾Ð·Ð°Ñ Ð´Ð°Ð½Ð½ÑÑ Ð¾ взаимодейÑÑвии Ñ Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»ÐµÐ¼ (пÑи конÑенÑÑаÑии Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»Ñ Ð² кÑови – 0.5 г/л) не полÑÑено. Тем не менее, паÑÐ¸ÐµÐ½Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð¶ÐµÐ½ воздеÑживаÑÑÑÑ Ð¾Ñ ÑпоÑÑÐµÐ±Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð»ÐºÐ¾Ð³Ð¾Ð»Ñ Ð²Ð¾ вÑÐµÐ¼Ñ ÑеÑапии пÑепаÑаÑом во избежание ÑгнеÑÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´ÐµÑÑелÑноÑÑи ЦÐС.
Специальные указания
ÐеÑÑм в возÑаÑÑе Ð¾Ñ 6 меÑÑÑев до 6 Ð»ÐµÑ ÐиÑÑек назнаÑаÑÑ Ð² лекаÑÑÑвенной ÑоÑме капли Ð´Ð»Ñ Ð¿Ñиема внÑÑÑÑ 10 мг/мл.
ÐлиÑние на ÑпоÑобноÑÑÑ Ðº Ð²Ð¾Ð¶Ð´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð²ÑоÑÑанÑпоÑÑа и ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸
ÐÑи обÑекÑивной оÑенке ÑпоÑобноÑÑи к Ð²Ð¾Ð¶Ð´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð°Ð²ÑоÑÑанÑпоÑÑа и ÑпÑÐ°Ð²Ð»ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑ Ð°Ð½Ð¸Ð·Ð¼Ð°Ð¼Ð¸ доÑÑовеÑно не вÑÑвлено ÐºÐ°ÐºÐ¸Ñ -либо нежелаÑелÑнÑÑ ÑеакÑий пÑи пÑиеме пÑепаÑаÑа в ÑекомендÑемой дозе. Ðо, Ñем не менее, в пеÑиод пÑиема пÑепаÑаÑа ÑелеÑообÑазно воздеÑживаÑÑÑÑ Ð¾Ñ Ð·Ð°Ð½ÑÑий поÑенÑиалÑно опаÑнÑми видами деÑÑелÑноÑÑи, ÑÑебÑÑÑими повÑÑенной конÑенÑÑаÑии Ð²Ð½Ð¸Ð¼Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¸ бÑÑÑÑоÑÑ Ð¿ÑÐ¸Ñ Ð¾Ð¼Ð¾ÑоÑнÑÑ ÑеакÑий.
ÐÑи наÑÑÑениÑÑ ÑÑнкÑии поÑек
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи Ñ ÑониÑеÑкой поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (ÑÑедней или ÑÑжелой ÑÑепени вÑÑаженноÑÑи), а Ñакже паÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа (в ÑвÑзи Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñм Ñнижением клÑбоÑковой ÑилÑÑÑаÑии).
ÐÑи поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи доза ÑменÑÑаеÑÑÑ Ð² завиÑимоÑÑи Ð¾Ñ ÐÐ.
ÐÑоÑивопоказан в ÑеÑминалÑной ÑÑадии поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (ÐÐ < 10 мл/мин).
ÐÑименение в пожилом возÑаÑÑе
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ð°ÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа (в ÑвÑзи Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñм Ñнижением клÑбоÑковой ÑилÑÑÑаÑии).
ÐÑименение в деÑÑком возÑаÑÑе
ÐÑоÑивопоказан в деÑÑком возÑаÑÑе до 6 Ð»ÐµÑ (Ð´Ð»Ñ ÑаблеÑок), в деÑÑком возÑаÑÑе до 6 Ð¼ÐµÑ (Ð´Ð»Ñ ÐºÐ°Ð¿ÐµÐ»Ñ).
Противопоказания
ТеÑминалÑÐ½Ð°Ñ ÑÑÐ°Ð´Ð¸Ñ Ð¿Ð¾ÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (ÐÐ < 10 мл/мин);
беÑеменноÑÑÑ;
пеÑиод лакÑаÑии (гÑÑдного вÑкаÑмливаниÑ);
наÑледÑÑÐ²ÐµÐ½Ð½Ð°Ñ Ð½ÐµÐ¿ÐµÑеноÑимоÑÑÑ Ð³Ð°Ð»Ð°ÐºÑозÑ, недоÑÑаÑок лакÑÐ°Ð·Ñ Ð¸Ð»Ð¸ ÑиндÑом глÑкозо-галакÑозной малÑабÑоÑбÑии;
деÑÑкий возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 6 Ð»ÐµÑ (Ð´Ð»Ñ ÑаблеÑок);
деÑÑкий возÑаÑÑ Ð´Ð¾ 6 Ð¼ÐµÑ (Ð´Ð»Ñ ÐºÐ°Ð¿ÐµÐ»Ñ);
повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº компоненÑам пÑепаÑаÑа;
повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ Ðº гидÑокÑизинÑ.
С оÑÑоÑожноÑÑÑÑ ÑледÑÐµÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°ÑаÑÑ Ð¿ÑепаÑÐ°Ñ Ð¿Ñи Ñ ÑониÑеÑкой поÑеÑной недоÑÑаÑоÑноÑÑи (ÑÑебÑеÑÑÑ ÐºÐ¾ÑÑекÑÐ¸Ñ Ñежима дозиÑованиÑ), пÑи Ñ ÑониÑеÑÐºÐ¸Ñ Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸ÑÑ Ð¿ÐµÑени, паÑиенÑам пожилого возÑаÑÑа (в ÑвÑзи Ñ Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñм Ñнижением клÑбоÑковой ÑилÑÑÑаÑии).
Побочные действия
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑиÑÑÐµÐ¼Ñ ÐºÑовеÑвоÑениÑ: ÑÑомбоÑиÑопениÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð½ÐµÑвной ÑиÑÑемÑ: ÑонливоÑÑÑ, головокÑÑжение, Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, агÑеÑÑиÑ, возбÑждение, замеÑаÑелÑÑÑво, депÑеÑÑиÑ, галлÑÑинаÑии, беÑÑонниÑа, Ñик, ÑÑдоÑоги, диÑкинезиÑ, диÑÑониÑ, паÑеÑÑезиÑ, обмоÑок, ÑÑемоÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ñгана зÑениÑ: наÑÑÑение аккомодаÑии, неÑеÑкое зÑение, ниÑÑагм.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ ÑеÑдеÑно-ÑоÑÑдиÑÑой ÑиÑÑемÑ: ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð´ÑÑ Ð°ÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑиниÑ, ÑаÑингиÑ.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¿Ð¸ÑеваÑиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑÑÑ Ð¾ÑÑÑ Ð²Ð¾ ÑÑÑ, ÑоÑноÑа, боли в живоÑе, диаÑеÑ, наÑÑÑение ÑÑнкÑии пеÑени (повÑÑение ÑÑÐ¾Ð²Ð½Ñ ÑÑанÑаминаз, ЩФ, ÐÐТ, билиÑÑбина).
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¼Ð¾ÑевÑделиÑелÑной ÑиÑÑемÑ: ÑаÑÑÑÑойÑÑво моÑеиÑпÑÑканиÑ, ÑнÑÑез.
ÐллеÑгиÑеÑкие ÑеакÑии: зÑд, ÑÑпÑ, кÑапивниÑа, ангионевÑоÑиÑеÑкий оÑек, повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑвÑÑвиÑелÑноÑÑÑ, вплоÑÑ Ð´Ð¾ ÑазвиÑÐ¸Ñ Ð°Ð½Ð°ÑилакÑиÑеÑкого Ñока.
Со ÑÑоÑÐ¾Ð½Ñ Ð¾Ð±Ð¼ÐµÐ½Ð° веÑеÑÑв: ÑвелиÑение маÑÑÑ Ñела.
ÐÑоÑие: ÑÑÑалоÑÑÑ, аÑÑениÑ, недомогание, оÑек.
ÐобоÑнÑе ÑÑÑекÑÑ ÑазвиваÑÑÑÑ Ð² оÑÐµÐ½Ñ ÑÐµÐ´ÐºÐ¸Ñ ÑлÑÑаÑÑ .
Передозировка
СимпÑомÑ: пÑи пÑиеме пÑепаÑаÑа однокÑаÑно в дозе ÑвÑÑе 50 мг Ð²Ð¾Ð·Ð¼Ð¾Ð¶Ð½Ñ Ð·Ð°Ð¼ÐµÑаÑелÑÑÑво, диаÑеÑ, головокÑÑжение, повÑÑÐµÐ½Ð½Ð°Ñ ÑÑомлÑемоÑÑÑ, Ð³Ð¾Ð»Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð±Ð¾Ð»Ñ, недомогание, мидÑиаз, зÑд, ÑлабоÑÑÑ, ÑедаÑивнÑй ÑÑÑекÑ, ÑонливоÑÑÑ, ÑÑÑпоÑ, ÑÐ°Ñ Ð¸ÐºÐ°ÑдиÑ, ÑÑемоÑ, задеÑжка моÑи.
ÐеÑение: ÑÑÐ°Ð·Ñ Ð¿Ð¾Ñле пÑиема пÑепаÑаÑа ÑледÑÐµÑ Ð¿ÑовеÑÑи пÑомÑвание желÑдка или иÑкÑÑÑÑвенно вÑзваÑÑ ÑвоÑÑ. РекомендÑеÑÑÑ Ð½Ð°Ð·Ð½Ð°Ñение акÑивиÑованного ÑглÑ, пÑоведение ÑимпÑомаÑиÑеÑкой и поддеÑживаÑÑей ÑеÑапии.
СпеÑиÑиÑеÑкого анÑидоÑа неÑ. Ðемодиализ неÑÑÑекÑивен.
Аналоги
Отзывы
Вес | 0.043 kg |
---|---|
Срок годности | 5 лет. |
Условия хранения | При температуре не выше 30 °С. |
Производитель | UCB Farma, Бельгия |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | UCB Farma |
Другие формы…
Похожие товары
Купить Зиртек, 10 мг 20 шт с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.