Зиннат, 250 мг 10 шт

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра (бактерицидное).

Фармакодинамика

Цефуроксима аксетил является предшественником цефуроксима, который относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных β-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллинрезистентных или амоксициллинрезистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов.

Аэробы грамотрицательные: Haemophilus influenzae (в т.ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp.

Аэробы грамположительные: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы В (Streptococcus agalactiae).

Анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды родов Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.), грамположительные палочки (включая виды рода Clostridium spp., кроме Clostridium difficile, Propionibacterium spp.), грамотрицательные палочки (включая Bacteroides spp. и виды рода Fusobacterium spp.), грамотрицательные спирохеты (включая Borrelia spp.).

К цефуроксиму нечувствительны следующие микроорганизмы.

Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, резистентные к метициллину штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.

К цефуроксиму нечувствительны некоторые штаммы следующих родов.

Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксима аксетил медленно всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке тонкой кишки и крови с высвобождением цефуроксима. Цефуроксим проникает через ГЭБ, плаценту и выделяется с грудным молоком. Цефуроксима аксетил оптимально всасывается при условии приема препарата сразу после еды.

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Cmax цефуроксима (2,9 мг/л для дозы 125 мг и 4,4 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2,4 ч при приеме препарата после еды.

Дополнительно для гранул для приготовления суспензии для приема внутрь. Cmax цефуроксима (2–3 мг/л для дозы 125 мг и 4–6 мг/л для дозы 250 мг) наблюдаются приблизительно через 2–3 ч при приеме препарата после еды.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 33–50%.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

T1/2 составляет 1–1,5 ч. Цефуроксим экскретируется путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При одновременном введении пробенецида AUC увеличивается на 50%. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.

Показания

Цефуроксима аксетил является пролекарством пероральной формы антибиотика цефуроксима с бактерицидным действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз.

Препарат показан для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к цефуроксиму бактериями:

– инфекции верхних дыхательных путей, ЛОР-органов, такие как средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;

– инфекции нижних дыхательных путей, например пневмония, острый бактериальный бронхит и обострение хронического бронхита;

– инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит, цистит и уретрит;

– инфекции кожи и мягких тканей, например фурункулез, пиодермия и импетиго;

– гонорея: острый неосложненный гонорейный уретрит и цервицит;

– лечение боррелиоза (болезни Лайма) в ранней стадии и профилактика поздних стадий данного заболевания у взрослых и детей старше 12 лет.

Цефуроксим также выпускается в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения. В рамках проведения ступенчатой терапии рекомендован переход с парентеральной формы на пероральную форму цефуроксима. Ступенчатая терапия показана в лечении пневмонии и при обострении хронического бронхита.

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества:

цефуроксим 250 мг;

Вспомогательные вещества:

МКЦ,

кроскармеллоза натрия,

натрия лаурилсульфат,

масло растительное гидрогенизированное,

кремния диоксид коллоидный,

метилгидроксипропилцеллюлоза,

пропиленгликоль,

метилпарагидроксибензоат,

пропилпарагидроксибензоат,

опаспрей белый.

Как принимать, дозировка

Ступенчатая терапия

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли (препарат Зинацеф®) для парентерального введения, что позволяет назначать последовательно один и тот же антибиотик, когда необходим переход с парентеральной на пероральную терапию.

Препарат Зиннат® эффективен после парентерального применения препарата Зинацеф® для лечения пневмонии и обострения хронического бронхита.

Длительность парентерального и перорального курсов лечения определяется степенью тяжести инфекции и клинической картиной.

Пневмония. Препарат Зинацеф® в дозе 1,5 г 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, а затем препарат Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита. Препарат Зинацеф® в дозе 750 мг 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) в течение 48–72 ч, затем курс лечения препаратом Зиннат® внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

Взаимодействие

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима при сравнении ее с наблюдаемой после приема препарата натощак, а также нивелируют эффект повышенного всасывания препарата после приема пищи.

Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и, как следствие, снижению эффективности пероральных гормональных комбинированных контрацептивов.

При проведении ферроцианидного теста может наблюдаться ложноотрицательный результат, поэтому для определения уровня глюкозы в крови и/или плазме рекомендуется использовать глюкозооксидазный или гексокиназный методы.

Препарат Зиннат® не влияет на количественное определение креатинина щелочно-пикратным методом.

Одновременный прием с петлевыми диуретиками замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает T1/2 цефуроксима.

При одновременном приеме с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Специальные указания

Осторожность следует проявлять при назначении препарата пациентам с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики в анамнезе.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов, получающих препарат в высокой дозе.

В период приема препарата Зиннат® возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Как и при использовании других антибиотиков, длительный прием препарата Зиннат® может привести к чрезмерному росту грибов рода Candida. Длительный прием может вызвать рост других резистентных микроорганизмов (Enterococci и Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Псевдомембранозный колит наблюдался при использовании антибиотиков широкого спектра действия, поэтому необходимо проводить дифференциальную диагностику псевдомембранозного колита у пациентов с тяжелой диареей, возникшей во время или после курса лечения антибиотиками.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при боррелиозе (болезнь Лайма) при приеме препарата Зиннат® и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания спирохеты Borrelia burgdorferi. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков при этой болезни.

Если клинический эффект не достигается в течение 72 ч от начала лечения, парентеральный курс терапии должен быть продолжен.

Перед началом ступенчатой терапии следует получить в справочниках информацию в отношении натриевой соли цефуроксима (препарат Зинацеф®).

Таблетки препарата Зиннат® нельзя разламывать и крошить. Поэтому данная лекарственная форма не применяется для лечения пациентов с трудностями глотания, в т.ч. маленьких детей, которые не могут проглотить целую таблетку.

Противопоказания

Для всех лекарственных форм

– гиперчувствительность к β-лактамным антибиотикам (в частности к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам и карбапенемам в анамнезе).

Дополнительно для таблеток, покрытых пленочной оболочкой

– детский возраст до 3 лет.

Побочные действия

Побочные реакции при применении цефуроксима аксетила обычно выражены незначительно, кратковременны и обратимы.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100 и < 1/10; нечасто — ≥1/1000 и < 1/100; редко — ≥1/10000 и < 1/1000; очень редко — < 1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.

Инфекции: часто — суперинфекция грибами рода Candida.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: часто — эозинофилия; нечасто — ложноположительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда тяжелая); очень редко — гемолитическая анемия. Цефалоспорины абсорбируются на поверхности клеточной мембраны эритроцитов, связываясь с антителами к цефалоспоринам, что приводит к ложноположительному результату пробы Кумбса и в очень редких случаях — гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, зуд; очень редко — лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто — желудочно-кишечные нарушения, включая диарею, тошноту, боли в животе; нечасто — рвота; редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко — желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Передозировка

Симптомы: повышение возбудимости головного мозга с развитием судорог.

Лечение: симптоматическое. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Аналоги