Дротаверин-Тева, таблетки 40 мг 20 шт

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Код АТХ: A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.

Максимальная концентрация в плазме (C_max) достигается в течение 45-60 минут. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T_1/2) – 16-22 часов.

Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% – почками, 30% – через кишечник.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями печени и желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
спазмы гладкой мускулатуры мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, сопровождающиеся запором и метеоризмом;
тензорная головная боль;
дисменорея.

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа: спазмолитическое средство

Код АТХ: A03AD02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин – производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем ингибирования фермента фосфодиэстеразы 4 (ФДЭ-4). Ингибирование фермента ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ-4 in vitro без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. По-видимому, ФДЭ-4 функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы ФДЭ-4 могут быть эффективны в лечении гиперкинетических заболеваний и заболеваний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, в основном является изоферментом ФДЭ-3, что объясняет высокую эффективность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного действия на сердечно-сосудистую систему и серьезных сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин действует на гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, а также мочеполовой и сосудистой систем. Благодаря сосудорасширяющему действию дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь и парентеральном введении дротаверин быстро и полностью абсорбируется.

Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается в течение 45-60 минут. Связывается с белками плазмы (альфа-альбуминами, альфа- и бета-глобулинами).

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T1/2) – 16-22 часов.

Через 72 часа дротаверин выводится из организма в основном в виде метаболитов, 50% – почками, 30% – через кишечник.

Специальные указания

При применении препарата Дротаверин-Тева у пациентов с артериальной гипотензией следует соблюдать осторожность.

В состав таблеток входит лактоза, поэтому препарат Дротаверин-Тева не назначается пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания.

При проявлении каких-либо побочных реакций вопрос о вождении транспорта и работе с механизмами требует индивидуального рассмотрения. В случае появления головокружения после приема препарата пациент должен избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, такими как управление транспортными средствами и работа с механизмами.

Действующее вещество

Дротаверин

Состав

1 таблетка содержит:
активное вещество:
дротаверина гидрохлорид 40,00 мг;
вспомогательные вещества:
лактозы моногидрат 67,00 мг;
повидон-К25 4,00 мг;
целлюлоза микрокристаллическая 21,00 мг;
кроскармеллоза натрия 5,00 мг;
магния стеарат 3,00 мг.

Беременность

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата Дротаверин-Тева рекомендуется только после тщательного взвешивания соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.
В связи с отсутствием необходимых клинических данных препарат Дротаверин-Тева не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому из компонентов препарата; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью); тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса); детский возраст до 6 лет; период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Беременность, артериальная гипотензия, одновременное применение с леводопой.

Побочные действия

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) – менее 0,01%; частота неизвестна – недостаточно данных для оценки частоты явления в популяции.

Со стороны ЖКТ: редко – тошнота, запор.

Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение; очень редко – снижение артериального давления.

Взаимодействие

С леводопой

При одновременном применении может ослабить противопаркинсонический эффект леводопы, то есть усилить ригидность и тремор.

С папаверином, бендазолом и другими спазмолитиками (в т.ч. М-холиноблокаторами)

Усиление спазмолитического действия.

С морфином

Уменьшение спазмогенной активности морфина.

С фенобарбиталом

Усиление спазмолитического действия дротаверина.

Передозировка

Данных по передозировке препаратом Дротаверин-Тева нет.
Симптомами передозировки могут быть аритмии сердца и нарушения проводимости (в т.ч. полная блокада ножек пучка Гиса), остановка сердца, вплоть до летального исхода.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Производитель

Адифарм ЕАД, Болгария

Отзывы

Для достижения эффекта антиспазм применяю по 2 таблетки. От одной результата не заметила.