Дриптан, таблетки 5 мг, 30 шт.
€1.00
Нет в наличии
Сообщим когда появится в наличии
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
АТХ: G04BD04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется
Показания
Взрослые
– недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи).
– гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Дети старше 5 лет
– недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
– ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.
Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.
АТХ: G04BD04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Cmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется
Специальные указания
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.
Действующее вещество
Оксибутинин
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17,80 мг; лактоза безводная – 153,30 мг; кальция стеарат – 1,90 мг.
Беременность
Беременность
Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показало, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.
Противопоказания
– гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
– миастения;
– закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
– пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
– дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
– нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
– функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
– наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
– инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
– период грудного вскармливания.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.
С осторожностью
– лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);
– патология вегетативной нервной системы;
– другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
– печеночная или почечная недостаточность;
– цереброваскулярные расстройства;
– дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
– беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергические средства из-за риска когнитивных нарушений.
После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.
Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации, возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоугольной глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.
Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с порфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.
Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Часто
(от ≥1/100 до < 1/10)
Нечасто (от ≥1/1000 до < 1/100)
Частота
неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
Инфекционные и паразитарные заболевания
инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
запор, тошнота, сухость во рту
диарея, рвота
дискомфорт в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия
гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые пациенты или пациенты с запором и получающие терапию другими лекарственными препаратами, которые снижают моторику кишечника).
Нарушения психики
спутанность сознания
возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные» сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе), дезориентация, делирий
Нарушения со стороны нервной системы
головокружение, головная боль, сонливость
когнитивные нарушения, судороги
Нарушения со стороны сердца
тахикардия, аритмия
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
тепловой удар
Нарушения со стороны органа зрения
сухость глаз
закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
задержка мочеиспускания
расстройство мочеиспускания
Нарушения со стороны сосудов
«приливы» крови*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
сухость кожи
ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны иммунной системы
гиперчувствительность
* более выражено у детей, чем у взрослых
Взаимодействие
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан® с этими препаратами.
Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутинина и усиливать его действие. Оксибутинин может снижать эффекты прокинетической терапии.
Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.
Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.
Передозировка
Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение при передозировке симптоматическое:
1. Немедленное промывание желудка.
2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина бромида (или физостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.
Симптоматическое лечение в случае лихорадки.
При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазепама.
В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.
При задержке мочеиспускания использовать катетер.
В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Астреа Фонтэн, Франция
Срок годности | 3 года. Не применять по истечении срока годности. |
---|---|
Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. |
Производитель | Ресифарм Фонтэн, Франция |
Лекарственная форма | таблетки |
Бренд | Ресифарм Фонтэн |
Похожие товары
Купить Дриптан, таблетки 5 мг, 30 шт. с доставкой в США, Великобританию, Европу и более 120 других стран.