Дорзопт, капли глазные 2% 5 мл

Местный ингибитор карбоангидразы, противоглаукомный препарат. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.

Фармакокинетика

Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция – низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.

Связь с белками плазмы – 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы, II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах.

Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с периодом полувыведения (Т _1/2 ) около 4 мес.

Показания

Офтальмогипертензия, первичная открытоугольная глаукома, псевдоэксфолиативная глаукома, вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза); в качестве дополнительной терапии к бета-адреноблокаторам, в качестве монотерапии при неэффективности бета-адреноблокаторов или наличии противопоказаний к ним.

Лечение глаукомы у детей с 1-й недели жизни – в качестве монотерапии или дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Фармакологическое действие

Фармако-терапевтическая группа: Противоглаукомное средство – карбоангидразы ингибитор

Фармакологическое действие

Противоглаукомное средство, селективный ингибитор карбоангидразы II человека. Ингибирование карбоангидразы в цилиарных отростках глаза приводит к снижению секреции водянистой влаги, в результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД). Дорзоламид оказывает минимальное или практически не оказывает влияния на ЧСС или на АД.

Фармакокинетика

При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом T1/2 составляет 4 мес.

Специальные указания

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на рецидивирующие эрозии роговицы и/или хирургическими вмешательствами с нарушением целостности глазного яблока; повышается вероятность отека роговицы.

У пациентов пожилого возраста возможно повышение чувствительности к дорзоламиду.

При развитии аллергических реакций следует прекратить применение дорзоламида.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту, в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Действующее вещество

Дорзоламид

Состав

Активное вещество:

дорзоламид
Вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза – 1 мг, маннитол – 20 мг, лимонной кислоты моногидрат – 4 мг, натрия гидроксид – 2.426 мг, бензалкония хлорид – 0.1 мг, вода очищенная – до 1 мл.

Беременность

Противопоказано применение дорзоламида при беременности и в период грудного вскармливания.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к дорзоламиду, тяжелая почечная недостаточность, гиперхлоремический ацидоз, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 1 недели.

Побочные действия

Со стороны органа зрения: очень часто – жжение, боль; часто – поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение и отек век, затуманивание зрения; нечасто – иридоциклит; редко – покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия, исчезающая после отмены препарата, отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – головокружение, парестезия.

Со стороны дыхательной системы: редко – носовое кровотечение, першение в горле; частота неизвестна – одышка.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, горечь во рту; редко – сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – пальпитация

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыводящих путей: редко – уролитиаз.

Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции со стороны век, симптомы системных аллергических реакций – в т.ч. ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже – бронхоспазм.

Общие реакции: часто – астения, усталость.

Взаимодействие

Имеется вероятность аддитивного эффекта в отношении известных системных эффектов ингибирования карбоангидразы у пациентов, получающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид.

Возможно усиление токсичности при приеме ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

2 года.

После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.

Производитель

К.О.Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния