Допамин, 5мг/мл, 5 мл, 10 шт.

Допамин – адреномиметическое, гипертензивное.

Возбуждает бета-адренорецепторы (в малых и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы. В низких дозах (0,5–3 мкг/кг/мин) действует преимущественно на дофаминергические рецепторы. Вследствие специфического влияния на периферические дофаминовые рецепторы, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток, клубочковую фильтрацию, выведение натрия и диурез.

Расширяет мезентериальные сосуды (этим действие на почечные и мезентериальные сосуды допамина отличается от других катехоламинов). При дозах от низких до средних (2–10 мкг/кг/мин) стимулирует бета₁-адренорецепторы, что вызывает положительный инотропный эффект со стороны миокарда и увеличение минутного объема сердца. Систолическое АД и пульсовое давление могут повышаться, при этом дАД не изменяется или слегка возрастает. ОПСС обычно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, увеличиваются.

При высоких дозах (10 мкг/кг/мин или более) преобладает стимуляция альфа₁-адренорецепторов, повышается ОПСС и сужаются почечные сосуды (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Как сАД, так и дАД возрастает вследствие повышения минутного объема сердца и периферического сопротивления. После прекращения введения эффект продолжается 5–10 мин.

Фармакокинетика

После в/в введения Т_1/2 составляет менее 5 мин. В печени, почках и плазме подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов; в течение 24 ч с мочой выводится 85% введенной дозы.

Около 25% дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норадреналин. Связывается с белками плазмы 50%, быстро метаболизируется в печени, почках и плазме МАО и катехол-О-метилтрансферазой (КОМТ) до неактивных метаболитов.Т_1/2 — взрослые: из плазмы — 2 мин, из тканей — 9 мин; новорожденные — 6,9 мин (в пределах 5–11 мин). Выводится почками; 80% дозы — в виде метаболитов в течение 24 ч.

Показания

Шок различного генеза (кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК); острая сердечная и сосудистая недостаточность при различных тяжелых патологических состояниях.

Действующее вещество

Состав

Действующее вещество:

допамина гидрохлорид;

Вспомогательные вещества:

L-цистеина гидрохлорида гидрат;

лимонной кислоты моногидрат;

натрия гидроксид;

натрия хлорид;

вода для инъекций

Как принимать, дозировка

Внутривенно инфузионно. Доза подбирается индивидуально и зависит от степени тяжести шока, а также от реакции больного на лечение. Если не предписано иначе, то рекомендуются следующие дозы:

а) область низких доз (для интенсивного лечения в клинике внутренних болезней) — 100–250 мкг/мин = 1,5–3,5 мкг/кг/мин,

б) область средних доз (для интенсивного лечения в хирургической клинике) — 300–700 мкг/мин = 4–10 мкг/кг/мин,

в) область максимальных доз (при септическом шоке) — 750–1500 мкг/мин = 10,5–21,5 мкг/кг/мин .

Скорость введения следует подбирать индивидуально для достижения оптимальной реакции пациента. У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин.

Для увеличения сократительной активности миокарда (положительный инотропный эффект) рекомендуемая доза — 100–250 мкг/мин.

Максимальное увеличение диуреза достигается при 250 мкг/мин (при увеличении скорости введения до 1200 мкг/мин диурез не изменяется). При дальнейшем увеличении дозы следует учитывать возможное понижение диуреза.

С целью воздействия на АД рекомендуется повышение дозы до 500 мкг/мин и более, или при постоянной дозе допамина дополнительно назначается норэпинефрин (норадреналин) в дозе 5 мкг/мин при весе пациента около 70 кг. При возникновении нарушений сердечного ритма, независимо от применяемых доз, дальнейшее увеличение дозы противопоказано.

Детям — 4 мкг/кг/мин, максимальная доза — 6 мкг/кг/мин. В отличие от взрослых, у детей дозу следует повышать постепенно, т.е. начиная с самой малой дозы.

Длительность применения: продолжительность вливаний зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации клинической ситуации отмену препарата производят постепенно. Раствор для инфузии должен каждый раз перед употреблением готовиться заново. Использовать прозрачные, не окрашивающиеся при добавлении препарата, инфузионные растворы.

Готовые к применению растворы для в/в вливания остаются стабильными в течение обычного срока для вливаний (не менее 24 ч), за исключением смеси с раствором Рингера-лактатом (максимально — 6 ч).

Рекомендуемые растворы для разведения: — 0,9% раствор натрия хлорида, 5,0% раствор глюкозы, раствор Рингера-лактата.

Взаимодействие

Из-за опасности развития аритмии следует соблюдать осторожность при назначении допамина пациентам, у которых для ингаляционной общей анестезии применяются циклопропан или галогенизированные углеводороды.

Комбинация допамина и алкалоидов спорыньи может привести к максимальному сужению периферических сосудов, сопровождающемуся опасностью гангрены. Пациентам, получающим или получившим в течение последних 2 нед ингибиторы моноаминоксидазы, следует назначать значительно более низкую дозу допамина (начальная доза должна составлять 1/10 обычной дозы).

При совместном применении с фенитоином или трициклическими антидепрессантами возможно понижение АД и развитие брадикардии. Одновременное назначение допамина и диуретических средств может сопровождаться аддитивным и потенцирующим эффектом. Бета-адреноблокаторы (пропранолол и метопролол) являются антагонистами сердечного эффекта допамина.

При одновременном назначении с гуанетидином усиливается симпатомиметическое действие, с добутамином — может наблюдаться более выраженное повышение АД (однако давление в желудочках во время диастолы понижается или остается прежним).

Специальные указания

При повышенной пред- и постнагрузке на миокард для разгрузки сердца рекомендуется комбинация с нитроглицерином или нитропруссидом натрия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим симпатомиметикам), гипертиреоз, феохромоцитома, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями, тахиаритмии, фибрилляция желудочков сердца.

Побочные действия

Возможны тошнота, рвота, головная боль, чувство беспокойства, возбуждение, тремор пальцев рук, стенокардия, сердцебиение, повышение АД, в редких случаях возможна ишемия миокарда.

Назначение допамина может вызвать аритмию (синусовую тахикардию, наджелудочковую и желудочковую аритмию) и нежелательное повышение конечного диастолического давления в левом желудочке.

В некоторых случаях наблюдалось нарушение сердечной проводимости, брадикардия, расширение комплекса QRS, понижение АД (для устранения данных эффектов обычно достаточно увеличить скорость инфузии), азотемия и пилоэрекция. В некоторых случаях во время инфузии наблюдается полиурия (необходимо контролировать диурез).

В крайне редких случаях введение допамина может вызвать некроз кожи или гангрену. Непреднамеренное паравенозное введение может привести к некрозу мягких тканей.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, нарушения ритма.

Лечение: понизить дозу или на некоторое время прекратить в/в введение, т.к. допамин обладает кратковременным действием. В тяжелых случаях следует рассмотреть возможность назначения альфа- или бета-адреноблокаторов.

Аналоги