Диферелин, лиофилизат 3,75мг

Фармакодинамика

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания

Рак предстательной железы; генитальный и экстрагенитальный эндометриоз; преждевременное половое созревание; женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения); фибромиома матки (перед оперативным вмешательством).

Действующее вещество

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество:

трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75 мг*

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества:

сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования),

маннитол – 85 мг,

кармеллоза натрия – 30 мг,

полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель:

маннитол – 16 мг,

вода д/и – до 2000 мг.

Как принимать, дозировка

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг – по 1,875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения – не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

Взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.

Специальные указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Сведения отсутствуют.

Противопоказания

С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко – отек Квинке. Со стороны половой системы: у мужчин – снижение потенции; у женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез.

При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях – повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте инъекции.

Прочие: в единичных случаях – увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин® не сообщалось.

Применение при беременности

Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).