Дилатренд, таблетки 25 мг, 30 шт.

Карведилол – многофункциональный блокатор адренорецепторов, обладающий бета1-, бета2- и альфа1-адреноблокирующими свойствами. Карведилол оказывает орга-нопротективныи эффект. Он является мощным антиоксидантом, устраняющим свободные кислородные радикалы, оказывает антипролиферативное действие в отношении гладко-мышечных клеток стенок сосудов.

Карведилол не имеет внутренней симпатомиметической активности и, подобно пропрано-лолу, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Блокируя бета-адренорецепторы, он снижает активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокатолоров”) возникает редко.

Селективно блокируя а₁адренорецепторы, карведилол снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное отношение липопротеинов высотой плотности к липопротеинам низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП).

Показания

Артериальная гипертензия. Дилатренд показан, главным образом, при эссенциальной гипертензии (в виде монотерапии или комбинированной терапии с другими антигипертензивными препаратами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Хроническая сердечная недостаточность. Дилатренд показан для лечения клинически проявляющейся легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности ишемического или неишемического генеза, для снижения числа осложнений (госпитализации по сердечно-сосудистым причинам) и смертности, а также улучшения самочувствия и замедления прогрессировал™ заболевания, при использовании в сочетании с ингибиторами АПФ, диуретиками и, иногда, препаратами дигиталиса (стандартная терапия).

Дилатренд можно назначать как в дополнение к стандартной терапии, так и больным, которые не получают препараты дигиталиса, вазодилататоры, или нитраты.

Действующее вещество

Состав

1 таблетка содержит карведилола — 25 мг.

Как принимать, дозировка

Препарат принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение Дилатрендом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг один раз в сутки в первые 2 дня, затем по 25 мг один раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до высшей рекомендованной дозы 50 мг один раз в сутки (или разделенной на два приема).

Ишемическая болезнь сердца. Рекомендованная начальная доза составляет 12.5 мг два раза в сутки в первые 2 дня, после этого – по 25 мг два раза в сутки. При необходимости впоследствии дозу можно увеличивать с интервалами не менее двух недель, доводя до высшей суточной дозы, равной 100 мг, разделенной на два приема.

Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача У больных, получающих препараты наперстянки, диуретики и ингибиторы АПФ, следует стабилизировать их дозы до начала лечения Дилатрендом. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг два раза в сутки в течение двух недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалами не менее двух недель, до 6.25 мг два раза в сутки, затем до 12.5 мг два раза в сутки, потом – до 25 мг два раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным.

Рекомендованная максимальная доза – 25 мг 2 раза в сутки для всех больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для больных с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг -рекомендованная максимальная доза составляет 50 мг два раза в сутки. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть больного для выявления возможного нарастания симптомов сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов сердечной недостаточности или задержке жидкости следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу Дилатренда или временно отменить его.

Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 1 неделю, то его назначение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение Дилатрендом прерывают более, чем на 2 недели, то его следует возобновлять в дозе 3.125 мг два раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если больной его принимает), а затем, при необходимости, – дозу Дилатренда В такой ситуации дозу Дилатренда не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Дозы в особых группах больных.

Взаимодействие

Дигоксин. При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови.

Инсулин или пероральные сахароснижающие препараты. Препараты с бета-адреноблоки-рующими свойствами могут усиливать сахароснижающее действие инсулина или пероральных сахароснижающих средств. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или пероральные сахароснижающие препараты, рекомендуется регулярный контроль глюкозы крови.

Индукторы или ингибиторы печеночного метаболизма. Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола примерно на 70%.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов. Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами, и препараты, снижающие содержания катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моноаминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Циклоспорин.

При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата отмечалось умерен нов повышение средних минимальных концентраций циклоспорина Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% больных дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не понадобилась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.

Верапамил. дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон). Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения атриовентри-кулярной проводимости.

Клонидин. Одновременное назначение клонидина с препаратами с бета-блокирующими свойствами может потенцировать антигипертензивныи и урежающий сердечный ритм эффекты. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменять бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

Блокаторы “медленных” кальциевых каналов. При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с блокаторами “медленных” кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, щ -адреноблокаторов) или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект в качестве побочного действия.

Особое внимание следует обращать при проведении общей анестезии на возможность синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков.

Специальные указания

Хроническая сердечная недостаточность

У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Дилатренд® может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата Дилатренд® до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата Дилатренд® или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата Дилатренд®.

Дилатренд® с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV проводимости).

Функция почек при хронической сердечной недостаточности

При назначении препарата Дилатренд® больным с хронической сердечной не-достаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

ХОБЛ

Больным с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических средств, Дилатренд® назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата Дилатренд® в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата Дилатренд® этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Сахарный диабет

С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата Дилатренд® может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Заболевания периферических сосудов

Осторожность необходима при назначении препарата Дилатренд® пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета- адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Тиреотоксикоз

Как и другие бета-адреноблокаторы, Дилатренд® может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства

Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Дилатренд® и средств для общей анестезии.

Брадикардия

Дилатренд® может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата Дилатренд® следует снизить.

Повышенная чувствительность

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Дилатренд® пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Псориаз

Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении бета-адреноблокаторов, Дилатренд® можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК)

У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД.

Феохромоцитома

Больным феохромоцитомой до начала применения любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор. Хотя Дилатренд® обладает как бета-, так и альфа-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следует назначать больным с подозрением на феохромоцитому.

Стенокардия Принцметала

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения препарата Дилатренд® этим пациентам нет. Хотя его альфа-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать карведилол в таких случаях следует с осторожностью.

Контактные линзы

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.

Синдром «отмены»

Лечение препаратом Дилатренд® проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.

В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Дилатренд®.

В период лечения исключается употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами и механизмами

Учитывая потенциально возможные побочные действия препарата Дилатренд®, его следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале лечения, а также при одновременном приеме алкоголя.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к карведилолу или любому компоненту препарата, острая сердечная недостаточность, клинически значимое нарушение функции печени, период кормления грудью.

Как и другие бета-адреноблокаторы, Дилатренд не следует назначать больным с атриовентрику-лярной блокадой II и III степени (если не установлен постоянный водитель ритма), выраженной брадикардией (менее 50 уд/мин), синдромом слабости синусового узла, выраженной артериальной гипотензией (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенным шоком, анамнестическими указаниями на бронхоспазм и бронхиальную астму. С осторожностью применяют препарат при эмфиземе легких, депрессии, миастении, беременности.

Побочные действия

Нежелательные явления у больных, получающих лечение по поводу артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца
Характер побочных действий Дилатренда при лечении артериальной гипертензии и длительной терапии ишемической болезни сердца аналогичен таковому при сердечной недостаточности, однако частота их несколько меньше.

В клинических исследованиях у больных с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца отмечались следующие нежелательные явления.

Центральная нервная система. Частые: головокружение, головная боль и общая слабость, обычно легкие и возникающие, в частности, в начале лечения. Нечастые: снижение настроения, нарушения сна, парестезии.

Сердечно-сосудистая система. Частые: брадикардия, постуральная гипотензия, синкопальные состояния, особенно в начале терапии.

Нечастые: нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома “перемежающейся” хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада стенокардия (боли в грудной клетке), симптомы сердечной недостаточности и периферические отеки.

Органы дыхания. Частые: бронхоспазм и одышка у предрасположенных больных. Редкие: заложенность носа.

Желудочно-кишечный тракт. Частые: диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, боли в животе, диарея). Нечастые: запор, рвота.
Кожные покровы. Нечастые: кожные реакции (аллергическая сыпь, дерматит, крапивница и зуд).

Лабораторные показатели. Отдельные случаи повышения активности “печеночных” трансаминаз – аланинаминотранс-феразы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глютамилтрансферазы, тромбо-цитопении и лейкопении.

Прочие. Частые: боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз. Нечастые: снижение потенции, нарушение зрения. Редкие: сухость во рту и нарушения мочеиспускания.

Отдельные случаи кожных аллергических реакций (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов). Отдельные случаи гриппоподобного синдрома.

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, ухудшения компенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение: помимо мероприятий общего характера, необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Можно использовать следующие мероприятия:
а) уложить больного на спину
б) при выраженной брадикардии – атропин по 0.5-2 мг внутривенно;
в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности – глюкагон по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;
г) симпатомиметики (добутамин, изопреналин, орципреналин или адреналин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и терапевтической эффективности. При необходимости введения препаратов с положительным инотропным действием, назначают ингибиторы фосфодиэстеразы. Если в клинической картине передозировки доминирует артериальная гипотензия, вводят норадреналин; его назначают в условиях непрерывного мониторинга показателей кровообращения.

При резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма.

При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности -внутривенно) или аминофиллин внутривенно. При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Продолжительность поддержива-ющей/дезинтоксикационной терапии зависит от тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации состояния больного.

Аналоги